黄连素的临床应用研究进展

黄连素长久以来一直作为广谱抗菌药物使用,具有显著的抑菌作用,原是治疗肠炎、痢疾的经典中药。近年来发现黄连素在降糖调脂、治疗心内科疾病、肿瘤科疾病等众多方面也有重要作用。现将其在这些方面的临床应用作一综述。     

侧脑室注射吡咯喹啉醌对大鼠海马组织的促生长作用

目的观察吡咯喹啉醌（PQQ）对大鼠海马神经细胞结构的影响。方法侧脑室注射PQQ，50d后行脑组织切片进行HE染色和尼氏染色，观察海马组织的形态学变化，用免疫组化法观察胆碱乙酰基转移酶的表达。结果与对照组相比，PQQ处理后，大鼠海马神经细胞胞体和核增大，神经细胞密度增强，尼氏小体光密度值增加，此变化呈剂量依赖性；过大剂量的PQQ处理后，海马神经元的胞体和核变小，细胞的凋亡率增高；PQQ刺激胆碱乙酰基转移酶的表达。结论PQQ能促进大鼠海马神经细胞的生长发育，但PQQ剂量过大可引起神经毒性作用。     

间隙连接蛋白43在舌黏膜癌变过程中的表达

目的 研究间隙连接蛋白43(connexin 43,Cx43)在口腔黏膜癌变过程中的表达变化,探寻其与口腔黏膜癌变的关系及意义.方法 用4亚基硝氧喹啉(4-nitroquinoline-1-oxide,4NQO)诱导SD大鼠口腔黏膜癌变,应用免疫组化方法检测Cx43在口腔黏膜癌变过程中各阶段的动态变化,分析Cx43与口腔黏膜癌变的关系.结果 Cx43蛋白主要表达于大鼠舌黏膜上皮细胞的胞膜、上皮基底层、棘层和颗粒层呈阳性染色,角质层未见表达.随着舌黏膜上皮异常增生程度的增加,Cx43的表达明显下降.在口腔鳞状细胞癌组织中,Cx43染色分布于癌细胞胞质以及鳞癌组织的角化珠内.Cx43在正常舌黏膜、轻度上皮异常增生、中度上皮异常增生、重度上皮异常增生、口腔鳞癌组织中阳性表达率分别为100.00％(10/10)、85.71％(12/14)、66.67％(8/12)、40.00％(4/10)、33.33％(4/12),差异有统计学意义(P＜0.05).结论 4NQO诱发舌黏膜癌变的过程中,Cx43蛋白表达水平随病变程度加重而显著下降,提示Cx43表达异常参与了口腔黏膜的癌变过程.Cx43表达下降是口腔黏膜癌变的早期事件.     

顺苯磺酸阿曲库铵在腰椎结核手术中的肌松作用

<正>顺苯磺酸阿曲库铵是由苄基异喹啉类化合物组成的一种中效非去极化神经肌肉阻滞药,具有高效、无组胺释放作用、无心血管不良反应和不依赖于肝肾的Hoffmann消除等优点[1,2]。目前国内外对顺苯磺酸阿曲库铵的药效学研究较多,但顺苯磺酸阿曲库铵在脊柱结核手术中肌松作用时效的研究少见。本研究观察顺苯磺酸阿曲库铵在脊柱结核手术中的肌松作用时效,为临床用药提供参考。     

大鼠舌白斑癌变过程中线粒体琥珀酸脱氢酶活性变化的研究

目的:探讨大鼠口腔癌变过程中线粒体琥珀酸脱氢酶(Succinate dehydrogenase,SDH)的活性变化及其生物学意义.方法:2×10-5 4-硝基喹啉-1-氧化物(4NQO)饮水喂养Wistar大鼠9~32周建立大鼠舌癌变模型,提取30例大鼠舌癌变过程不同病理阶段的舌背组织线粒体,酶标仪检测SDH酶活性的变化.结果:在大鼠舌白斑癌变过程中,线粒体SDH活性呈逐渐下降趋势,其中,重度异常增生、鳞癌组织中SDH酶活性显著低于正常黏膜(P<0.05). SDH的基因表达及酶活性变化趋势较为一致. 结论:SDH酶活性和mRNA表达水平的下降与口腔癌发生发展相关,三羧酸循环在口腔黏膜癌变过程可能起到重要作用.     

无花果果实中新喹啉和新酸酐化合物

目的研究无花果Ficus carica果实的化学成分。方法应用天然产物化学分离、纯化技术对无花果果实的化学成分进行分离纯化,通过波谱分析技术(MS、1H-NMR、13C-NMR)、元素分析等方法鉴定化合物的结构。结果从无花果果实的醋酸乙酯部位中共分离得到1个新喹啉和2个新酸酐化合物,分别鉴定为4-羟基-6-甲酰氧基-8α-甲氧基-喹啉-2-酮(1)、5′β,6′α-(双二乙基)-5β,6β-环氧己烷基-环戊酐基-[2,2,1]-2α,3β-环庚烷(2)和5′β,6′β-[双-(11-甲基丁基,11′-甲基丁基)-9,9′]环-8,8′-己二烯基-5α,6α-环氧己烷基-环戊酐基-[2,2,2,1]-2β,3α-环庚烷(3)。结论 3个新化合物分别命名为无花果果素K-1、无花果果素G-1和无花果果素G-2。     

偶氮氯膦Ⅰ显色8-羟基喹啉-5-磺酸褪色法测定血清镁

目的建立灵敏度高、选择性好、基本无干扰的血清镁偶氮氯膦Ⅰ显色8-羟基喹啉-5-磺酸褪色测定法。方法在pH9.8的三羟甲基氨基甲烷(Tris)缓冲介质中,偶氮氯膦Ⅰ与镁络合显色,加入8-羟基喹啉-5-磺酸使镁解离,测定吸光度的下降来分析血清镁。对反应条件和方法性能进行系统研究。结果线性范围为0~3.0mmol／L,回收率为98.5％~99.3％,平均98.9％。平均批内变异系数(CV)和批间变异系数(CV)分别为1.10％和1.88％。与甲基麝香草酚蓝比色法(MTB)(X1)比较:Y=1.003X1-0.025,r=0.995;与Calmagite比色法(X2)比较:Y=0.991X2 0.014,r=0.993;胆红素高达420μmol／L,血红蛋白10g／L,钙10.0mmol／L及intralipid高达12g／L时均对该法无显著干扰。结论该法具有简便、快速、基本无干枕和灵敏可靠的优点,适合血清镁的手工测定和自动分析。     

蒙药砂蓝刺头定性与定量质量控制方法研究

目的建立砂蓝刺头Echinops gmelini的质量控制方法。方法采用薄层色谱法,以三氯甲烷-醋酸乙酯-甲醇-甲酸(6∶1∶1∶0.8)为展开剂对砂蓝刺头花中1-甲基-4-甲氧基-8-(β-D-葡萄吡喃型糖苷)-2(1H)-喹啉酮(MMQ)进行定性鉴别;建立砂蓝刺头HPLC指纹图谱,并对MMQ的含量测定方法进行研究。结果建立的TLC方法对照品斑点清晰,分离度好;建立的指纹图谱分析方法能够区分砂蓝刺头与近源植物,标定了8个特征峰,并指认出其中4个成分。定量方法测定结果显示MMQ在2.024~151.800μg/mL呈良好线性关系,平均加样回收率为101.54%,RSD为1.46%。7批样品中MMQ的质量分数为0.13%~0.53%。结论建立的质量控制方法科学、可靠,可为砂蓝刺头质量标准的建立提供实验依据。     

蜈蚣中1个喹啉类新化合物

综合运用硅胶正相色谱、反相中低压制备色谱、高压半制备液相色谱等分离和纯化方法,从蜈蚣乙酸乙酯部位中分离得到3个化合物,分别为蜈蚣素丙(1)、尿嘧啶(2)、次黄嘌呤(3),应用NMR,MS等波谱方法,并结合文献,鉴定了其化学结构,其中化合物1为喹啉类新化合物。     

灯盏细辛与盐酸莫西沙星存在配伍禁忌

灯盏细辛注射液为棕色的澄明的中药复方制剂，具有扩张血管，对抗脑垂体后叶素所致的缺血、缺氧作用。临床上主要用于脑血管意外所致的后遗症、瘫痪及风湿痛、冠心病等。盐酸莫西沙星是新一代喹诺酮广谱抗菌药物。工作中笔者发现灯盏细辛与盐酸莫西沙星合用时存在配伍禁忌。