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1.
人参是少数在世界范围内使用的药食同源的中药之一,其主要活性成分被认为是人参皂苷.在过去几十年中,对于其化学结构和药理活性的研究,已经取得了显著的进展.但是迄今为止,尚未有关于人参炮制、体内转化过程的具体描述,对于上述过程中产生的稀有皂苷为何增强抗癌活性的探讨也并未明确.因此,该文首先描述了人参中人参皂苷的多样性,包括天然产生人参皂苷以及炮制或生物转化过程所产生的特有皂苷.接着对炮制或体内转化过程进行了归纳总结,并探讨了稀有皂苷与抗癌活性存在的潜在构效关系.了解这些化学变化以及药理活性之间的相关性,可以为提高人参皂苷的抗癌活性提供新的思路,并有利于发展新的抗癌药物.  相似文献   
2.
目的:确定蜗牛酶转化人参皂苷Rb1制备人参稀有皂苷Compound K(CK)的主要因素,并优选出转化效率高、稳定、适合工业化生产的工艺条件。方法:采用蜗牛酶水解人参皂苷Rb1制备人参稀有皂苷CK,以转化率为指标,通过单因素考察p H值、温度、底物浓度、酶用量、反应时间对转化率的影响,并通过响应面法试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR,13C-NMR鉴定酶解产物。结果:酶解反应的最优条件为温度55℃、p H值5.5醋酸-醋酸钠缓冲液,底物浓度1.0mg/m L,酶与底物质量比1∶1,反应时间36h,在此条件下的转化率为86.91%;经核磁图谱证实产物为人参稀有皂苷CK。结论:蜗牛酶水解人参皂苷Rb1制备人参稀有皂苷CK反应条件温和,工艺简单可靠,适合工业化生产。  相似文献   
3.
目的 将壳聚糖(CS)应用于丹参酮IIA(Tan IIA)固体分散体的制备,考察并比较以不同相对分子质量(MW)的CS为载体的Tan IIA固体分散体的溶出度。方法 以CS为载体,采用溶剂法制备Tan IIA固体分散体,对不同MW的CS以及药物与载体的不同比例所制备固体分散体的溶出行为进行比较研究,并进行物相分析。结果 Tan IIA-CS(MW 3 000~5 000)按1∶9比例制备的固体分散体的体外溶出效果最好,60 min时药物的体外累积溶出率达到90%以上;经差示扫描量热(DSC)和扫描电镜(SEM)分析,固体分散体中药物以非晶形形式存在于载体中。结论 以CS为载体制备的Tan IIA固体分散体能显著改善Tan IIA的溶出;CS作为Tan IIA一种新型的固体分散体载体,具有实际应用价值。  相似文献   
4.
目的 将壳聚糖(CS)应用于丹参酮IIA(Tan IIA)固体分散体的制备,考察并比较以不同相对分子质量(MW)的CS为载体的Tan IIA固体分散体的溶出度。方法 以CS为载体,采用溶剂法制备Tan IIA固体分散体,对不同MW的CS以及药物与载体的不同比例所制备固体分散体的溶出行为进行比较研究,并进行物相分析。结果 Tan IIA-CS(MW 3 000~5 000)按1∶9比例制备的固体分散体的体外溶出效果最好,60 min时药物的体外累积溶出率达到90%以上;经差示扫描量热(DSC)和扫描电镜(SEM)分析,固体分散体中药物以非晶形形式存在于载体中。结论 以CS为载体制备的Tan IIA固体分散体能显著改善Tan IIA的溶出;CS作为Tan IIA一种新型的固体分散体载体,具有实际应用价值。  相似文献   
5.
该文以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体,采用溶剂法制备人参皂苷Rg3固体分散体,进行体外溶出试验,并通过差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜(SEM)和X-射线衍射法(X-RD)进行物相分析。结果表明,低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188按2:1制备的人参皂苷Rg3固体分散体60 min药物的体外累积溶出率达到90%以上,且药物以非晶状态分散于载体中。因此,以低相对分子质量壳聚糖和泊洛沙姆188为联合载体制备的人参皂苷Rg3固体分散体能够显著提高药物的溶出度,具有实际应用价值。  相似文献   
6.
目的:以羟丙基甲基纤维素(HPMC) -硬脂酸为载体制备雷公藤红素缓释固体分散体,提高药物释放度,控制药物缓慢稳定释放,降低其毒副作用.方法:将不同比列的HPMC-硬脂酸和雷公藤红素溶于95%乙醇中,溶剂蒸发法制备雷公藤红素固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、扫描电镜法、X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成.结果:雷公藤红素和HPMC-硬脂酸按1∶10制备的固体分散体,药物缓慢释放,8h时药物的体外累积释放达到90%以上;雷公藤红素以非晶形态分散在固体分散体中.结论:以HPMC-硬脂酸为载体制备的雷公藤红素缓释固体分散体,药物释放较完全且缓慢释放,制备工艺简单,具有潜在应用价值.  相似文献   
7.
雷公藤红素胶体二氧化硅缓释固体分散体研究   总被引:2,自引:2,他引:0  
目的 制备雷公藤红素(tripterine)缓释固体分散体,使药物释放度提高,同时缓慢释放药物,以降低其毒副作用.方法 以胶体二氧化硅为载体,采用溶剂蒸发法制各雷公藤红素固体分散体,对其体外溶出和物相特征进行研究.结果 雷公藤红素和胶体二氧化硅按1∶12制备的固体分散体中,药物缓慢释放,8h时药物的体外释放度达到90%以上.经差示扫描量热、X衍射和电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中.结论 雷公藤红素胶体二氧化硅固体分散体制备工艺简单,药物缓慢释放且释放较完全,具有实际应用价值.  相似文献   
8.
该实验采用超声辅助酶解人参总皂苷以制备人参稀有皂苷Compound K。以转化率为指标,通过单因素考察超声功率、超声时间等超声预处理因素和pH、温度、底物浓度、酶用量、反应时间等酶解因素对转化率的影响,并应用响应面法试验优化制备工艺;采用MS,1H,13C-NMR鉴定酶解产物。结果表明,超声辅助酶解反应的最适条件为超声功率250 W,超声时间15 min,酶解pH 5.5,酶解温度50℃,酶解时间36 h,酶用量-底物4:5,底物质量浓度1.0 g·L-1;反应产物相对分子质量622.4,核磁图谱证实产物为人参稀有皂苷Compound K。在此条件下,以人参总皂苷计,人参稀有皂苷Compound K转化率为6.91%。该工艺反应条件温和,转化率较高,工艺简单可靠,适合工业化生产。  相似文献   
9.
目的:本研究旨在建立高效液相色谱-串联质谱测定大鼠血浆中原人参二醇的方法,分析原人参二醇脂质立方液晶纳米粒、原人参二醇原料药的药代动力学特征.方法:SD大鼠分别灌胃给予原人参二醇(PPD)、原人参二醇脂质立方液晶纳米粒后,定时眼眶取血,0.05%甲酸甲醇-0.05%甲酸水(95:5)为流动相.采用电喷雾离子化四极杆串联质谱,以全扫描检测(SCAN)方式进行检测,用于定量分析的二级碎片离子分别为m/z 460.4/425.3(PPD)和m/z 622.9/587.4(Rh2,内标),检测血浆中的原人参二醇含量,绘制药时曲线,DAS程序计算药动学参数.结果:PPD 血浆浓度测定方法的线性范围为10~1 407μg·L-1,定量限为2.5μg·L-1.日内、日间精密度(RSD)均小于13%,准确度(RE)在±8.5%之内.结论:该方法专属性强,灵敏度高,血浆用量少,适用于药代动力学研究.制备成原人参二醇脂质立方液晶纳米粒可以促进原人参二醇在体内的吸收,其相对生物利用度为原料药的166%.  相似文献   
10.
雷公藤红素胶体二氧化硅缓释固体分散体研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 制备雷公藤红素(tripterine)缓释固体分散体,使药物释放度提高,同时缓慢释放药物,以降低其毒副作用。方法 以胶体二氧化硅为载体,采用溶剂蒸发法制备雷公藤红素固体分散体,对其体外溶出和物相特征进行研究。结果 雷公藤红素和胶体二氧化硅按1∶12制备的固体分散体中,药物缓慢释放,8 h时药物的体外释放度达到90%以上。经差示扫描量热、X衍射和电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中。结论 雷公藤红素胶体二氧化硅固体分散体制备工艺简单,药物缓慢释放且释放较完全,具有实际应用价值。  相似文献   
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