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《中国药房》2019,(15):2056-2061
目的:研究利培酮缓释片的体外释药行为及其在家兔体内的药动学。方法:以介孔二氧化硅为骨架制备利培酮缓释片。采用篮法考察市售利培酮片、利培酮缓释片及其物理混合物在0.1 mol/L盐酸中12 h内的体外释放度(Q_(12h)),并对利培酮缓释片释药模型进行拟合。以氯氮平为内标,采用高效液相色谱法测定家兔灌胃市售利培酮片和利培酮缓释片各2 mg后48 h内利培酮和9-羟基利培酮的血药浓度(n=6),并用Kinetica 4.4软件的非房室模型分析,计算药动学参数。结果:与市售利培酮片(Q_(12h)=97%)和物理混合物(Q_(12h)=95%)比较,利培酮缓释片的释放速率明显减慢(Q_(12h)=83.7%),利培酮缓释片在0.1 mol/L盐酸中的释放更接近于一级释放(R2=0.998 9),以扩散为主、溶蚀为辅。市售利培酮片和利培酮缓释片在家兔体内的药动学参数:以利培酮计t_(1/2)为(4.64±0.93)、(6.65±0.92)h,c_(max)为(34.46±7.75)、(8.57±6.91)ng/mL,MRT为(11.48±1.23)、(17.46±2.10)h,AUC_(0-48h)为(314.39±10.33)、(192.98±49.14)ng·h/mL;以9-羟基利培酮计t_(1/2)为(7.08±0.93)、(10.45±0.78)h,c_(max)为(98.08±5.43)、(54.55±4.88)ng/mL,MRT为(11.48±1.23)、(17.46±2.10)h,AUC_(0-48h)为(894.71±131.15)、(1 227.99±112.12)ng·h/mL(n=6)。与市售利培酮片比较,利培酮缓释片的t_(1/2)和MRT明显延长,c_(max)明显降低(P<0.05)。结论:利培酮经介孔二氧化硅负载后具有缓释作用,可延长药效发挥的时间。 相似文献
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《中国药房》2019,(6):846-850
目的:了解小柴胡汤与化学药联合应用及两者相互作用的研究现况,为其临床用药及深入研究提供参考。方法:以"小柴胡汤""化学药""药-药相互作用""药物代谢酶""细胞色素""药动学""药效学""Xiaochaihu decoction""Xiaochaihu Tang""Sho-saiko-to""Chemical drugs""Herb-drug interactions""Drug-metabolizing enzymes""Cytochrome""Pharmacokinetics""Pharmacodynamics"等为关键词,在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中组合查询1998年1月-2018年7月发表的相关文献,对小柴胡汤联合化学药治疗消化系统疾病、心脑血管系统疾病、免疫相关疾病以及其他疾病的用药情况及其对联用化学药吸收及代谢的影响进行论述。结果:共检索到相关文献7 337篇,其中有效文献49篇。其中,关于小柴胡汤与化学药联合用药的临床疗效观察较多,且小柴胡汤分别与雷贝拉唑、单硝酸异山梨酯、恩替卡韦等化学药联用在消化、心脑血管、免疫等系统疾病中均可取得较好的临床效果。而有关两者相互作用机制的研究则较为有限,只有少量文献报道小柴胡汤可通过影响联用化学药的吸收与代谢等体内过程而发生药物相互作用。结论:临床上小柴胡汤与化学药联用广泛,大多联用的治疗效果优于化学药的单用,两药联用存在潜在的药物相互作用而影响药效,今后可以从小柴胡汤对肝药酶的影响等方面入手加强相互作用机制研究。 相似文献
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目的:探讨保肝药在急性髓性白血病(acute myeloid leukemia,AML)化疗致肝损伤中的预防效果。方法:收集北京大学人民医院血液科2012年1月至2017年12月期间初治使用阿糖胞苷联合伊达比星(AI)方案化疗的初诊患者。记录患者基本信息和化疗前后肝功能生化指标,根据使用保肝药的数量,分为4组(对照组,1组,2组,3组),比较各组肝损伤发生率。根据使用保肝药的品种,将每组分为若干个亚组,比较各亚组肝损伤发生率。结果:对照组、1组、2组、3组比较,肝损伤发生率差异无统计学意义(P>0.05)。性别,年龄以及用药种类与肝损伤的的发生无明显的相关性。结论:预防性使用保肝药物并未减少接受AI方案化疗的初治AML患者肝损伤的发生。 相似文献
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目的观察醒脑开窍针刺法联合阿替普酶对急性脑梗死患者神经功能缺损、脂质过氧化及脑血管储备功能(CVR)的影响。方法 100例急性脑梗死患者随机分为观察组和对照组,每组50例。对照组采用阿替普酶溶栓治疗,观察组在对照组的基础上加用醒脑开窍针刺法。观察两组神经功能(NIHSS评分)、脂质过氧化水平[丙二醛(MDA)、过氧化脂质(LPO)、过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(S0D)]、脑血管储备功能、中医症候评分、脑卒中专门化生存质量(SS-QOL)量表评分变化,并比较两组不良反应发生率和临床疗效。结果两组治疗后NIHSS评分和中医症候评分明显降低,观察组低于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。两组治疗后MDA、LPO含量降低,CAT、SOD含量升高,且观察组MDA、LPO含量低于对照组,CAT、SOD含量高于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。两组治疗后CVR升高,脉动指数(PI)降低;观察组CVR高于对照组,PI低于对照组;差异有统计学意义(P0.05)。两组治疗后SS-QOL量表评分均升高,观察组高于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。观察组显效率高于对照组(P0.05),两组总有效率和不良反应发生率比较差异无统计学意义(P0.05)。结论对急性脑梗死患者静脉溶栓后使用醒脑开窍针刺法治疗,能有效促进神经功能缺损的恢复,可能与改善脑内脂质过氧化、提高脑血管储备能力有关。 相似文献
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天麻素是从兰科植物天麻的块茎中提取分离而得,现已人工合成。天麻素药理作用广泛,如镇痛、镇静安眠、促智、保护神经元、降血压、抗惊厥、抗癫痫、抗氧化、抗衰老、改善微循环等,且安全、无明显毒副作用,其相关制剂在临床上亦被广泛用于心脑血管及神经精神系统疾病,如头痛、冠心病、高血压、后循环缺血性眩晕、突发性耳聋、癫痫、神经衰弱及脑卒中等。考虑到天麻素临床治疗上述疾病常与其他药物或治疗方法联用,故其体内过程及其药代动力学性质不容忽视。目前,有关天麻素综述多集中于药理作用和临床应用方面,而其药代动力学综述鲜见报道。随着天麻素药代动力学研究日渐深入,本研究将从其样品前处理、测定方法、药物ADME过程及影响体内过程的因素等方面较系统全面地对天麻素近年来的药代动力学研究作一综述,以期对天麻素制剂工艺及临床联合配伍应用有所裨益。 相似文献
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痤疮可辨为阴、阳两证。阳疮者,缘患者劳汗被寒、玄府闭合,汗脂凝聚日久不得外排,蕴热搏结气血而生疮化腐,疮症为热为痛,此为易治;阴疮者,由阳疮转化而来,缘患者外感寒风、内伤生冷,且医者又重用寒凉、失于托透,以至气血冰凝,久不溃脓或溃脓难出,此为难治。根据难治性痤疮临床表现,其多类属于阴疮,以阳虚表郁、邪闭毛窍为致病之关键,其中表郁毛窍、邪闭肌腠为病之标,阳虚阴凝为病之本。治疗当以温阳透发、祛邪外达为法。以麻黄附子细辛汤温阳化阴滞、发阳透毒治其本,待阴邪发越,即用火针强开门户、消疮排脓治其标。标本兼治、针药结合的方法治疗难治性痤疮在临床中能够安全有效地消除痤疮、改善皮损、降低复发率。 相似文献