曲霉菌对唑类药物的耐药机制最新研究进展

侵袭性曲霉菌病（invasive Aspergillosis, IA）是一种死亡率极高的机会性感染疾病,疾病早期诊断率低,其病原体曲霉菌广泛存在于自然界中。多烯类、唑类和棘白菌素是治疗侵袭性曲霉菌病的主要药物,其中唑类药物在临床应用较多。近年流行病学调查发现,不仅侵袭性曲霉菌病发病率逐年上升,而且曲霉菌对唑类药物的耐药率也逐渐增加,其耐药形势日益严峻,对人类健康造成了极大威胁。其中,曲霉菌的外排系统、生物膜的产生、基因的改变以及环境的选择作用等因素都参与了曲霉菌对唑类药物的耐药。因此,该文针对曲霉菌对唑类药物耐药机制的最新研究进展作以简要综述,以期为曲霉菌耐药菌株的监测以及新型治疗药物作用靶点的研制提供理论基础。     

参与式教学法在中医院校思想政治教学中的运用

参与式教学法是一种合作或协作式的教学法，中医院校思想政治教学采用参与式教学法具有必要性。实施途径包括分组、课前、课中、课后参与。要注意形成平等合作的新型师生关系，精选教学内容，建设一支高素质的教师队伍。     

吡咯并嘧啶类化合物的合成及其抑制JAK3激酶活性的研究

目的设计合成吡咯并嘧啶类化合物并研究其抑制JAK3激酶的活性。方法以4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶为原料,经过取代、氨基脱保护和N-酰化反应合成两类(Ⅰa和Ⅰb)吡咯并嘧啶类化合物,经体外细胞试验测定其对JAK3激酶的抑制活性。结果设计并合成了8个新化合物,结构经1H-NMR和HR-MS确证。初步活性测试结果显示Ⅰa-1和Ⅰb-3对JAK3的抑制强度与阳性对照药tofacitinib相近。结论目标化合物对JAK3依赖的DAUDI细胞抑制活性较好,对非JAK3依赖的BT-20细胞抑制作用弱。     

婴幼儿秋季腹泻药物治疗

综述云南白药、维生素K_3、甘氨酸、山莨菪碱 吲哚美辛(消炎痛)、甘露醇、氯丙嗪 异丙嗪、阿斯匹林、冰硼散、异烟肼(雷米封) 山莨菪碱等对婴幼儿秋季腹泻的治疗作用.     

含有取代哌嗪及哌啶结构的噻吩并吡啶类化合物的合成及活性研究

 目的 设计合成一系列新型的含取代哌嗪及哌啶的噻吩并吡啶类衍生物，并对其体内抗血小板聚集活性进行了初步评价。 方法 从噻吩并吡啶 ( 1 ) 出发，与氯乙酰氯连接得到关键中间体（ 2 ），再与一系列取代哌嗪及哌啶连接得到目标化合物（ 3-19 ）。 结果 得到 17 个新化合物，所有化合物结构都经过 ¹ H NMR 及质谱确证。这些化合物都进行了大鼠体内抑制血小板聚集活性测试。其中化合物 10-14 具有较高活性。 结论 该类噻吩并吡啶衍生物有可能成为新型结构的具有抗血小板聚集活性的先导化合物，值得进一步研究。     

337株呼吸道鲍氏不动杆菌体外药敏结果分析

目的分析鲍氏不动杆菌的药敏结果,指导临床合理使用抗菌药物。方法收集并分析2008年6月-2010年12月从临床标本中分离的337株鲍氏不动杆菌药敏资料。结果鲍氏不动杆菌对米诺环素敏感率最高,达86.4%;美罗培南敏感率23.1%,占第2位;亚胺培南敏感率22.3%,排第3位;四环素中介率最高,为14.2%;米诺环素耐药率最低,为6.5%;其他抗菌药耐药率波动在71.2%～84.9%。结论鲍氏不动杆菌耐药问题非常严重,应加强监测,根据药敏结果合理使用抗菌药物。     

托伐普坦的合成

7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮经酰化、还原得到1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯氮 ,再经邻甲基苯甲酰氯酰化、硼氢化钠还原制得选择性精氨酸加压素v2受体拮抗剂托伐普坦,总收率约45%.     

血管内皮生长因子受体及其小分子抑制剂的研究进展

目前抗血管生成治疗是抗肿瘤研究的热点.血管内皮生长因子(VEGF)是刺激血管生成的重要因子之一,血管内皮生长因子受体(VEGFR)在肿瘤新生血管中高表达,因此成为肿瘤靶向治疗的理想靶点.以VEGF、VEGFR为靶点的抗肿瘤药物除了常见的单克隆抗体药物阿伐斯汀外,小分子抑制剂舒尼替尼、索拉非尼等也已经广泛使用;另外,一些...     

食管微量射频治疗胃食管反流病伴咽喉部症状疗效分析

目的观察食管微量射频治疗胃食管反流病(gastroesophageal reflux disease,GERD)伴随咽喉部症状的疗效。方法选择2006年4月～2007年7月于我中心就诊的行射频治疗的GERD 370例。治疗前后对咽喉部症状进行统计分析。结果 370例GRED中有199例(53.8%)伴有咽喉部症状,包括咽喉部异物感、咽喉部发痒、咽喉部发紧、声音嘶哑,咽痛、清嗓及其他症状。治疗后除其他症状外,不同咽部症状评分均低于治疗前,差异均有统计学意义(P<0.01)。134例(67.3%)治疗有效,不同咽喉部症状显效率33.3%～49.4%,缓解率13.0%～18.5%,无效率33.1%～52.2%。结论 GERD可以引起咽喉部症状,食管微量射频治疗疗效确切。     

蛋白酶激活受体-4拮抗剂的研究进展

蛋白酶激活受体-4(PAR-4)是一个由300个氨基酸经过7次跨膜形成的G蛋白偶联受体,它可通过与凝血酶的结合诱导血小板聚集,参与凝血过程。因此,PAR-4受体可以作为抗血小板药物的新靶点。近年来研究者发现了3种不同结构类型的小分子PAR-4受体拮抗剂,分别含有吲唑、吲哚和咪唑并噻二唑结构。对这几种拮抗剂的结构、药理活性等方面的研究进展进行综述。