碱化利多卡因在臂丛神经阻滞的临床效果观察及药代动力学研究

观察碱化和非碱化利多卡因用于臂丛神经阻滞的临床效果以及两组药代动力学参数的变化。结果（１）碱化组痛觉消失和运动阻滞的时间较非碱化组短。     

3种基因工程药物对大鼠动脉阻塞性脑损伤治疗作用的比较研究

目的 :探讨基因工程药物NIF、NHH、TNHH对大鼠动脉阻塞性脑损伤的治疗作用。方法 :用线栓法将24只大鼠制成动脉阻塞性脑缺血损伤模型后分为治疗组 (3组 )和模型对照组 ,每组6只。治疗组静脉给予NIF、NHH、TNHH ,模型组给予生理盐水。分别于术后4、8、24、48、72h进行神经行为学评分 ;术后72h取血测定血清APTT ,判断凝血功能 ;取脑组织行TTC染色 ,计算梗塞灶体积 ;HE染色观察脑组织病理变化。结果 :治疗组各时间点行为学评分均优于模型组 (P<0 05) ,血清APTT比模型组均有明显延长 (P<0 05) ,脑组织梗塞灶体积比模型组小 (P<0 05) ,HE染色脑组织病理变化均较模型组轻。结论 :NIF、NHH、TNHH对大鼠动脉阻塞性脑缺血损伤有明显的保护作用 ,其中以TNHH最优。     

氨酚曲马多片人体药动学研究

目的:研究氨酚曲马多片在人体内的药动学过程。方法:10名志愿者单剂量口服氨酚曲马多片后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算药动学参数。结果:氨酚曲马多片中对乙酰氨基酚和曲马多的药-时曲线均符合口服吸收一室模型;t1/2Ka分别为(0.23±0.16)、(0.64±0.60)h,t1/2ke分别为(2.12±0.78)、(5.48±2.90)h,tmax分别为(0.90±0.43)、(1.88±1.12)h,Cmax分别为(9.37±2.56)μg.mL-1、(115.27±98.88)ng.mL-1,CL/F(s)分别为(24.52±7.12)、(0.15±0.08)L.h-1,AUC0～t分别为(30.38±7.47)μg.h.mL-1、(598.36±232.14)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(33.02±9.15)μg.h.mL-1、(800.12±420.92)ng.h.mL-1,MRT0～t分别为(3.75±1.41)、(5.46±1.64)h,MRT0～∞分别为(5.24±2.92)、(9.86±6.00)h。结论:本研究可为新剂型氨酚曲马多片的临床应用提供依据。     

野马追对大、小鼠实验性高脂血症的防治作用

目的探讨野马追提取液对大、小鼠实验性高脂血症的防治作用。方法将大鼠和小鼠各60只分别随机分为大、小鼠空白对照组、高脂模型组、阳性对照组及野马追提取液高、中、低剂量组。除空白对照组外,小鼠各组给予相应的药物30d后腹腔注射75%蛋黄乳,大鼠各组喂高脂饲料同时给予相应的药物30d。各组均于末次给药后采血,测血清胆固醇、甘油三酯及高、低密度脂蛋白胆固醇(HDL-C、LDL-C)含量。结果野马追能明显降低实验性血清胆固醇、甘油三酯及LDL-C水平,并明显升高HDL-C水平。结论野马追对实验性大、小鼠高脂血症有明显防治作用。     

甲泼尼龙冲击治疗急性脱髓鞘脑病的临床研究

目的 观察甲泼尼龙冲击治疗急性脱髓鞘脑病的疗效.方法 54例患者分成观察组(30例)和对照组(24例),观察组以甲泼尼龙1000mg/d静脉滴注3～5d,冲击治疗结束后,予泼尼松60mg,1次/d,逐渐减量至停药;对照组给予常规剂量地塞米松20～40mg/d,3～5d后逐渐减量致停药.结果 观察组和对照组的总有效率分别为90.0%和66.7%,两组间差异有统计学意义(χ2=3.871, P<0.05);不良反应发生率分别为13.3%和33.3%,两组间差异有统计学意义(χ2=3.749, P<0.05).结论 大剂量甲泼尼龙冲击疗法是治疗急性脱髓鞘脑病较安全有效的方法.     

RP-HPLC测定人血浆中盐酸依匹斯汀浓度及其药动学

 目的建立RP-HPLC测定人血浆中盐酸依匹斯汀浓度。方法采用Agilent 1100系列高效液相色谱仪。色谱柱Kro—masil^TM C₁₈(4.6 mm×150 mm,7μm);固定进样环50μL;流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(0.05 mol·L^-1KH₂PO₄用H₃PO₄调pH至3.5)(30:70),流速1.0 mL·min^-1;紫外检测波长:210 nm;柱温:室温;内标为替硝唑。结果盐酸依匹斯汀血药浓度线性范围为1.062 5～34.0000 ng·mL^-1,最低检测浓度1.062 5 ng·mL^-1;方法回收率为94.02%～106.46%;日内、日间RSD分别为2.54%～8.09%和4.90%～9.09% 结论本法灵敏、准确,可用于盐酸依匹斯汀进一步的临床研究。     

双氯芬酸钾胶囊人体药代动力学与相对生物利用度研究

目的 :研究双氯芬酸钾胶囊在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度。方法 :采用HPLC法测定10名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服50mg 双氯芬酸钾胶囊和进口双氯芬酸钾片后的血药浓度 ,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度 ,并以AUC(0～6) 、Tmax 、Cmax 为指标 ,用配对t检验法分析国产胶囊与进口片的生物等效性。结果 :国产与进口双氯芬酸钾制剂的药 -时曲线符合口服吸收一房室模型。AUC(0～6 ) 分别为 (1834 52±711 06) μg/(h·L)、(1891 19±859 08) μg/(h·L) ;Tmax 分别为 (1 15±0 77)h、(1 30±0 97)h ;Cmax 分别为 (1522 29±1063 87)ng/ml、(1508 54±892 44)ng/ml。配对t检验结果表明 ,AUC(0～6) Tmax、Cmax 均无显著性差异 (P>0 05)。结论 :国产双氯芬酸钾胶囊对进口片的相对生物利用度为 (100 80±16 59) % ,国产与进口两种双氯芬酸钾制剂具有生物等效性     

克拉霉素缓释胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的评价克拉霉素缓释胶囊与片(大环内酯类抗生素)在健康人体的药代动力学和生物等效性。方法用双周期自身交叉对照试验设计,男性志愿者20名,随机分成2组,单剂和多剂口服克拉霉素缓释胶囊和普通片,用微生物杯碟法测定血清中克拉霉素浓度。结果单剂量:缓释胶囊和片的Cmax分别为(1.44±0.74)和(1.56±0.67)μg·mL-1;tmax分别为(4.20±0.89)和(1.92±0.61)h;AUC0-14分别为(7.90±2.81)和(8.22±2.76)μg·h·mL-1。多剂量:AUCs0s-24h分别为(28.02±12.55)和(27.25±12.31)μg·h·mL-1,Cmssax分别为(3.19±1.35),(2.86±1.00)μg·mL-1和Csmsin分别为(0.18±0.13),(0.46±0.18)μg·mL-1。缓释胶囊相对片的Cmax降低,tmax延迟,相对生物利用度为(96.11±13.22)%。结论克拉霉素缓释胶囊与片为生物等效,且有缓释特征。     

谷胱甘肽片人体药代动力学及相对生物利用度

目的：测定谷胱甘肽片的药动学及相对生物利用度。方法：１０名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服６００ｍｇ谷胱甘肽片后,经荧光分光光度法测定血浆药物浓度。结果：口服国产或进口谷胱甘肽片后血药浓度达峰时间分别为１．３５±０．２７ｈ和１．３５±０．２０ｈ,峰浓度分别为２３．１７±７．６６ｕｍｏｌ／Ｌ和２３．７９±７．１５ｕｍｏｌ／Ｌ,药－时曲线下面积分别为７３．７２±２５．１７ｕｍｏｌ／（ｈ·Ｌ）和７４．４９±１６．４９ｕｍｏｌ／（ｈ·Ｌ）。结论：结果表明两种片剂具有生物等效性。     

左氧氟沙星灌胃或静注后在家兔房水和玻璃体的药动学比较

目的比较左氧氟沙星经灌胃或静注后,在家兔房水和玻璃体中的分布及其药动学过程。方法选取54只家兔,分别灌胃或静注左氧氟沙星24mg/kg,不同时间采集房水和玻璃体,以高效液相色谱法测定其中左氧氟沙星的浓度,3p97软件计算药动学参数。结果静注左氧氟沙星后,房水和玻璃体中的药物浓度明显高于灌胃给药(P<0.05,P<0.01);但给药1h后,玻璃体中的药物浓度与灌胃给药无明显差异(P>0.05)。左氧氟沙星静注给药后在房水和玻璃体中的Cmax和AUC(0→t)明显高于灌胃给药(P<0.05,P<0.01);但灌胃给药后在玻璃体中有更长的消除半衰期(P<0.05),且两种给药途径的达峰时间(tmax)无明显差异(P>0.05)。结论相对于灌胃给药,左氧氟沙星静注给药后在房水和玻璃体中有更高的药物浓度、Cmax和AUC(0→t);但左氧氟沙星经这两种途径给药后,均能迅速到达房水和玻璃体,且维持较长时间的有效抗菌浓度,值得临床联合序贯使用。