血小板激活因子对大鼠脑血管通透性的影响及药物的保护作用

颈内动脉注射血小板激活因子(PAF),再给伊文思蓝,可见脑实质染色程度加深,而颈内动脉只注射伊文思蓝,脑实质未见染色。而我们合成的新药SZ-1可剂量依赖性地抑制PAF诱导的脑实质伊文思蓝染色程度的加深。在体外培养的脑微血管平滑肌细胞上,PAF能显著刺激~(14)-花生四烯酸的释放,而SZ-1能剂量依赖性地抑制这种释放,提示PAF在脑内产生的损害除与其他因素相关外,还与其刺激花生四烯酸释放有密切关系,SZ-1对PAF引起的脑部损害有保护作用。     

蝙蝠葛碱和粉防己碱对[~3H]WEB 2086与体外牛脑前动脉平滑肌细胞结合的影响(英文)

用标记的血小板活化因子拮抗剂[~3H]WEB 2086,在培养的牛脑前动脉平滑肌细胞上鉴定了血小板活化因子受体。结果表明在25℃时该细胞上存在两种与配基具有不同亲和力的受体结合位点,其中K_(d-1)=22.8±5.0 nmol·L~(-1),K_(d-2)=186+20.5 nmol·L~(-1);B_(max-1)=2.1±0.3 pmol/10~4细胞,B_(max-2)=12.1±1-5 pmol/10~6细胞。蝙蝠葛碱和粉防己碱均能抑制[~3H]WEB2086与上述细胞的结合。     

SZ-1对脑血管内皮及平滑肌细胞释放花生四烯酸的影响

在体外培养的脑微血管内皮细胞及大脑前动脉平滑肌细胞上研究了血小板激活因子(PAF)对~(14)C-花生四烯酸(~(14)C-AA)释放的作用,并观察了新合成药物SZ-1的作用。结果表明~(14)C-AA在此两种细胞上参入很快,4h可达平衡,PAF 0.1～20μmol/L能显著刺激AA释放。SZ-1 0.2～20μmol/L能剂量依赖性地抑制PAF诱导的AA释放,且可剂量依赖性地抑制PAF诱导的兔洗涤血小板的聚集,但对由AA,ADP诱导的PRP的聚集无抑制作用,亦不能抑制脑微血管内皮细胞产生PAF,结果提示,SZ-1具有特异性的PAF受体拮抗作用。     

血小板激活因子在脑微血管内皮细胞上的产生及药物的抑制作用

在体外培养的脑微血管内皮细胞上研究血小板激活因子（PAF）的产生，结果表明，该细胞在卡西霉素的刺激下可产生大量PAF，粉防己碱和蝙蝠葛碱对PAF的产生具有抑制作用，而且粉防己碱能够抑制AF诱导的挽兔洗涤血小板的聚集和[H]tria-zolodiazepine与内皮细胞的结合，结果提示，粉防己碱能够抑制PAF的作用。     

欧芹素乙和异欧芹素乙对兔血小板聚集及兔血小板内血栓素B_2、环腺苷酸水平的影响

欧芹素乙(Imperatorin,Imp)和异欧芹素乙(Isoimperatorin,Isi)为中药欧前胡和白芷根部的有效成分,在结构上为苯并吡喃的衍生物。本实验旨在研究Imp和Isi对体外家兔血小板聚集的影响及对血小板内血栓素B_2(TXB_2)和环腺苷酸(cAMP)生成的影响,现报告如下。     

卡西霉素对血小板在脑微血管内皮细胞粘附的影响及药物的阻断作用

体外实验表明calcimycin0.01μmol·L^-1刺激牛脑微血管内皮细胞25min,使兔血小板与脑微血管内皮细胞的粘附率增高17.1%。PAF受体拮抗剂WEB20860.1,1.0和10.0μumol·L^-1对血小板在脑微血管内皮细胞上粘附的抑制率分别为9.0,22.9和23.1%。DMPP0.1,1.0,10.0μmol·L^-1及Tet0.1,1.0,10。Oμmol·L^-1的抑制率分别为9.7,15.6,22.1%和7.8,15.6及24.6%,提示DMPP和Tet对脑血管有保护作用。     

蝙蝠葛碱和粉防己碱对[3H]WEB 2086与体外牛脑前动脉平滑肌细胞结合的影响(英文)

用标记的血小板活化因子拮抗剂[³H]WEB 2086,在培养的牛脑前动脉平滑肌细胞上鉴定了血小板活化因子受体。结果表明在25℃时该细胞上存在两种与配基具有不同亲和力的受体结合位点,其中K_d-1=22.8±5.0 nmol·L^-1,K_d-2=186+20.5 nmol·L^-1;B_max-1=2.1±0.3 pmol/10⁴细胞,B_max-2=12.1±1-5 pmol/10⁶细胞。蝙蝠葛碱和粉防己碱均能抑制[³H]WEB2086与上述细胞的结合。