载紫杉醇的大黄酸偶联物纳米胶束的制备及初步评价

目的制备载紫杉醇的D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物(PTX/TPGS-CR)纳米胶束,并对其进行初步评价。方法采用透析法,以载药量、包封率及粒径为指标,通过单因素考察优化PTX/TPGS-CR纳米胶束的制备工艺并进行验证。以溶血实验及血管刺激性实验初步考察PTX/TPGS-CR纳米胶束的安全性。四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)法考察PTX/TPGS-CR纳米胶束对Hela细胞的毒性。通过激光扫描共聚焦显微镜定性和流式细胞仪定量考察Hela细胞对PTX/TPGS-CR纳米胶束的摄取情况。结果制备工艺优化后制得的PTX/TPGS-CR纳米胶束粒径为(197.3±4.4)nm,PDI为(0.131±0.021),电位为(-31.8±0.5)mV,载药量为(48.20±3.03)%,包封率为(87.26±4.91)%。溶血实验结果表明,其溶血率低于1.71%;血管静脉注射无明显刺激性。其对Hela细胞的杀伤作用具有浓度和时间依赖性,能被Hela细胞高效摄取。结论PTX/TPGS-CR纳米胶束载药量和包封率高,安全性好,其体外抗肿瘤活性稍优于Taxol?。     

白藜芦醇对代谢综合征大鼠糖脂代谢的改善作用

目的 观察白藜芦醇对代谢综合征(MS)大鼠糖脂代谢的改善作用.方法 采用高脂高盐高糖饮食诱导大鼠MS模型,随机分为正常组、模型组、白藜芦醇组(100 mg/kg)、二甲双胍组(150 mg/kg),灌胃给药4周.观察一般行为学,记录体质量和血压,计算体脂比;检测FPG、FINS,计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR);检测TC、TG、LDL-C、HDL-C)水平;qRT-PCR法检测AMPKα、ChREBP、SREBP-1 mRNA表达;Western blot法检测肝脏乙酰ACCα、Fas蛋白表达.结果 与模型组比较,白藜芦醇能有效控制MS大鼠体质量增长、腹腔脂肪蓄积(P<0.05),降低体脂比、SBP、DBP、FPG、FINS、HOMA-IR(P<0.05,P<0.01),降低LDL-C水平(P<0.05),增加HDL-C水平(P<0.05),促进AMPKα mRNA表达(P<0.05),同时下调ChREBP、SREBP-1 mRNA (P<0.01)及ACCα、Fas蛋白表达(P<0.01).结论 白藜芦醇通过调节AMPK及相关靶分子活性改善糖脂代谢,这可能是其有效防治MS的重要机制.     

中药熏洗(浴)疗法临床外用技术规范(草案)

熏洗(浴)疗法临床应用广泛,但方法各异。基于对熏洗(浴)疗法已有临床应用的数据挖掘与分析,结合临床应用实际和相关现代研究,经相关领域专家多次论证,形成中药熏洗(浴)疗法临床应用技术规范(草案)。该规范(草案)包括适应症、禁忌症、用药前评估、用药前准备、药液制备、熏洗温度、熏洗时间、熏洗频率、熏洗疗程、操作方法、用药后处理及评估、注意事项、常见不良反应及应对措施等,以期规范中药熏洗(浴)疗法的临床应用,提高临床疗效,减少不良反应。     

69份苦玄参种质SSR遗传多样性及品质性状相关标记分析

目的:采用简单重复序列(SSR)分子标记技术对广西苦玄参主产区69份苦玄参种质样本进行遗传多样性及亲缘关系分析,并筛选与苦玄参苷含量相关联的优良种质基因。为苦玄参种质资源评价、遗传进化分析及分子标记辅助育种等提供依据。方法:基于转录组测序技术,开发20对引物进行批量扩增。利用各标记位点的遗传多态信息,分析69份苦玄参种质的遗传多样性及亲缘关系,并通过一元线性和多元逐步回归分析,筛选与苦玄参苷含量相关联的分子标记。结果:20对SSR引物共扩增出76个等位基因,平均每个位点观测等位基因3.8个,高于有效等位基因数(1.9692个),稀有等位基因率为38.2%,等位基因分布不均匀。等位基因多态率范围为0~59%,平均38.24%,各位点多态率差异较大。各位点多态信息含量(PIC)变化范围为0~0.6211,平均0.3780;Shannon多态性信息指数变化范围为0~1.2401,平均0.7590;Nei’s基因多样性指数(Nei)变化范围为0~0.6823,平均0.4409;以上3个指标最高的为P21,最低为P7,各位点遗传多样性存在较大差异。各位点平均观测杂合度为0.3824,低于平均期望杂合度(0.4425),表现为杂合子缺失;平均遗传分化系数Fst为0.3659;基因流Nm平均值为0.4332,种质遗传分化较大,基因流较小。一元线性回归分析和多元逐步回归分析结果表明,与苦玄参苷IA和IB相关的位点各有5个,其中仅有1个位点与2个成分的含量均相关。结论:20个SSR标记位点遗传多样性存在较大的差异,供试69份种质遗传分化大,基因流较小;从供试20个SSR标记中筛选出9个与苦玄参苷含量相关联的标记位点,试验结果可为苦玄参遗传进化分析及良种选育和繁育等提供依据。     

托吡酯治疗儿童慢性抽动障碍的疗效与安全性观察

目的:研究托吡酯治疗儿童慢性抽动障碍的疗效与安全性。方法:选自本院于2017年1月到2019年6月期间接治的160例儿童慢性抽动障碍患儿为本次研究对象,将以上患儿随机分为两组,分别为对照组80例和研究组80例,其中对照组患儿给予氟哌啶醇治疗,研究组则予以托吡酯治疗,观察两组患儿的治疗效果,并对两组患儿的YGTSS评分,以及治疗后的不良反应。结果:研究组患儿各时间段的YGTSS评分要低于对照组(P<0.05),研究组患儿治疗后的不良反应率要低于对照组(P<0.05),两组之间比较,其差异符合统计学意义。结论:对儿童慢性抽动障碍患儿给予托吡酯治疗,其治疗效果较为显著,能有效改善患儿的疾病症状,且不良反应较少,该治疗方法值得在临床应用推广。     

盐酸罗沙替丁醋酸酯的合成工艺优化及初步质量研究

目的优化盐酸罗沙替丁醋酸酯合成工艺,制备合成过程中有关物质及建立相应的HPLC检测方法。方法以间羟基苯甲醛为起始原料,经与哌啶还原胺化、3-氯丙胺盐酸盐成醚、氯乙酰氯酰化、醋酸盐取代成酯、成盐,得盐酸罗沙替丁醋酸酯。针对选定的特定路线,制备了4种可能的有关物质。结果目标产物结构经MS和1H-NMR确证。反应总收率为31.0%(以间羟基苯甲醛计),终产品纯度达到99.6%。结论本文还建立了涉及该合成过程中的起始原料、中间体、主要有关物质和终产品的HPLC检测方法,可以有效监控产品质量。反应路线原料廉价易得,溶剂可回收套用,操作简便稳定,适合工业化生产。     

蒙医用蒙药对新冠肺炎及疫病的的防治对策

介绍了蒙医药文献中对疫病的防治及现代蒙医对新冠肺炎的防治药物。     

五味子醇甲对APP/PS1小鼠学习记忆和NF-κB p65的影响

目的研究五味子醇甲(SCH)对APP/PS1双转基因痴呆小鼠行为学和NF-κB p65的影响。方法将35只APP/PS1双转基因痴呆小鼠随机分为模型(APP/PS1)组、五味子醇甲(SCH+APP/PS1)组;另以同背景同月龄的C 57 BL/6 J阴性小鼠为空白(WT)组。SCH+APP/PS1组给予SCH悬浊液灌胃(2.6 mg·kg^-1·d^-1),模型组和空白组给予等量蒸馏水灌胃。各组灌胃30 d进行Mirror水迷宫空间探索试验后取材。HE染色法观察皮层及海马CA1区神经细胞的形态结构。运用DCFH-DA法检测脑组织活性氧(ROS)含量。Western印迹检测法检验磷酸化核转录因子(NF-κB p65,pp65)的表达。结果与APP/PS 1组相比,APP/PS 1+SCH组有效区停留距离及时间明显延长,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01);APP/PS 1+SCH组穿越有效区次数和平台区停留距离增加,均差异有统计学意义(P<0.01)。APP/PS 1+SCH组HE染色观察皮层有部分神经细胞萎缩、减少,较APP/PS1组明显好转,海马细胞排列整齐度尚可、较均匀。与APP/PS1组相比,APP/PS1+SCH组能降低ROS含量,差异有统计学意义(P<0.05)。APP/PS 1+SCH组皮层及海马pp65蛋白相对表达量下调(P<0.05,P<0.01)。结论SCH可能通过降低ROS含量和抑制pp65保护脑组织形态结构和提高APP/PS1鼠空间探索记忆能力。     

富马酸替诺福韦二吡呋酯片、拉米夫定片治疗慢性乙型肝炎的效果比较

目的:探究富马酸替诺福韦二吡呋酯片与拉米夫定片治疗慢性乙型肝炎(CHB)的效果差异。方法:选取云浮市人民医院2017年9月至2018年9月收治的142例CHB患者,按照随机数表分为观察组和对照组,各71例。观察组给予富马酸替诺福韦二吡呋酯片治疗,对照组给予拉夫米定片治疗。比较治疗前及治疗36周后两组患者乙型肝炎病毒DNA(HBV–DNA)水平、肝功能指标〔谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)〕的变化,分析治疗36周内两组患者药物不良反应发生率差异。结果:治疗36周后,两组HBV–DNA、ALT、AST均较治疗前显著降低,且观察组低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗36周内,两组不良症状轻微,经停药后均自行缓解,两组总药物不良反应率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:富马酸替诺福韦二吡呋酯片在控制HBV–DNA水平、肝功能指标上较拉米夫定片更为理想,治疗效果更佳。