肝微粒体和肝S9转化藜芦酸葡萄糖酯比较研究

目的比较2种体外肝代谢模型转化藜芦酸葡萄糖酯的转化样式和转化率差异。方法通过大鼠肝微粒体和肝S9体外转化模型对藜芦酸葡萄糖酯进行生物转化,采用HPLC检测转化底物及产物的含量,检测波长254 nm,流动相为乙腈(A)-1%乙酸溶液(B),梯度洗脱(0~6 min,5%~40%A;6~9 min,40%~50%A;9~11 min,50%~5%A),流速1.0 m L/min。结果 2种模型均可将藜芦酸葡萄糖酯转化为藜芦酸,但应用肝S9模型得到的代谢产物多于肝微粒体模型,且肝S9模型对酯类的转化率高于肝微粒体模型。结论肝S9模型对酯类的转化能力高于肝微粒体模型。     

人肠内菌转化模型的稳定性研究

目的:以异槲皮素为转化对象对肠内菌体外转化模型的转化稳定性进行考察。方法:按照先前建立的《人肠内细菌生物转化模型和标准操作规程》,采用人源不同及人源相同但培养代数不同的肠内菌建立体外转化模型,对异槲皮素进行生物转化。结果:在24 h内,采用不同人源的肠内菌建立的转化模型均可将异槲皮素转化为槲皮素,但是转化所需的时间存在差异;而随着培养代数的增加,肠内菌表现出转化效率增强的趋势。结论:本研究证明,按照《标准操作规程》建立的肠内菌体外转化模型比较稳定,所得实验结果具有重现性,可用于中药化学成分的肠内菌转化研究。     

金莲花总提取物人肠内菌转化前后的抗炎活性研究

采用人肠内菌转化模型和LPS诱导RAW 264.7细胞建立的炎症细胞模型研究了金莲花总提取物人肠内菌转化前后对巨噬细胞NO、IL-6和TNF-α释放量的影响。结果表明,金莲花总提取物及总提取物肠内菌转化产物都可抑制LPS诱导的巨噬细胞释放NO、IL-6和TNF-α,且总提取物肠内菌转化产物的抑制作用强于金莲花总提取物,说明二者都有明显的抗炎活性,肠内菌转化后总提取物的抗炎活性稍好于肠内菌转化前。     

肠道微生物对牛蒡苷的转化及转化酶的初步研究

目的：研究人肠内细菌对牛蒡苷48 h的转化和转化酶的性质。方法：采用人肠内细菌的混合菌液与牛蒡苷在37 ℃厌氧条件下进行培养;采用硅胶柱色谱和制备HPLC分离转化产物;根据核磁共振波谱鉴定转化产物的结构;采用超声破碎方法,提取人肠内细菌总酶。结果：牛蒡苷在48 h内可被人肠内细菌转化为牛蒡苷元和牛蒡苷元脱甲基化产物;转化酶可能为组成酶和诱导酶。结论：牛蒡苷在48 h时主要转化产物为牛蒡苷元和脱甲基化产物。     

中药化学成分的人肠内细菌生物转化模型和标准操作规程的建立

人肠内细菌菌从或单菌株及其酶与中药化学成分在37℃、厌氧条件下共温孵,转化产物用溶剂法提取、柱色谱法分离、谱学法鉴定化学结构.根据转化产物与原形药物和/或化合物的结构特点,并结合酶催化反应,推断转化机制.建立人肠内细菌转化中药化学成分的模型和标准操作规程,用于研究和评价中药化学成分在肠内的牛物转化.所建立的人肠内细菌牛物转化模型,操作简单,对中药化学成分结构具有转化能力.转化方式既可采用牛长细胞转化法,亦可采用静态细胞转化法或酶转化法.该法可用于研究口服中药化学成分被肠内细菌的生物转化及其转化机制.     

金莲花中首次分离的一个酚酸类化合物及其抗炎和抑菌活性

目的:研究首次从金莲花(Trollius chinensis Bunge)中分离得到的一个酚酸类化合物的结构及其体外生物活性。方法:经波谱方法鉴定其化学结构,采用微量稀释法和Griess法对该化合物进行了体外抑菌和抗炎活性研究。结果:经1H NMR、13C NMR和二维谱鉴定该化合物为藜芦酸葡萄糖酯,对LPS诱导的RAW264.7细胞释放NO的抑制作用的IC50=264.1μmol·L-1,对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的MIC值分别为256和128μg·m L-1。结论:该化合物具有一定的抗炎和抑菌作用,可被视为金莲花的抗炎和抑菌有效成分之一。     

氧化苦参碱肠内菌代谢及吸收入血活性成分的研究

目的 :通过离体和整体实验观察人肠内菌对氧化苦参碱的代谢 ,并确定吸收入血的代谢物。方法 :通过薄层色谱和高效液相色谱仪定性检测氧化苦参碱及其代谢产物。并通过UV ,IR ,NMR及MS等光谱学方法确定代谢物的结构。结果 :离体实验结果表明 ,氧化苦参碱可被人肠内菌代谢成苦参碱。给大鼠按 100mg·kg^-1灌胃氧化苦参碱 3h后 ,剪头处死取血 ,以TLC和HPLC检测血清中代谢产物。证明氧化苦参碱和苦参碱均能被吸收入血。结论 :人肠内菌可将氧化苦参碱代谢成苦参碱 ,上述两种生物碱均可被吸收入血。     

长柄链格孢菌对熊果酸的生物转化工艺优化

目的:以熊果酸为底物,用长柄链格孢菌AS3.2875对熊果酸进行生物转化,并对培养基和转化条件进行优化。方法:以熊果酸的消耗率和28-O-β-D-吡喃葡萄糖熊果酸酯苷的生成率为指标,考察不同起始pH,磷酸盐,不同种类金属离子,孢子浓度,底物加入量,温度,转速,培养时间对熊果酸在长柄链格孢菌培养液中转化的影响,得到长柄链格孢菌对熊果酸的最佳转化条件。结果:优化后的培养条件为初始pH 5.0,0.25 g.L-1MgSO4,1.0 g.L-1K2HPO4,0.083 g.L-1FeSO4,孢子浓度为4%,底物加入量0.3 g.L-1,转速140 r.min-1,28℃,培养3 d。结论:长柄链格孢菌转化熊果酸生成28-O-β-D-吡喃葡萄糖熊果酸酯苷的生成率稳定在5%左右。     

淫羊藿总黄酮苷在家兔肠菌中的代谢及葡萄糖酸内酯对其肠菌代谢的抑制作用(英文)

目的:考察淫羊藿总黄酮苷在家兔肠菌中的代谢以及葡萄糖酸内酯对肠菌代谢的抑制作用,旨在帮助揭示淫羊藿总黄酮苷在家兔体内的代谢途径和预防激素性骨坏死作用的物质基础。方法:淫羊藿总黄酮苷与家兔肠菌液经37℃厌氧温孵培养后,在不同时间点经水饱和的乙酸乙酯萃取,并对加入不同浓度(8,12和16mg·mL-1)的葡萄糖酸内酯对淫羊藿总黄酮苷经家兔肠菌代谢的抑制情况进行考察。采用ODS柱和乙腈-水(各含0.1%的甲酸)的流动相梯度洗脱,检测波长为335nm。结果:淫羊藿总黄酮苷在家兔肠菌液中温孵2h时被代谢成淫羊藿次苷Ⅱ,在温孵8h时被代谢成淫羊藿素;葡萄糖酸内酯能够浓度依赖性地抑制家兔肠菌对淫羊藿总黄酮苷的代谢。结论:淫羊藿总黄酮苷能被家兔肠道菌群迅速水解成淫羊藿次苷Ⅱ和淫羊藿素;当葡萄糖酸内酯的浓度为16mg·mL-1时,则能完全抑制家兔肠菌对淫羊藿总黄酮苷的代谢。     

乌骨藤中白桦酯酸的提取分离及抗肿瘤活性

目的:对乌骨藤中白桦酯酸进行提取分离,并探讨其抗肿瘤活性.方法:采用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法及半制备高效液相色谱法,对白桦酯酸进行提取分离,并采用结晶紫法,以细胞死亡率为检测指标,观察白桦酯酸在不同质量浓度1-500mg·L-1情况下,对细胞密度为1×104/孔的4种肿瘤细胞分别作用12,24.36,48 h的生长抑制作用.结果:白桦酯酸对人宫颈癌细胞HeLa、人胃癌细胞MGC、人乳腺癌细胞MCF-7具有很好的增殖抑制作用,并呈剂量依赖效应,在质量浓度为500 mg·L-1作用48h时,对Hela细胞及MGC细胞的死亡率分别为77.9％,81.7％,质量浓度为100 mg·L-1作用48 h时,对MCF-7的细胞死亡率为74.1％,但对人乳腺导管癌细胞(ZR株)作用不显著.结论:白桦酯酸对HeLa,MGC,MCF-7肿瘤细胞具有抗肿瘤活性,对ZR株肿瘤细胞作用不明显.