阿那曲唑在中国男性志愿者体内的药代动力学

目的:比较国产和进口阿那曲唑片在健康人体内的药代动力学。方法:二十名志愿者交叉随机分成两组,单剂量口服1mg,用GC-ECD测定血药浓度,通过方差分析和双单侧t检验比较两种制剂的药-时曲线下面积。结果:阿那曲唑的体内分布符合二室模型。国产和进口阿那曲唑的药动学参数C_(max)分别为(10±3)和(10.2±2.5)μg·L~(-1);T_(max)分别为(1.2±0.5)和(1.3±0.4)h;T_(1/2β)分别为(42±14)和(41±26)h;AUC_(0-∞)分别为(443±141)和(429±121)μg·h·L~(-1),两者无显著性差别(P>0.05)。结论:两种制剂为生物等效,国产阿那曲唑片的相对生物利用度为100％±9％。     

抗癫痫新药左乙拉西坦

左乙拉西坦是一个有效的抗癫痫新药,其药代动力学较理想,表现为生物利用度高、药代动力学呈线性、蛋白结合率低、代谢不依赖于肝细胞色素Ｐ４５０等,这些特征使其成为较安全的药物。     

新的长效胃肠道脂肪酶抑制剂——奥列司他

奥列司他(ｏｒｌｉｓｔａｔ,ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｌｉｐｓｔａｔｉｎ),是一个新型的、由链霉菌属毒麦黄酮衍生的内源性脂肪酶抑制剂。其结构式如下:1　药理作用[1～2]本品是一个新的减少营养吸收药,作用于胃肠道,为胰腺酶和其它脂肪酶抑制剂,主要阻止脂肪酶的催化分解,抑制由饮食摄入的约三分之一的脂肪吸收。其消除半衰期为14～19ｈ。对正常健康的志愿者,奥列司他组(80ｍｇ,ｔｉｄ),32%的摄入脂肪从粪便排出,而安慰剂组只有4.4%;剂量从360ｍｇ·ｄ-1上升至600ｍｇ·ｄ-1,粪便中的脂肪排泄量没有明显增加。另外,每天服用600ｍｇ的本品,随着…     

盐酸雷尼替丁口服液的生物利用度研究

采用反相高效液相色谱法，对１０名健康志愿者单剂量ｐｏ雷尼替丁（Ｒａｎ）口服液和胶囊的生物利用度进行测试，结果表明，２种剂型的Ｔ＿（ｍａｘ），Ｃ＿（ｍａｘ），ＡＵＣ均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。口服液的生物利用度为胶囊的９７．５６％。     

抗柯注射液治疗柯萨奇B病毒性心肌炎及其机理研究

目的：探讨抗柯注射液治疗萨奇Ｂ病毒性心炎作用机理。方法：以苦参中抗柯萨奇病毒的有效成分制成纯度为９９．４３％的抗柯注射液（下称ＲＳＦ）治疗７６例血中柯萨奇Ｂ病毒核酸（ＣＢＶ－ＲＮＡ）持续阳性的病毒性心肌炎患者（Ａ组），并与用葡萄糖加胰岛素加氯化钾治疗的５０例患者（Ｂ组）进行对照。结果：ＲＳＦ对血中ＣＢＶ－ＲＮＡ的清除率与所用药物剂量及血中药物浓度有相关性；患者心悸、胸闷气短的总有效率（９６．０％）     

AIDS消瘦患者的治疗

获得性免疫缺损综合征 (ＡＩＤＳ)患者的一个突出症状是消瘦。由于耗能增加 ,能量摄入减少 ,利用不充分以及激素因素等原因 ,最终导致机体功能的减退及死亡。消瘦可分轻度(体重下降 5 %以下 )、中度 (6 %～ 10 % )和重度 (超过10 % )。治疗强度可根据消瘦的严重程度来调节。体内细胞量及体重的下降大约为 5 %时 ,即提示需要考虑消瘦治疗 ,主要有药物疗法、营养疗法、运动锻炼等 ,现分述如下。1　药物疗法消瘦患者药物治疗的通常 (或认可的 )剂量 ,甲地孕酮为80 0ｍｇ ｄ ,屈大麻酚为 5ｍｇ ｄ ,而睾酮肌内给药为 2 0 0ｍｇ 2周或30 0ｍｇ 3…     

醋柳黄酮的研究进展

沙棘 (醋柳 ,ＨｉｐｐｏｐｈａｅｒｈａｍｎｏｉｄｅｓＬ)是胡颓子科植物 ,我国的东北、华北、西北和西南等地区是沙棘属植物的主要分布区。它含有丰富的维生素、多种微量元素、多种氨基酸和脂肪酸以及黄酮类、三萜和甾体类化合物。沙棘果和叶中都含有黄酮类化合物 ,叶中的黄酮类化合物的总含量比果实中高。已被鉴定的黄酮类的化合物有 :槲皮素、异鼠李素、山奈酚及其苷类、杨梅酮、绿原酸、猪草苷、儿茶酚和黄芪苷等。目前 ,从沙棘中提取的黄酮类化合物———醋柳黄酮已广泛地应用于临床。本文就醋柳黄酮的提取分离、含量测定方法以及临床…     

单克隆抗体的临床用途及不良反应

单克隆抗体 (ｍＡｂ)是Ｂ细胞单次克隆产生的抗体。与多克隆抗体相比 ,ｍＡｂ的专一性与同质性使其成为治疗和诊断的有效工具。１９７５年 ,当Ｋｏｈｌｅｒ和Ｍｉｌｓｔｅｉｎ的杂交瘤技术被引入后 ,ｍＡｂ潜在的临床用途立刻显示出来。但人们几乎用了１０年的时间 ,第一个治疗用ｍＡｂ才光顾临床。获取ｍＡｂ的方便途径是免疫小鼠 ,当Ｂ细胞与骨髓瘤细胞混合时 ,形成了杂交瘤 ,并可传代。因此 ,选择特异性ｍＡｂ的克隆体 ,可用实验动物生产大量的ｍＡｂ。不过 ,现已有体外替代方法 ,不再需要动物生产ｍＡｂ。虽然已有体外生产ｍＡｂ的多种…     

苦参碱的人体药代动力学

建立了人血清苦参碱的高效液相色谱分析方法,此法回收率为99.1～102.2%,日内精密度RSD<4%,日间RSD<6%。血药浓度在1.25～40.0μg·mL^-1范围内呈线性关系(r=0.9997)。8名健康志愿者iv苦参碱6ms·kg^-1后,药代动力学过程符合二室模型。收集其中6名志愿者尿液,32h尿中原形药物排泄率为52.75%,肾清除率为143.79ml·min^-1。     

乙基西梭霉素的药物动力学

以荧光偏振免疫方法对豚鼠肌内注射乙基西梭霉素后血浆及外淋巴的药物动力学进行研究，其药动学过程符合二室开放模型，在血浆中的主要药动学参数Ｋａ为２６．９８ｈ－１，Ｋｅ为１．４２ｈ－１，Ｔ１／２β为０．６８３ｈ，Ｔｍａｘ为０．３２５ｈ，Ｃｍａｘ为３５２．４５μｇ／ｍｌ；在外淋巴液Ｋａ为１．２９ｈ－１，Ｋｅ为０．１２６ｈ－１，Ｔ１／２β为１５．９７ｈ，Ｔｍａｘ为１．３７ｈ，Ｃｍａｘ为９．０４μｇ／ｍｌ。结果表明：乙基西梭霉素在外淋巴消除缓慢，半衰期显著大于血浆半衰期。