批准用于奶牛的抗菌药物分析

我国奶牛养殖规模不断扩大,奶业产值比重逐步提高,给奶牛疫病防治带来巨大压力。奶牛乳房炎及细菌性肺炎等呼吸系统疾病和细菌性肠炎等消化系统疾病最为常见,抗菌药物的使用成为主要防治手段。但抗菌药物的不当使用易使细菌产生耐药性,增加临床治疗的成本和难度,危害我国奶牛产业发展。本文对截至2021年7月我国和美国、英国、日本、欧盟批准用于奶牛的抗菌药物产品进行整理、统计与分析,包括抗菌药物的分类、剂型以及适应证等,旨在为我国奶牛用抗菌药物管理、合理用药和新兽药开发提供参考。     

蒙特卡罗模拟法评价第一代头孢菌素预防手术部位感染的给药方案

目的：探讨第一代头孢菌素预防Ⅰ类切口手术部位感染的既往方案在目前微生物药敏下的预防效果。方法：基于药动学/药效学（PK/PD）理论利用蒙特卡洛模拟法进行探讨。以头孢唑林和头孢噻吩为考察药物，金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌和链球菌属为目标菌群，给药间期内游离药物浓度位于最低抑菌浓度（MIC）之上的时间占一个给药间期的百分比（fT>MIC）为PK/PD靶指数，利用蒙特卡罗模拟头孢唑林和头孢噻吩既往方案对抗目标菌群达到PK/PD靶指数的累积反应分数（CFR）≥90%为标准探讨给药策略及预防效果。结果：对于成人（体质量以60 kg计），头孢唑林仅“1 g，q 2 h”“2 g，q 4 h”“3 g，q 4 h”和“术前1 g；术中0.5 g，q 2 h”的方案，头孢噻吩仅“2 g，q 3 h”和“术前2 g；术中1 g，q 3 h”的方案对各目标菌群的CFR≥90%，两者其他的既往方案均无法达到CFR≥90%标准。结论：应用第一代头孢菌素预防Ⅰ类切口手术部位感染时，应注意选择合适的给药方案（CFR≥90%），以确保预防效果。     

HPLC-ABTS-DAD-Q-TOF/MS在线检测大黄抗氧化活性成分

目的：建立大黄特征化学成分和抗氧化活性相关联的二维指纹图谱，研究大黄抗氧化活性物质。方法：利用高效液相多检测器联用的抗氧化活性成分在线检测体系，对大黄中化学成分进行检测，共鉴定出大黄中化学成分15种；其中8种具有抗氧化活性；然后采用清除效率为指标对各活性成分的抗氧化活性进行评价。结果：结果发现化合物葡萄糖紫丁香酸、腺嘌呤、没食子酸、儿茶素或表儿茶素、双花母草素、2-O-桂皮酰-没食子酰葡萄糖等具有较强的清除ABTS^·+的活性，而蒽醌类成分对ABTS^·+的清除作用较弱。结论：采用HPLC-ABTS-DAD-Q-TOF/MS对大黄中的抗氧化活性成分进行快速分析鉴定，初步阐明大黄在抗氧化环节起作用的效应物质。     

以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

马齿苋“成分-活性-中药功效-疾病”研究进展及关联分析

马齿苋是一种药食同源品,具有清热解毒、凉血止血、止痢的功效,为常见中药,作为药物安全性高。马齿苋具有多种活性成分及药理作用,为了充分开发利用马齿苋,加快马齿苋研究的现代化进程,综述马齿苋的研究进展并在此基础上对于其"成分-活性-中药功效-疾病"进行关联分析,为马齿苋的现代化研究提供思路。     

血栓通对老年糖尿病患者血小板活性及眼底血流动力学指标的影响

目的观察血栓通对老年糖尿病患者血小板活性及眼底血流动力学指标的影响。方法将130例老年糖尿病患者随机分为研究组与对照组,每组65例。对照组患者采用常规糖尿病治疗措施治疗,研究组患者在常规治疗措施基础上联合血栓通治疗,2组疗程均为3个月。观察2组患者治疗前后血小板活性指标及眼底血流动力学指标变化情况,评估2组临床疗效及眼部并发症发生情况。结果治疗后2组患者GPⅡb/Ⅲa、CD61、PAC-1及CD62p水平均较治疗前显著降低(P均0.05),且研究组患者均显著低于对照组(P均0.05)。治疗后2组患者眼底动脉舒张末期最大流速(EDV)、收缩期最大流速(PSV)均较治疗前显著增高(P均0.05),脉动指数(PI)及阻力指数(RI)均较治疗前显著降低(P均0.05),且研究组患者上述指标变化幅度更加显著(P均0.05)。研究组患者的临床治疗效果显著优于对照组(P0.05),DR发生率明显低于对照组(P0.05)。结论血栓通治疗可显著改善老年糖尿病患者的血小板活性及眼底血流动力学指标,改善患者的眼部血供,降低患者眼部并发症发生风险,值得推广应用。