口服胰岛素毫微球的特性及降血糖作用

目的：研究口服胰岛素毫微球（ＩＮＳＮＰ）的理化性能及对大鼠的降血糖作用。方法：测定ＩＮＳＮＰ的粒径、包封率和体外释放度，以糖尿病大鼠或正常大鼠为模型，通过测定血糖的浓度评价口服ＩＮＳＮＰ的降血糖效果。结果：ＩＮＳＮＰ的体外释药符合双指数动力学方程；给糖尿病大鼠口服５ｕ／ｋｇ的两种配方的ＩＮＳＮＰ（Ⅰ，Ⅱ）后，１～１２ｈ平均血糖值分别下降了３５．０％和３５．５％；而给与１０ｕ／ｋｇ的ＩＮＳＮＰ（Ⅰ）后，１～２４ｈ平均血糖值下降了６０．８４％；正常大鼠口服给与１０ｕ／ｋｇ的ＩＮＳＮＰ（Ⅰ）后，血糖下降不明显；口服给与两个配方的ＩＮＳＮＰ后，相对生物利用度分别达到２７．８６％和２８．５６％。结论：适当配方的毫微球能增加胰岛素对糖尿病大鼠的降血糖作用。     

聚乳酸微球体外降解研究(英文)

本文研究了聚乳酸微球降解的规律及机理。用五种方法研究聚乳酸微球降解过程：扫描电子显微镜观察微球表面形态;测定失重;凝胶渗透色谱法测定聚合物的平均相对分子质量;测定pH;紫外分光光度法测定乳酸含量。聚乳酸微球的降解过程有两个阶段,初期主要发生聚合物分子链断裂和相对分子质量减小,后期主要发生聚合物片段溶蚀和重量减少。其降解速度随平均相对分子质量增加而减慢。聚乳酸是可生物降解材料,降解有规律,是优良的药物控制释放材料。     

5-氨基水杨酸结肠定位给药酶控释小丸的制备与体外释放

目的：用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位释放小丸给药系统。方法：乙基纤维素水分散体(Surlease)和直链淀粉(Amylosf)为控释包衣材料，邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂，使用流化床包衣设备，制备酶控释的结肠定位释放小丸，研究小丸在模拟人体胃肠道环境中的释放度，并观察游离包衣膜的消化性。结果：此种小丸在模拟胃肠道上部的介质中不释药，在模拟结肠介质条件下3h释药80％以上，10h内释药完全，具有脉冲释药特征。药物的释放时滞由衣膜厚度和衣膜处方组成控制。增加衣膜厚度以及处方中SurleaseE的用量，可延长释药时滞。膜的消化性试验表明，释放机制是衣膜中Amylose被结肠菌酶特异性降解而使衣膜破裂释药。结论：包衣液中加入被结肠酶特异性降解的Amylose可以使小丸具有结肠定位释放的特性。     

三氧化二砷白蛋白纳米微球的制备及体外释药特性

目的:制备三氧化二砷白蛋白纳米微球(As_2O_3-BSA-NS)并鉴定其体外释放特性。方法:通过交联固化的方法制备三氧化二砷蛋白徽球。以粒子(粒径<1μm)分布百分数、载药量和包封率为指标设立总的优化指数(DF)。选择因素有油相/水相比、高速分散速度、BSA浓度和搅拌固化时间,按正交设计优化制备工艺。用体外释药方法研究其释放特性。结果:4个因素中,高速分散速度对总优化指数影响最大(P<0.01),其次是BSA浓度和油相/水相比(P<0.05),搅拌固化时间对指数几乎没有影响(P>0.05)。体外释药实验证实三氧化二砷蛋白微球释药速度明显慢于单纯的三氧化二砷。结论:使用优化的交联固化的方法可以制备出符合要求的三氧化二砷蛋白微球,其具有明显的缓释功能。     

盐酸地尔硫革延迟释放片的制备

以盐酸地尔硫革为模型药物，不溶性乙基纤维素为阻滞材料，Eudragit L100及s100为致孔剂，采用薄膜包衣法制得延迟释放片。结果表明，阻滞层包衣材料的配比和增塑剂柠檬酸三乙酯的用量是影响延迟效果的主要因素。     

白蛋白微球的制备及影响粒径大小的因素

介绍了聚合物分散法制备白蛋白微球的方法。重点研究聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)溶液的粘度和乳化过程中的搅拌速度对微球粒径大小的影响。结果表明,PMMA溶液的粘度越大,乳化时搅拌速度越快,微球的粒径分布越小。     

TBNONLIN-简便实用的非线性拟合程序及其药学应用

目的:解决药学研究中较难解决的非线性拟合问题。方法:以tb BASIC语言编写了TBNONLIN程序。结果:用编制的TBNONLIN程序较好的解决了一些非线性拟合问题,如多指数曲线和威布尔分布的拟合、肝肠循环过程药动参数的计算、生理药动模型的求解和组织药物浓度的预报等。结论:该程序简单易学、自定义功能强大、实用。     

破伤风类毒素聚乳酸微球的制备工艺研究

目的：研究破伤风类毒素聚乳酸微球（ＴＴ－ＭＳ的制备工艺及理化性质。方法：水／油水复乳溶剂挥发达制备微球,并测定粒径及包封率。结果：可制备包封率达９０％以上的微球,改变工艺条件,可在３０～３００μｍ范围内控制微球的粒径。结论;研究了微球制德工艺的影响因素,成功地制备了轩微球。