新月弯孢霉对重楼皂苷的生物转化

目的寻找选择性水解甾体皂苷C-3位糖链末端糖基的微生物,同时制备甾体皂苷的去糖基衍生物。方法利用新月弯孢霉(3.438 1)培养,对C-3位有双糖基结构的甾体皂苷类化合物重楼皂苷Ⅴ(化合物Ⅰ)、重楼皂苷Ⅵ(化合物Ⅱ)进行生物转化;用反相C18开放柱进行转化产物的分离纯化,波谱方法鉴定其结构。结果新月弯孢霉(3.438 1)均能将化合物Ⅰ和化合物ⅡC-3位糖链末端的鼠李糖水解,转化为单糖基皂苷,转化产物分别鉴定为薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷,即延龄草苷(trillin,化合物Ⅲ)和偏诺皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物Ⅳ)。结论首次发现新月弯孢霉(3.438 1)对重楼皂苷Ⅴ和重楼皂苷ⅥC-3位糖链的末端鼠李糖具有较强的水解能力。     

肠道微生物与黄酮类化合物的生物转化

目的研究肠道微生物对黄酮类和异黄酮类化合物的生物转化。方法分析细枝真杆菌（Eubacterium ramulus）等肠道微生物对以槲皮素及其苷类为代表的黄酮类化合物的代谢情况。结果肠道菌群能对黄酮类及异黄酮类化合物进行代谢转化。结论在研究饮食黄酮的生物利用度和它们的功效时应该考虑肠道微生物对它们的转化。     

天然药物活性成分的生物合成与生物转化

生物活性成分是中药防病治病的物质基础,也是中药现代化研究的重要内容之一。生物合成与生物转化以其公认的高效和高选择性的温和催化体系的特征正在中医药学等学科领域发挥着越来越重要的作用。探讨了天然药物活性成分的生物合成和生物转化与中药现代化的关系及其诸多应用(尤其中药和天然药物研究),并进行了探索性展望。     

七氟烷在小鼠中的代谢研究

目的探讨吸入麻醉药七氟烷是否能在小鼠肝及脑组织中进行生物转化,并对其代谢产物六氟异丙醇(HFIP)进行测定。方法在七氟烷麻醉下,取小鼠部分肝及全部脑组织,将其匀浆后于密闭空针中分别加入0.5%、1%及3%七氟烷于37℃恒温箱中孵育6h,分别于0、1、2、4、6h测定气相中HFIP浓度。结果在对小鼠肝脏组织匀浆的孵育中,3种七氟烷孵育浓度均检测出HFIP,且以0.5%七氟烷孵育时HFIP含量最高。在对小鼠脑组织匀浆的孵育中,当七氟烷浓度为0.5%及1%时检测出HFIP,且前者高于后者,但当七氟烷孵育浓度为3%时,未能检出HFIP。结论七氟烷能在小鼠肝及脑组织中代谢分解成HFIP,但随着七氟烷孵化浓度的增加,HFIP的生成却减少。     

藜芦酸葡萄糖酯的人肠内菌转化研究

采用人肠内菌体外转化模型对藜芦酸葡萄糖酯的肠内菌转化进行了研究。结果表明,藜芦酸葡萄糖酯在3 h内被完全转化为藜芦酸,而肠内菌增殖的对数生长期为1.5~3 h。因此,藜芦酸葡萄糖酯可被人肠内菌转化为藜芦酸,其转化速率与肠内菌的增殖速率呈现正相关。     

肠菌生物转化对白头翁水提液体外抑菌作用的影响

目的：探讨肠菌群生物转化对白头翁水提液体外抑菌作用的影响。方法：采用健康自愿者新鲜粪便制备肠菌液生物转化模型，常规管碟法和试管二倍稀释法检测白头翁水提液经肠菌群生物转化前后，对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）、大肠杆菌（Escherichia coli）、痢疾杆菌（Shigella Castellani and Chalmers）、绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa）和枯草杆菌（Bacillus subtilis）等细菌的抗菌作用变化。结果：白头翁水提液经肠菌群转化前后对以上五种细菌均有不同程度的抑制作用，其中对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌的抑制作用在转化后明显增强。结论：人肠菌群生物转化可提高白头翁水提液对痢疾杆菌等的体外抑菌作用，这可能是口服白头翁治疗肠道病原菌感染的重要机制。     

短刺小克银汉霉AS3.153菌株对雷诺嗪的代谢转化

目的建立能够模拟雷诺嗪在哺乳动物体内代谢的微生物模型,并应用该模型制备代谢产物。方法采用液相色谱-质谱联用法测定雷诺嗪在4种小克银汉霉转化模型中的转化产物,选择其中转化能力最强的菌株,针对雷诺嗪3种主要代谢产物进行了培养基初始pH值、底物质量浓度、转化时间等转化条件的优化。结果短刺小克银汉霉AS 3.153对雷诺嗪的转化能力最强,将其转化为9种代谢产物,采用半制备液相色谱法制备分离得到3种主要代谢产物,确证其结构分别为羟基化雷诺嗪及雷诺嗪硫酸酯结合物。结论短刺小克银汉霉AS 3.153对雷诺嗪的转化与哺乳动物代谢结果类似,可作为模拟哺乳动物体内代谢的体外模型使用。     

金莲花酚酸类成分的大鼠肝微粒体生物转化研究

目的 研究金莲花中酚酸类化合物在大鼠肝微粒体内的转化特征。方法 建立体外大鼠肝微粒体转化模型,模拟金莲花中原金莲酸、金莲花苷、藜芦酸在大鼠肝脏内的代谢过程,采用液相色谱质谱联用（LC-MS）法对代谢成分进行检测和分析。结果 在大鼠肝微粒体的作用下,原金莲酸转化为1个产物,分子式为C₁₉H₂₃O₁₀,推测为原金莲酸的葡萄糖醛酸化反应产物;金莲花苷转化为2个产物,分别为C₂₅H₃₆O₁₄和C₁₈H₂₄O₉,推测分别为增加1糖基和脱甲基生成的转化产物;藜芦酸转化为1个产物,分子式为C₈H₈O₄,推测2种结构,各为脱掉1个甲基的产物。结论 金莲花酚酸类化合物在大鼠肝微粒体中主要发生脱甲基化、糖苷化、葡萄糖醛酸化反应,为明确金莲花酚酸类成分的体内转化规律和代谢特征提供依据。