排序方式: 共有35条查询结果,搜索用时 15 毫秒
31.
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的活性测定王孝伟贺师鹏△陈治宇施栩翎岳保珍程铁明(北京医科大学生物有机系,北京100083△生物物理学系)血管紧张素Ⅱ(AⅡ)是肾素血管紧张素系统发挥作用的主要活性物质,它在调节血管功能方面起关键作用。因此,各种AⅡ受体拮抗剂... 相似文献
32.
33.
二酰基双哌嗪双季铵盐类衍生物的合成及镇痛活性 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:寻找活性强,毒性低的新型镇痛药物。方法:以1-甲基哌嗪为起始原料, 通过与不同的二酰氯反应得双二酰基哌嗪(IIIa-d), IIIa-d分别用不同的溴化物季铵化得6个新的1,1-二酰基-4,4,4′,4′-四烷基双哌嗪双季铵盐溴化物(IVa-f)。 结果:初步生物活性试验结果表明,这些化合物均有一定的镇痛和镇静活性, 尤其是IVe(剂量20 mg.kg-1, 镇痛活性80.3%,镇静活性95.3%)和IVf(剂量0.5 mg.kg-1, 镇痛活性75.5%,镇静活性53.8%)活性显著。结论:构效关系研究表明,两个季氮原子之间的距离对活性和毒性有较大影响,当n=4时, 活性最强,而毒性随两个季氮原子之间距离的减小而降低。苄基的引入可使活性明显增强,而且毒性降低。 相似文献
34.
35.