应答式释药系统构建方法的研究进展

应答式释药系统能在特定时间、位点并根据生物节律变化释放药物,有效克服了机体耐药性,具有保护药物、局部靶向、抑制酶活性及记忆与表达等优点,具有良好的应用前景,目前已有多个化药制剂品种上市。该文主要综述了该释药系统构建方法的研究进展,同时考虑复杂中药(复方)中多组分、多环节、多靶点的整体作用特点,尝试提出了基于中药组分应答式释药系统的研究思路,以期"抛砖引玉",为该递药系统的发展提供借鉴与思考。     

中医药在抗胃溃疡研究应用中的现状与进展

通过调研近年来国内外胃溃疡的相关研究资料,整理胃溃疡的中医辨证分型论治、胃溃疡动物模型、中医药治疗胃溃疡的实验及临床研究.中医药对胃溃疡在辨证论治下具有高治愈率、副作用小、价格较低等优势和特点.但在研究中仍存在一些不足,如仍以实验动物模型为主,缺少符合中医药特点的评价模型,且临床研究深度不够,大多只是简单推测某几个指标,缺少对指标间关系的摸索等.在全面介绍了近年来抗胃溃疡中医药的研究进展的基础之上,对中医药抗胃溃疡研究的发展前景也作了分析,以期为广大医药工作者提供有益参考.     

川芎总酚酸和总生物碱对替莫唑胺在C6胶质瘤大鼠血液和脑及瘤内药动学的影响及机制研究

目的 研究川芎中的总生物碱(TA)、总酚酸(TPA)与替莫唑胺(TMZ)配伍前后对TMZ在C6胶质瘤大鼠血、脑、肿瘤中药动学的影响及相关作用机制。方法 将大鼠C6脑胶质瘤模型随机分为3组,分别单次灌胃给与TMZ、TMZ+TA、TMZ+TPA,于不同时间点处死大鼠取血、脑、肿瘤组织,处理后用液质连用(LC-MS/MS)测定血、脑、肿瘤组织中TMZ含量,统计分析配伍前后药动学参数的差异;另取C6胶质瘤大鼠,分别连续5 d灌胃给与TMZ、TMZ+TA、TMZ+TPA,最后一次给药后处死大鼠取含瘤全脑组织,处理后采用蛋白印迹法测定occludin、claudin-5、ZO-1和caveolin-1蛋白水平。 结果 TMZ分别与TA、TPA配伍后,C6胶质瘤大鼠血中AUC _(0→∞)与TMZ单用组相比无显著变化,t_max、c_max、CL/F发生不同程度的改变。川芎中的TA、TPA均能显著提高TMZ脑内AUC _(0→∞),显著增加脑血分布比,使得TMZ脑靶向性指数DTI_脑分别为1.35、1.24。TMZ与TA、TPA配伍后,C6胶质瘤大鼠肿瘤内主要药动学参数与TMZ单用组相比无显著性差异(P>0.05),TMZ肿瘤靶向性指数DTI_瘤分别为1.07、1.12。与空白对照组相比,川芎TA、TPA均能显著抑制紧密连接蛋白occludin、claudin-5蛋白表达,显著增加caveolin-1蛋白表达,TMZ分别与川芎中的TA、TPA配伍后,可显著增加caveolin-1蛋白表达,显著抑制occludin和claudin-5蛋白表达,但对ZO-1蛋白水平无显著性影响。结论 川芎中的TA、TPA增加TMZ入脑的机制可能与其下调C6胶质瘤大鼠脑内紧密连接蛋白occludin和claudin-5,上调caveolin-1蛋白水平有关。     

山药饮片中多糖、尿囊素的含量测定研究

目的：建立山药饮片中多糖、尿囊素含量测定的方法.方法：山药饮片回流提取,提取液浓缩后脱蛋白,并醇沉处理,干燥后得多糖,将多糖用苯酚-浓硫酸显色后,用紫外可见分光光度计进行含量测定;phenomenex Luna C18色谱柱（4.6mm×250mm,5μm）;流动相为水（A）-甲醇（B）;流速0.5mL/min;检测波长为224nm;柱温为30℃.结果：山药多糖在2.5-12.49g/mL范围内线性关系良好,r=0.9993,平均回收率为98.95％,RSD=3.14％（n=9）;尿囊素在10.2-163.2g/mL范围内线性关系良好,r=0.9991,平均回收率为100.02％,RSD=3.28％（n=6）.结论：建立的含量测定方法可为山药饮片的质量控制提供依据.     

浅析全粉末直接压片技术及其在中药应用中的关键问题

全粉末直接压片技术与其他片剂生产工艺相比,具有较明显的优势,如具有工艺简单、节能省时、生产成本低、产品质量稳定等特点。但目前国内片剂生产仍然是以湿法制粒的工艺为主,粉末直接压片工艺的使用率尚不足20%。将围绕影响全粉末直接压片技术在中药应用中的关键问题如吸湿性、流动性差、可压性差等问题进行综述,以期抛砖引玉,共同促进适合中药特点的全粉末压片技术的发展。     

丹参总酮缓释微丸的制备及处方工艺优化

目的:制备丹参总酮缓释微丸并优选其处方工艺.方法:采用固体分散体增溶技术及流化床上药技术制备载药丸芯,选取丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D)对载药丸芯进行包衣,通过单因素试验考察包衣增重、致孔剂种类和用量、抗黏剂、熟化时间和温度对包衣工艺的影响.结果:优选的包衣工艺为Eudragit NE30D包衣增重5％,以20％乳糖为致孔剂,50％滑石粉为抗黏剂,熟化时间12 h,熟化温度40℃,包衣微丸呈良好缓释效果,体外释药过程基本符合一级释药模型.结论:流化床上药法和流化床包衣法可用于制备丹参总酮缓释微丸,其体外释药缓慢、平衡.     

乌头碱在Caco-2细胞模型上的转运行为

目的:研究乌头碱在Caco-2细胞模型上的转运行为。方法:采用MTT法确定乌头碱在Caco-2细胞转运过程中的安全浓度范围,以乌头碱累积转运量及表观渗透系数Papp为指标,采用高效液相色谱法对成分进行检测,考察不同浓度、不同孵育时间乌头碱在Caco-2细胞模型上的双向转运。结果:乌头碱累积转运量与孵育时间、给药浓度呈正相关,不同浓度乌头碱Papp保持恒定,无统计学差异,且外排作用明显强于吸收,外排比接近1.5,Papp约为1×10-5cm·s-1。结论:乌头碱以被动转运为主,且可能存在外排蛋白的参与,为吸收良好的一类药物。     

三七总皂苷微孔渗透泵控释片包衣对体外释药的影响

目的 考察包衣处方对三七总皂苷微孔渗透泵控释片体外释药性质的影响,并优选最佳包衣处方.方法 根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过正交设计优化包衣处方.结果 增塑剂、包衣膜厚度、致孔剂对三七总皂苷微孔渗透泵控释片体外释药速率的影响均较大,并能通过正交设计得到控制12 h内稳定释药的包衣处方.结论 通过对包衣处方的调整,可稳定地控释三七总皂苷微孔渗透泵控释片.