茯苓中三萜酸类成分HPLC指纹图谱的初步研究

目的 :建立茯苓中三萜酸类成分HPLC指纹图谱的测试方法。方法 :利用RP-HPLC、线性梯度洗脱筛选最佳测试条件 ,并应用LC/MS技术指认指纹图谱中的主要色谱峰。结果 :获得了较为理想的茯苓三萜酸类成分HPLC指纹图谱 ,其中9个色谱峰被指认。结论 :用文中的最佳条件可较全面地反映茯苓中的三萜酸类成分 ,为茯苓药材的质量控制提供有效手段。     

热毒宁注射液的GC/MS指纹图谱

目的:建立热毒宁注射液GC指纹图谱,比较注射液与药材之间指纹图谱的相关性,为该中药注射剂生产工艺过程及成品质量控制提供有效的方法。方法:毛细管气相色谱法,采用氢火焰检测器及质谱进行检测分析。结果:测定热毒宁注射液挥发性成分,标出其中8个共有峰,说明了其药材归属,并采用GC/MS对主要色谱峰进行了初步定性。结论:建立了GC法测定热毒宁注射液挥发性成分指纹图谱的方法,该方法准确、重现性好,为热毒宁注射液挥发性成分的质量控制提供了依据。     

桂枝茯苓胶囊主要成分含量变化对主要药效学的影响研究

目的：观察桂枝茯苓胶囊主要成分含量变化对痛经模型大鼠、盆腔炎模型大鼠、子宫肌瘤模型大鼠的影响。方法：采用分子烙印技术定量逐级敲除桂枝茯苓胶囊中主要成分（敲除比例为10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%）,分别观察对缩宫素所致大鼠痛经模型的扭体次数、潜伏期、子宫组织中ET-1及PGF2α的影响;对混合菌液加机械损伤造成的慢性盆腔炎模型大鼠的TNF-α、IL- 2的影响;对雌激素负荷法所致大鼠子宫肌瘤模型的子宫重量、子宫系数及血清中雌二醇（E2）、孕酮（P）水平的影响。结果：逐级敲除15个主要成分后药效逐渐降低,敲除10%-40%时,与模型比较仍有显著差异（P<0.01）,而敲除50%-90%时,与模型组无明显差异（P＞0.05）,且药效比桂枝茯苓胶囊组明显降低（P<0.05或P<0.01）。结论：没食子酸、芍药苷、丹皮酚等15个化合物可能是桂枝茯苓胶囊发挥治疗作用的主要效应物质基础,同时也为桂枝茯苓胶囊主要成分的质控含量范围的制定提供了有益参考。     

桂枝茯苓胶囊中主要成分对人子宫肌瘤细胞增殖及小鼠离体子宫收缩活动的影响

目的:初步评价桂枝茯苓胶囊中17个主要成分抗子宫肌瘤细胞增殖及抗痛经作用。方法:人子宫肌瘤细胞以4×103个/孔接种于96孔板中,加入终质量浓度为25 mg·L~(-1)的17个主要成分作用48 h,每组设6个复孔,采用Hoechst33342/碘化丙啶(PI)双染分析考察17个成分对人子宫肌瘤细胞的体外抑制作用;采用缩宫素(PGF2α)诱导的小鼠离体子宫收缩模型评价17个主要成分的抗痛经生物效应,每组实验重复10次。结果:与空白组比较,槲皮素,桂皮醛,丹皮酚,茯苓酸,去氢土莫酸,白芍苷,芍药苷7个成分能明显抑制子宫肌瘤细胞的增殖,差异均有统计学意义(P0.05,P0.01);与空白组比较,没食子酸,芍药苷,丹皮酚,苦杏仁苷,苯甲酰芍药苷,五没食子酰葡萄糖6个成分对小鼠离体子宫平滑肌收缩有明显抑制作用(P0.01)。结论:槲皮素,桂皮醛,丹皮酚,茯苓酸,去氢土莫酸,白芍苷,芍药苷7个成分可能是桂枝茯苓胶囊治疗子宫肌瘤的主要活性成分;没食子酸,芍药苷,丹皮酚,苦杏仁苷,苯甲酰芍药苷,1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖6个成分可能是桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经的主要活性成分。     

银杏二萜内酯葡胺注射液对脑缺血再灌注大鼠行为学和脑脊液成分的影响

目的:研究银杏二萜内酯葡胺注射液及其各主要成分对脑缺血再灌注大鼠的脑保护作用和对脑脊液中氨基酸类神经递质的影响。方法:SD大鼠随机分为6组,包括正常组,模型组,银杏二萜内酯葡胺注射液组(G,20 mg·kg-1),银杏内酯B组(GB,20 mg·kg-1),银杏内酯A组(GA,20 mg·kg-1)和银杏内酯K组(GK,20 mg·kg-1)。模型组和给药组分别尾静脉注射给予生理盐水或不同药物1次后,采用线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,将大鼠脑缺血再灌注后进行行为学评分并测定脑脊液中Ca2+,谷氨酸(Glu),天冬氨酸(Asp)以及磷酸肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)含量的变化。结果:与正常组比较,模型组大鼠神经缺损症状严重,脑脊液中Ca2+降低,Glu和Asp的含量显著升高,CK和LDH含量升高。与模型组比较,G及其各主要成分对脑缺血引起的行为变化有显著改善作用(P0.05,P0.01),能显著提高模型大鼠脑脊液Ca2+含量,并降低神经递质Glu和Asp的含量(P0.05,P0.01);G和GA能降低大鼠脑脊液中CK含量(P0.05),GB能显著降低大鼠脑脊液中LDH含量(P0.05)。结论:G及其各成分能明显改善模型动物的神经功能缺损,减少细胞外游离钙内流,降低脑脊液中兴奋性氨基酸含量,改善脑脊液生化指标的水平,对脑缺血有一定的保护作用,提示银杏二萜内酯是有效的脑保护剂。     

基于灰色关联-TOPSIS法评价不同产地山楂质量

目的 采用灰色关联-TOPSIS法对不同产地山楂质量进行评价。方法 建立高效液相色谱波长切换法同时测定山楂药材中绿原酸、表儿茶素、金丝桃苷、异槲皮苷、芦丁、槲皮素、牡荆素、牡荆素葡萄糖苷和牡荆素鼠李糖苷9种成分含量,并采用灰色关联-TOPSIS法进行分析,对收集的湖北、安徽、河北、山东、河南、山西、陕西7个产地山楂进行质量评价。结果 建立含量测定方法快速、灵敏、准确,通过灰色关联-TOPSIS分析表明,山东、河南、安徽产地的山楂质量较优。结论 该方法为山楂药材的质量控制和评价以及中药新药研究过程中山楂产地的选择提供依据。     

国内外天然药物研究的发展现状和趋势

阐述了我国及欧美、日韩等国在天然药物领域的发展现状,并通过对我国天然药物研究与发展存在问题的分析,结合天然药物的发展趋势,提出了天然药物未来的研究趋势与方向,以及研究的思路与方法.     

银杏内酯B的提取、分离与纯化研究

目的:建立1种较简单的从银杏叶中提取、分离和纯化银杏内酯B的方法。方法:以银杏内酯B得率为指标,对银杏内酯B的提取、分离和纯化工艺进行优选。结果:银杏叶用70%乙醇提取3次,浓缩至无醇味,加水稀释至每1mL含生药材0.1g,HPD-450大孔吸附树脂吸附,20%乙醇除杂,80%乙醇洗脱、浓缩、结晶,异丙醇重结晶,得到纯度为95%的银杏内酯B结晶。结论:该工艺稳定、简便易行,适合工业化大生产。     

基于NLRP3/IL-1β通路探讨筋骨止痛凝胶治疗膝骨性关节炎的作用机制

目的 基于核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NOD-like receptor family pyrin domain containing 3,NLRP3)/白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)通路探讨筋骨止痛凝胶改善膝骨性关节炎大鼠膝关节炎症、疼痛的作用和机制。方法70只雄性SD大鼠随机分为对照组,模型组,筋骨止痛凝胶高、中、低剂量(1.24、0.62、0.31 g/kg)组,扶他林(0.105 g/kg)组和青鹏膏(0.105 g/kg)组,每组10只。对照组大鼠左膝关节腔注射50μL无菌生理盐水,其余各组注射40 mg/mL单碘乙酸钠建立膝骨性关节炎大鼠模型,造模后1 d开始给药,持续14 d。测定各组大鼠机械痛阈值(paw withdrawal mechanical threshold,PWT)、热刺激缩足反射潜伏期(paw withdrawal thermal latency,PWTL)及足负重;采用苏木素-伊红(HE)染色观察膝关节滑膜组织病理情况;采用ELISA检测血清中IL-1β、前列腺素E₂(prostaglandin...     

基于HTRF方法的PGE2释放抑制高通量筛选模型的建立及其在中药活性成分发现中的应用

前列腺素E2(prostaglandins E2,PGE2)是参与炎症、疼痛等多种生理病理机制过程的活性物质。该文在脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7产生PGE2的模型上,利用均相时间分辨荧光(homogeneous time-resolved fluorescence,HTRF)方法结合全自动化筛选操作系统,建立检测PGE2含量的高通量模型,选用公司中药物质基础库内的5 121个中药成分为检测样品,用于筛选PGE2抑制剂。该模型选择细胞铺板密度为每孔2 000个细胞;阳性化合物的IC50平均值为(7.3±0.1)μmol;检测板的Z'因子均大于0.5,平均值为0.7;5 121个样品中有228个样品在检测浓度对PEG2产生的抑制率大于50%,23个样品对PEG2产生的抑制作用大于80%。该模型数据稳定性和准确性均达到预期标准,表明筛选结果可靠真实;自动化筛选系统的引入,令该模型具有快速,微量,高效等优势,日平均筛选量达到14 000数据点以上,为抗炎镇痛相关新药发现和中药有效物质成分的前期快速筛选提供了新的模型。