杂环熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的 设计、合成具有抗肿瘤活性的杂环熊果酸衍生物.方法 以天然产物熊果酸为先导化合物,经过氧化和缩合反应得到了一系列含有杂环的熊果酸衍生物,并通过MTT法测试化合物抗肿瘤活性.结果 合成了4个含有杂环的熊果酸衍生物,其结构均通过1H NMR加以确认.初步的生物活性结果表明,这些杂环熊果酸对五种肿瘤细胞均有抑制活性,尤其是喹喔啉熊果酸6对MCF-7、GBC-823和KB肿瘤细胞的抑制活性均强于先导化合物熊果酸;同时,这些杂环熊果酸对正常的乳腺上皮细胞MCF-10A没有毒性.结论 本研究为五环三萜类化合物的构效关系及生物活性研究提供了信息和依据.     

乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的设计合成了乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯类化合物,并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。方法熊果酸先进行C28-羧基与卤代烃发生酯化反应,然后C3-羟基与甲基磺酰氯在0℃冰浴条件下发生甲基磺酰化反应,最后在168℃回流条件下发生消除反应,从而得到目标产物;通过MTT法对上述合成的乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯类化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了7个目标产物3a~3g,利用IR、MS和1H-NMR确证了结构;抗肿瘤活性筛选结果表明3b对A549肿瘤细胞的抑制率略低于阳性对照药吉非替尼。结论此路线操作简单,设计合理,对进一步开展熊果酸的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。     

熊果酸及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展

熊果酸（ursolic acid,UA）是一种五环三萜类化合物,广泛存在于夏枯草、女贞子等多种药用植物中,具有多种生物活性。体内外研究表明,熊果酸抗瘤谱广,且对正常细胞毒性低,是一种理想的天然抗肿瘤候选药物,进行结构改造后具有更广泛的抗肿瘤活性。现综合国内外文献报道,对熊果酸及其衍生物抗肿瘤的作用进行综述。     

熊果酸抗肿瘤作用研究进展

肿瘤是严重威胁人类健康的恶性疾病,寻找安全有效的抗癌药是治疗肿瘤的关键。熊果酸（UA）是广泛存在于天然植物中的一种五环的三萜类化合物,具有多种生物学活性,包括抗菌、抗结核、保护肝脏、降压、降血糖等作用。近年来其抗肿瘤作用日益受到人们重视。其抗肿瘤机制可通过多种途径进行调节,包括抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制血管生成、抗侵袭、抗突变、抗氧化和免疫调节等作用。本文将近年来国内外对熊果酸抗肿瘤作用的研究进展综述如下。     

熊果酸及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展

熊果酸(ursolic acid,UA)又名乌索酸、乌苏酸,是栀子、白花蛇舌草、女贞子、乌梅、夏枯草等药用植物中的活性成分之一,是自然界中分布较广的天然活性化合物,近年来,国内外对熊果酸抗肿瘤方面的研究也有重大进展。熊果酸不仅对多种致癌、促癌物有抵抗作用,而且对多种恶性肿瘤细胞有抑制生长作用,对抗致癌物如苯并芘、黄曲霉素B1诱发的基因突变有抑制作用,还可抑制TPA的促癌作用,通过抗     

熊果酸的研究进展*

熊果酸是存在于植物中的一种三萜类化合物，具有抗肿瘤、抗菌、降血脂等药理作用，现综合国内外文献报道，对熊果酸提取分离方法和含量测定及药理作用等方面进行综述。熊果酸具有广阔的应用前景，亟待开发。     

熊果酸抗肿瘤作用机制的研究进展

根据近年的中外文献和研究成果,对熊果酸的抗肿瘤作用和作用机制等方面进行论述. 大量的基础研究证实,熊果酸能在体内外抑制多种肿瘤细胞生长. 熊果酸抗肿瘤的作用机制是多方面的,包括预防肿瘤形成、诱导肿瘤细胞分化和凋亡、抗氧化、抑制肿瘤血管新生、抑制肿瘤侵袭转移、增敏抗肿瘤化疗药物及逆转耐药,以及调节机体免疫功能等.     

熊果酸抗肿瘤作用研究进展

熊果酸(ursolic acid),又名乌索酸,属三萜类化合物,具有很多种药理学活性,其最突出的作用为抗肿瘤,其防癌抗癌作用已引起药物学专家的重视.     

熊果酸的药动学研究进展

熊果酸具有广泛的药理作用,包括抗炎、抗变态反应,抗肿瘤,保护心、血管、肝、肾、肺,抗糖尿病、调血脂抗肥胖,抗动脉粥样硬化等。但是其口服的生物利用度低,通过被动扩散被肠道吸收;将熊果酸制成分散体制剂能提高溶出度和生物利用度,且能浓集于肝脏,有利于治疗肝部疾病。综述熊果酸的药动学参数、体内过程和熊果酸分散体的药动学特征,总结其药动学研究进展,为合理用药提供参考。     

熊果酸的结构修饰物及其抗肿瘤活性

目的 结构修饰熊果酸，制备其衍生物以观察抗肿瘤活性。方法 对熊果酸的1、2位和3位进行氧化，制备其衍生物，并以Hela和HL-60为模型进行了生物活性测试。结果 制备了6个衍生物，其中4个化合物为新化合物；熊果酸结构修饰物的活性均较熊果酸弱。结论 熊果酸经过结构修饰、改造后，生物活性受到影响。     

由于毛细现象液面上升高度计算的思考

毛细现象在日常生活和科技生产中都有着重要的作用。大部分同学在计算毛细管中液面上升高度时,往往因为不能抓住模型的本质而产生错误。本文针对两种不同的模型通过对比计算方法,指出了错误产生的原因从而加以规避。     

A test for the assessment of the duration of the action of neostigmine and of the relative potencies of various anticholinesterases using the pupil of the mouse

The miotic effect of anticholinesterases was used to monitor the duration of their activity and to compare the relative potency of different members of this group. Female albino mice were used and the diameter of their pupils measured with the help of a monocular microscope at a magnification of × 60. After a suitable control period, readings were taken at 30 min intervals. This test was found to be superior to previous tests described for the same purpose.     

对药事监督管理中行政公益诉讼制度建立的探讨

通过对一起药事监管管理中行政公益诉讼案件的分析，剖析了公益诉讼的概念扣特征以及建立公益诉讼制度的必要性，对构建公益诉讼制度进行深入思考，阐明现代司法的发展趋势及本案应立案审理的观点。     

白花前胡提取成分对心血管作用的研究进展

目的介绍国内外中药白花前胡提取成分对心血管作用的研究进展 ,为研究和开发中草药提供参考。方法以国内外大量有代表性的文献为基础 ,进行分析、整理和归纳。结果白花前胡提取成分保护心血管作用可能通过以下机制 :a .阻滞钙内流 ;b .抑制血小板聚集作用 ;c .促钾通道开放 ;d .调节心肌细胞动作电位 ;e .抗氧自由基和脂质过氧化作用实现。结论白花前胡及其有效成分在研究和开发防治心血管疾病新药方面具有广阔前景