经口灌胃杀虫双在大鼠体内代谢动力学研究

建立了全血中沙蚕毒素含量测定方法。沙蚕毒素回收率为80.0％～95.0％，平均为85.3％（n=8），相对标准差为5.69％。经大鼠灌胃杀虫双50mg／kg后，测定不同时相全血中沙蚕毒素含量。根据杀虫双在吸收前转化的模式，新编制了计算程序。经口灌胃后大鼠全血中沙蚕毒素浓度-时间曲线符合开放型二室模型。其浓度与时间关系如下：C=-6223.42e~(-5.35t)+35.28e~(-2.67t)+1.411e~(-0.35t)+6186.73e~(-5.37t)     

药物干预对杀虫双染毒大鼠全血胆碱酯酶活力的影响

目的　研究氯解磷定和二巯丙磺钠对杀虫双中毒大鼠胆碱酯酶 (ChE)活力的影响。方法　对照组及干预组的Wistar大鼠按杀虫双染毒剂量各分为 4组 (共 1 2组 ) ,在杀虫双经口染毒前及染毒后 1 / 2、1、2、4、2 4h取大鼠尾尖血分别测定ChE活力。干预组在染毒后即刻于大鼠臀部肌内注射氯解磷定 (剂量为 40mg/kg)或二巯丙磺钠 (剂量为 4mg/kg) ,同样采血测ChE活力。结果　大鼠经口杀虫双染毒后 1h ,对照组 4个染毒剂量组的ChE活力分别为 (1 .0 4± 0 .2 1 )、(0 .84± 0 .1 2 )、(0 .71±0 .1 2 )、(0 .66± 0 .0 7)U/ml;氯解磷定干预组为 (1 .0 1± 0 .1 8)、(1 .1 7± 0 .1 1 )、(1 .0 1± 0 .0 4 )、(1 .0 3±0 .1 2 )U/ml;二巯丙磺钠干预组为 (1 .1 5± 0 .1 5)、(1 .2 6± 0 .2 7)、(1 .0 8± 0 .0 8)、(1 .0 4± 0 .1 2 )U/ml。氯解磷定干预组和二巯丙磺钠干预组都可使受抑制的ChE活力部分恢复 ,两组间差异无显著性 (P >0 .0 5) ,在高剂量染毒组 (1 / 4LD50 与 1 / 2LD50 )二者的复能作用均稍差。结论　氯解磷定和二巯丙磺钠均有使被杀虫双抑制的全血ChE活力部分复能的作用     

双齿围沙蚕蛋白酶的纯化及其性质

目的:纯化双齿围沙蚕(Perinereis aibuhitensis Grube)蛋白酶,并对其性质进行研究.方法:将沙蚕匀浆液先后进行Superdex-75凝胶柱层析、MonoQTM阴离子交换柱层析及SP-Sepharose 4B阳离子交换层析进行纯化.将经过非还原性SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳的蛋白酶电转移至含明胶的SDS-聚丙烯酰胺凝胶中,通过观察明胶的分解来确定电泳条带的蛋白酶活性.对纯化后蛋白酶的最适pH值,热稳定性,最适温度,蛋白酶抑制剂的影响,有机溶剂的稳定性,金属离子对酶活性的影响等性质进行了测定.结果:纯化后得到的一种蛋白酶,还原性SDSPAGE显示纯化的蛋白酶为两条带,分子量分别为M,34 900和M,33 900,而非还原性SDSPAGE出现了分子量分别为Mr 65 600、Mr 57 900、Mr 43 500的三条蛋白带,明胶蛋白酶活性图谱检测显示酶活性主要在约Mr 66 000处.该蛋白酶具较好的热稳定性,在pH 8-10和20-35℃的情况下有较高活性.PMSF对该酶有较强抑制作用,而有机溶剂对该酶没有明显的影响.结论:该蛋白酶由两个通过二硫键连接在一起的亚基构成,两亚基的分子量分别为Mr33 900和Mr 34 900;本文所采用的新的明胶蛋白酶活性图谱检测法是一种非常灵敏和有效的蛋白酶活性检测方法.     

沙蚕毒系农药的毒理学和巯基化合物对急性中毒的特效解毒（I）

概述沙蚕毒系农药（主要为我国杀虫双）的简史，毒性，毒效学，毒动学，中毒和治疗。该系农药具激光Ｍ－胆碱受体和阻断Ｎ２－胆碱受体的作用，骨骼肌松弛引起的呼吸麻痹是致死的主内外仅用于重金属和类金属中毒的解毒范畴。     

杀虫双的代谢毒理学

杀虫双的代谢毒理学王绪卿赵云峰陈君石（中国预防医学科学院营养与食品卫生研究所，北京１０００５０）杀虫双为我国创制的农用杀虫剂，对其在动物体内的吸收，分布，排泄，代谢动力学和生物转化以及代谢产物的分离，鉴定等进行了系统研究．生物样品的测定方法生物样品中...     

沙蚕组织内几种营养成分的分析

对沙蚕组织内营养成分进行了分析。结果表明，沙蚕组织内含有67.43％的氨基酸，14.24％的脂肪酸，其中EPA含量为6.5343％，谷氨酸含量为10.2888％；此外还含有大量的Zn，I和Se等元素以及纤溶酶等，显示了它作为功能食品及药用物质的潜在应用价值。     

杀虫环在离体灌流大鼠肝脏中的代谢研究

本文以离体灌流的大鼠肝脏作模型,对杀虫环在离体肝脏中的代谢行为和主要代谢产物进行了研究。结果表明:杀虫环在哺乳动物肝脏代谢降解迅速,与肝脏接触20 min即有80％被降解,T_1/2=2.89min。其主要代谢产物是沙蚕毒素;其次是沙蚕毒素的氧化、甲基化产物亚砜和砜类。体内代谢途径可能是杀虫环的S-S键断裂,脱掉1个S生成沙蚕毒素,再受肝脏酶系作用进一步转化成甲基化或氧化甲基化产物。     

杀虫双中毒致胆碱酯酶明显下降1例报道

报道1例口服杀虫双中毒患者,全血胆碱酯酶受到明显抑制,经阿托品治疗后24小时胆碱酯酶仍未恢复正常。     

基因重组沙蚕纤溶活性蛋白的克隆、表达和活性检测

 目的从双齿围沙蚕消化道中克隆并表达具有纤维蛋白溶解活性的蛋白。方法提取沙蚕消化道上皮细胞RNA,逆转录获得cDNA。根据丝氨酸蛋白酶家族基因保守序列设计兼并引物,筛选包含丝氨酸蛋白家族保守位点的阳性克隆,进行核苷酸测序。根据该序列利用5′RACE技术进行扩增,将获得的基因片段克隆到pMAL-p2载体中,在大肠杆菌BL21中进行融合表达。表达的融合蛋白经过直链淀粉树脂亲和色谱和DEAE-Sepharose 4B纯化后,纤维蛋白平板法检测其溶栓活性。结果cDNA经5′RACE扩增获得长度为260 bp的基因片段,推测其包含可编码83个氨基酸的完整序列(约9.0×10³);重组pMAL-p2表达出51.0×10³的融合蛋白,经过测定具有明显的溶栓活性。结论从双齿围沙蚕中克隆获得的基因片段表达的融合蛋白具有溶栓活性,有望成为一种新型的纤溶药物。