HPLC测定葶苈降血脂胶囊中熊果酸的含量

目的 建立高效液相色谱法测定葶苈降血脂胶囊中熊果酸的含量.方法 采用Diamonsil ODS色谱柱;流动相为乙腈-甲醇-水(65∶10∶25,每100 mL加乙酸铵0.5 g);检测波长为220 nm.结果 熊果酸进样量在1.592～7.960 μg内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.999 9);平均加样回收率为99.80%(RSD=1.89%,n=6).结论 方法简便、准确,可作为该制剂的质量控制方法.     

白花蛇舌草中齐墩果酸和熊果酸的毛细管电泳高频电导法测定

目的:建立白花蛇舌草中齐墩果酸和熊果酸的含量测定方法.方法:采用毛细管区带电泳,高频电导检测;未涂层弹性融硅石英毛细管柱55 cm×75 μm ID,有效长度50 cm;1.2 mmol/L三乙胺-HCl(pH=10.0),0.24mmol/L β-环糊精为运行缓冲液;分离电压12.5 kV;重力进样10 s(高度20 cm).结果:以布洛芬为内标,齐墩果酸、熊果酸线性范围分别为3.9～39.0 μg/ml(r=0.9991)和20.0～140.0 μg/ml(r=0.9990);平均回收率分别为97.1%和96.0%.结论:该法简便、准确、快速、重现性好,可用于白花蛇舌草药材中齐墩果酸和熊果酸的含量测定.     

熊果酸抗肿瘤作用及其机制研究进展

通过有关试验研究及查阅国内外近期文献资料,概述分析熊果酸在医药领域的研究进展.熊果酸属五环三萜类化合物,具有广泛的生物活性,抗肿瘤活性是其最主要的药理作用,其抗肿瘤作用是多方面的,并且资源丰富,开发应用前景广阔,但是在动物体内熊果酸生物利用度较低,需通过化学修饰的方法,进一步提高熊果酸的抗癌活性和生物利用度,此方面的研究将是熊果酸系列抗癌药物研发的重要步骤及未来开发的一个方向和热点,熊果酸有望成为一种高效低毒的抗肿瘤新药.     

冬凌草不同剂型及加工工艺对活性成分含量的影响研究

目的研究冬凌草不同剂型及加工工艺对活性成分含量的影响。方法加工过程中始终采用常温及低温操作,尽可能减少受热环节,以确保活性成分不受破坏,并采用HPLC测定不同制剂工艺熊果酸及冬凌草甲素的含量。结果新制剂工艺比传统工艺能最大限度地保留活性成分,使熊果酸、冬凌草甲素的转移率分别达到54.62%和42.16%。结论采用新剂型及新工艺加工冬凌草制剂,与传统方法相比,具有方法简便可行,有效成分转移率较高,含量易于控制等优点,可供工业化生产参考。     

熊果酸的抗肿瘤作用

目的 研究熊果酸的抗肿瘤活性.方法 体外用MTT比色法测定熊果酸对肿瘤细胞HepG2和S180的增殖抑制作用,再用DNA凝胶电泳法测定熊果酸对HepG2细胞凋亡的诱导作用;体内采用小鼠实体瘤模型,观察熊果酸对HepG2和S180实体瘤的抑制作用.结果 熊果酸对HepG2和S180的增殖有良好的抑制作用,48h内对细胞半数生长的抑制剂量(IC50)分别为12.5μg/ml和13.9μg/ml.同时熊果酸能够诱导HepG2发生凋亡.20.0μg/ml熊果酸对HepG2和S180实体瘤抑制率分别达到52.98%和44.41%.结论 熊果酸通过抑制增殖和诱导凋亡对肿瘤细胞株HepG2和S180表现出良好的抗肿瘤活性.     

七叶树皂苷和熊果酸类化合物对HIV—1蛋白酶活性抑制作用的初步研究*

目的:探讨七叶树皂苷和熊果酸及其衍生物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用,探讨构效关系。方法:采用体外实验法,将待测化合物、HIV-1蛋白酶基质与HIV-1蛋白酶在37℃共温育,根据HIV-1蛋白酶对其基质的水解强度计算待测化合物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用。结果:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ia和七叶树皂苷-Ib混合物、异七叶树皂苷-Ia和异七叶树皂苷-Ib混合物、七叶树皂苷-Ia、全乙酰化七叶树皂苷-Ia、七叶树皂苷-Ib、熊果酸和乙酰熊果酸在100μmol.L-1浓度对HIV-1蛋白酶活性的抑制率分别为86%,89.9%,50.8%,100%,74.6%,89.3%,100%和100%。七叶树皂苷-Ia、全乙酰化七叶树皂苷-Ia、七叶树皂苷-Ib、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性抑制作用的IC50分别为35,35,50,8和13μmol.L-1。阳性对照药乙酰胃酶抑素在本实验条件下的IC50为0.30μmo.lL-1。在100μmol.L-1浓度,七叶树皂苷-IVc,-IVd,-IVe,-IVf,异七叶树皂苷-Ia,-Ib,-IIa,-IIb,原七叶树皂苷元,21β-O-巴豆酰基原七叶树皂苷元,21β-O-当归酰基原七叶树皂苷元,2α-羟基熊果酸和委陵菜酸对HIV-1蛋白酶活性的抑制率<50%。结论:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ia和七叶树皂苷-Ib混合物、异七叶树皂苷-Ia和异七叶树皂苷-Ib混合物、七叶树皂苷-Ia、全乙酰化七叶树皂苷-Ia、七叶树皂苷-Ib、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性有抑制作用,最强者为七叶树皂苷-Ia、熊果酸和乙酰熊果酸。     

正交试验法优选苦丁茶老叶中熊果酸的提取工艺

目的:优选苦丁茶老叶中熊果酸的提取工艺条件。方法:以熊果酸含量为考察指标,采用L9(34)正交试验法考查不同因素和水平对熊果酸提取工艺的影响。结果:影响工艺的因素次序为提取次数>液固比>乙醇浓度>提取时间;最佳提取工艺为在85℃水浴温度下,液固比为16∶1、乙醇浓度为80%、水浴提取2次、每次2.5h。在此条件下,熊果酸的含量可达45.65μg.g-1。结论:该提取工艺合理、可行。     

复方益精胶囊的稳定性研究

复方益精胶囊由山茱萸、淫羊藿、巴戟天等10味中药提取液浓缩成浸膏,配以植物花粉和紫河车细粉组成,具有补肾益精,清热利湿的作用,临床用于治疗不育症。山茱萸为方中的君药,其所含的熊果酸为主要成分。为控制其内在质量,本实验采用薄层扫描法测定山茱萸中的熊果酸,以熊果酸量变     

山楂熊果酸的制备及对小鼠免疫功能和肝癌细胞凋亡的影响

目的探讨山楂熊果酸(UA)对环磷酰胺(CTX)造成的免疫低下小鼠的保护作用及UA对HepS肝癌细胞的影响。方法腹腔注射CTX形成免疫抑制模型,观察UA对模型小鼠的免疫活性的影响;从小鼠腹腔抽取对数生长期肝癌细胞,用流式细胞术和DNA凝胶电泳法检测不同剂量UA对肿瘤细胞凋亡的影响。结果3个剂量的UA均能显著升高外周血的白细胞数,增强腹腔巨噬细胞的吞噬功能,能促进脾淋巴细胞增殖,增加脾指数;凝胶电泳检测DNA梯带,不同剂量的UA均能显著增加肿瘤细胞的凋亡率。结论UA对CTX造成的免疫抑制小鼠有显著的正调节作用,对HepS肝癌细胞凋亡有显著促进作用。     

高效液相色谱法测定浙江平阳栀子熊果酸含量

目的:为控制浙江平阳栀子的质量,建立高效液相色谱法测定浙江平阳栀子中熊果酸含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,以熊果酸为化学对照品,固定相:UltimateTMC18键合硅胶柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相:甲醇:水:冰醋酸:三乙胺(90∶10∶0.03∶0.06),流速:0.6mL.min-1,温度:25℃,波长:210nm测定浙江平阳栀子熊果酸含量。结果:熊果酸在0.1~3.0μg范围内峰面积A与进样量M呈现良好的线性关系,其回归方程为:A=-12954.8829+452850.9603M,γ=0.9996,n=7;三批浙江平阳栀子中熊果酸的含量分别为(0.586±0.010)%,RSD%=1.72,n=3;(0.537±0.020)%,RSD%=3.689,n=4;(0.497±0.012)%,RSD%=2.405,n=4;精密度试验RSD%=1.754,仪器精密度良好;稳定性试验RSD%=3.493,在3.5h内测定熊果酸的含量是稳定的;重复性试验RSD%=2.849,平均回收率为101.9%。结论:高效液相色谱法适合浙江平阳栀子中熊果酸的含量测定,该方法操作简便,结果稳定,精密度、重现性、回收率较好,值得推广。