RP-HPLC法测定去甲斑蝥素的含量及有关物质

目的:采用反相高效液相色谱法测定去甲斑蝥素的含量及有关物质。方法:色谱柱为Shim-Pack C_(18)柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.02 mol·L~(-1)磷酸二氢钾溶液(磷酸调节pH至3.0):甲醇(80:20)为流动相,流速1.0ml·min~(-1),检测波长为213nm。结果:去甲斑蝥素在0.1～2.0mg·ml~(-1)范围内呈良好线性关系,r=0.9999;平均回收率100.0%,RSD0.8%(n= 9)。结论:本方法简便、快速,准确。     

斑蝥素抑制人宫颈癌Hela细胞增殖的研究

目的:研究斑蝥素(CTD)对人宫颈癌Hela细胞增殖的抑制作用和机制。方法:采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测CTD对Hela细胞增殖的抑制作用;流式细胞仪分析Hela细胞周期及CTD对细胞周期的影响。结果:CTD对Hela细胞24、48和72h的IC50值分别为3.2、2.5和1.4μg/ml。CTD浓度为3.2μg/ml时,细胞周期滞留在G2期。结论:CTD对Hela细胞的增殖有抑制作用;流式细胞仪显示细胞周期出现明显的G2/M期阻滞。     

去甲斑蝥素微球介入治疗对大鼠肝癌细胞凋亡和细胞增殖相关基因表达影响的研究

目的：探讨去甲斑蝥素微球介入治疗对大鼠肝癌细胞增殖和凋亡相关基因表达的影响。方法：89只肝癌大鼠随机分组后，分别经肝动脉注入生理盐水，去甲斑蝥素，空白微球，去甲斑蝥素加碘油，去甲斑蝥素微球。治疗后每组取8只观察生存时间，治疗后第8天处死余下大鼠，取肿瘤组织采用TUNEL标记法检测细胞凋亡指数，免疫组化SP法检测肝癌组织caspase-3，bcl-2，Ki67的表达。结果：治疗后N-MS（去甲斑蝥微球）组大鼠生存期明显长于其他各组（P〈0．01）。NMS组凋亡指数和caspase-3阳性率均高于其他各组（P〈0．01）；NMS组bcl-2阳性率和Ki67表达率低于其他各组（P〈0．01）。结论：去甲斑蝥素微球介入治疗能够延长肝癌大鼠的生存期；其介入治疗肝癌的机制与抑制Ki-67、bcl-2基因表达，上调caspase-3表达，从而抑制肝癌细胞增殖和促进细胞凋亡有关。     

去甲斑蝥素诱导肿瘤细胞凋亡的研究进展

目的:综述近年来去甲斑蝥素诱导肿瘤细胞凋亡的研究状况。方法:查阅近几年的文献资料,分析研究情况。结果:细胞凋亡的发生机制非常复杂,有关肿瘤细胞凋亡疗法的探索还在继续,多数为动物实验及以体外培养的细胞系试验,将其安全应用于临床,还存在许多问题。结论:去甲斑蝥素在体内诱导肿瘤细胞凋亡的相关研究正在进一步深入进行。     

去甲斑蝥素-泊洛沙姆407缓释制剂局部注射治疗肿瘤

目的 增强去甲斑蝥素的抗癌效果、减轻其毒副反应。方法 选择泊洛沙姆班蝥素制成媛释剂型,比较不同剂型去甲蝥素的毒性及对荷W_(256)肿瘤大鼠的抗肿瘤效果。结果 1、去甲班蝥素缓释剂型的毒性明显低于单纯去甲斑蝥素;2、去甲斑蝥素缓释剂型治疗组的大鼠肿瘤生长受到显著抑制,肿瘤组织坏死广泛,治疗后平均生存期延长(与单纯去甲斑蝥素组织坏死广泛,治疗后平均生存期延长(与单纯去甲斑蝥素组相比,差异显著,P<0.05),综合疗效优于单纯去甲斑蝥素组。结论 去甲斑蝥素-泊洛沙姆407缓释制剂瘤内注射,可保持肿瘤内有效药物浓度,并避免血药浓度出现峰值,起到增效和减毒的作用。     

加温合并喜树碱、斑蝥素对荷Lewis肺癌小鼠的作用

本文探讨了加温合并喜树碱、斑蝥素对荷Ｌｅｗｉｓ肺癌ＮＩＨ小鼠的抗肿瘤作用以及热耐受性对其作用的影响。结果：①喜树碱１６ｍｇ／ｋｇ或斑蝥素０．４５ｍｇ／ｋｇ合并２５ｍｉｎ加温能抑制肿瘤生长，在４１～４３℃范围内随温度的升高而加强；②在加温４３℃，２５ｍｉｎ时，加温合并喜树碱１２ｍｇ／ｋｇ或斑蝥素０．４５ｍｇ／ｋｇ产生相加作用；③热耐受性在４３℃，２５ｍｉｎ加温后迅速产生，２４ｈ达高峰而后递减；热耐受性极大地影响了喜树碱和斑蝥素的抗癌效果。     

去甲斑蝥素缓释制剂毒性与疗效的实验研究

目的：初步探讨去甲斑蝥素缓释制剂的减毒增效作用。方法：选择泊洛沙姆407作为去甲斑蝥素局部用药的载体,将去甲斑蝥素制成缓释剂型,在初步证实该制剂兔肝内注射后确能缓慢释放的前提下,比较不同剂型的去甲斑蝥素的毒性及对荷W256肿瘤大鼠的抗肿瘤效果。结果：（1）去甲斑蝥素缓释制剂肝内注射后在局部至少能停留4 h;（2）去甲斑蝥素缓释制剂的毒性明显低于单纯去甲斑蝥素;（3）去甲斑蝥素缓释剂型治疗组大鼠肿瘤生长受到显著抑制,肿瘤组织坏死广泛,治疗后平均生存期延长（与单纯去甲斑蝥素组相比,P<0.05）,综合疗效优于单纯去甲斑蝥素组。结论：去甲斑蝥素缓释制剂肝内局部注射能够通过延缓去甲斑蝥素的释放速度,增加其与肿瘤细胞直接作用的时间等途径达到减毒增效的目的。     

去甲斑蝥素抑制人膀胱肿瘤T24细胞增殖的作用

目的:研究去甲斑蝥素对人膀胱肿瘤T24细胞生长抑制作用,并探讨其作用机理。方法:将含不同浓度去甲斑蝥素的RMPI-1640与T24细胞一起培养,分别在12h、24h、36h、48h、60h收集细胞进行MTT实验,计算细胞生长抑制率并筛选最佳药物浓度;用最佳浓度的药物与细胞共同培养,免疫印迹法检测作用不同时间后bcl-2和Bax表达变化,分光光度法检测Caspase-3、-8、-9活性变化。结果:去甲斑蝥素在体外对T24细胞增殖有明显抑制作用,其最佳浓度为60μmol/L;去甲斑蝥素(60μmol/L)与T24共同培养,随着作用时间延长Bax表达逐渐增强,bcl-2表达逐渐减弱;并且Caspase-3、-8、-9的活性均增加。结论:去甲斑蝥素在体外对T24细胞有良好的抑制作用,其作用机理可能与其激活Caspase-3、-8、-9活性,增强Bax和减弱bcl-2表达而诱导凋亡有关。