基于颗粒特性的流化床包衣质量影响因素综述

流化床包衣技术具有效率高、传热传质性能好等优点,在制药行业中具有广泛的利用价值。包衣过程本质为复杂的气固两相流动,准确地理解气固流动行为及其流动特性、掌握流化床包衣及其放大规律,一直是国内外学者的研究重点。本文首先简介了流化床包衣的基本过程,然后以颗粒特性为基础,从颗粒的旋转、碰撞和形状3个方面综述其对包衣过程中气固流动特性的影响,以及对流化床包衣性能产生的影响,并进行简要分析。基于此,本文指出了后续研究需要重点突破的方向:从介观颗粒群尺度研究流化床包衣相似放大可能是解决传统相似放大难题的一个有效途径。     

苦参碱结肠靶向微丸的制备及体外释放性能评价

目的:优选苦参碱结肠靶向微丸的制备工艺。方法:采用挤出-滚圆法制备苦参碱载药丸芯,利用流化床包衣技术对苦参碱载药丸芯进行包衣,并进行体外释放度的考察。结果:苦参碱载药丸芯的优化处方工艺为:苦参碱10g,微晶纤维素40g,羧甲基纤维素钠0.5g,纯化水46mL。其包衣微丸外层衣尤特奇L30D-55增重20%,内层衣尤特奇EPO增重30%。体外释放度实验表明,苦参碱包衣微丸在模拟的胃液中基本不释放,在pH 5.0磷酸缓冲液中较快释放,在pH 6.8磷酸缓冲液中则释放缓慢。结论:苦参碱载药丸芯处方工艺简单稳定。苦参碱包衣微丸结肠靶向性较好,同时模拟实验提示在结肠pH发生明显下降时苦参碱结肠靶向微丸仍具有结肠靶向性。     

血塞通包衣脉冲片在家犬体内的药物动力学的研究

目的研究自制血塞通包衣脉冲片在家犬体内的药动学及相对生物利用度。方法将6只家犬随机分成2组,分别灌服自制血塞通脉冲片和市售普通片50 mg,1周后2组交叉试验,给药后不同时间点取样,采用高效液相色谱法测定血药浓度,考察自制血塞通脉冲片在家犬体内的脉冲控释效果。结果血塞通包衣脉冲片(体外释药时滞为6 h)在家犬体内的时滞为4.82 h,市售普通片剂的时滞为0.3 h,而Cmax、AUC等两者无明显差异。结论本脉冲片达到设计要求,体内试验满足脉冲释药时滞效果。     

薄膜包衣对西罗莫司滴丸溶出度及稳定性的影响研究

目的：探讨薄膜包衣对西罗莫司（SRL）滴丸溶出度及稳定性的影响,以证实薄膜包衣的作用及合理性。方法：选用欧巴代为SRL滴丸的包衣材料进行包衣;对其体外释药及稳定性进行考察,并与未包衣的SRL滴丸进行比较。结果：与未包衣滴丸相比,在相同时间内,薄膜包衣SRL滴丸的体外释药量明显降低（P〈0.05）,而稳态释药速率并无显著影响（P〉0.05）;高湿条件下（75%±5%）包衣SRL滴丸的吸湿性显著下降,在强光环境中（4 500 lx±500 lx）,包衣SRL滴丸的稳定性也较好,而在高温条件下（40℃±2℃）,稳定性无显著提高。结论：欧巴代薄膜包衣可明显提高SRL滴丸的稳定性,而对其药物溶出无显著性影响。     

阿胶颗粒薄膜包衣前后的理化性质研究

目的通过对阿胶颗粒薄膜包衣前后的理化性质分析,为阿胶颗粒进行薄膜包衣的必要性、可行性提供理论依据。方法通过对阿胶颗粒进行薄膜包衣前后的溶化性、外观性状和吸湿性进行对比分析,探讨颗粒包衣前后理化性质的变化。结果薄膜包衣对阿胶的溶化性、外观性状的影响比较小,但不同薄膜衣对阿胶颗粒的吸湿性影响比较明显,其中薄膜包衣预混剂英依美防潮效果较好,在相对湿度75%条件下84 h的吸湿率为0.84%,而薄膜包衣羟丙基甲基纤维素(HPMC)的吸湿率为0.98%;两种包衣颗粒的临界相对湿度无明显差别,约在70%,但均比未包衣颗粒的临界相对湿度50%大。结论薄膜包衣预混剂英依美防潮效果较好,且不干扰阿胶颗粒的质量,车间环境的相对湿度控制在约60%可更好地保证产品质量。     

挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂.V.去羟肌苷肠溶微粒的制备和药动学研究

用挤出造粒、气流包衣法研制了去羟肌苷肠溶微粒,药物在0.1mol/L盐酸中2h不降解,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中10min的释放率达75%以上.Beagle犬体内的药动学研究证明,制得的去羟肌苷肠溶微粒相对生物利用度是去羟肌苷分散片的169%.     

非诺贝特缓释微丸的制备及释放度研究

目的：制备非诺贝特缓释微丸。方法：采用BZJ-360M离心包衣造粒机制备微晶纤维素空白丸核和非诺贝特含药素丸，并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体（Eudragit NE 30D）包衣。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素，对包衣微丸体外释药机制进行研究。结果：包衣材料为Eudragit NE 30D，增重3％时包衣微丸呈现良好的缓释效果，体外释药过程基本符合Higuchi方程：Q=0．436＋30．316t^1/2／（r=0．9997）。结论：成功的制备了非诺贝特缓释微丸。     

消炎利胆片工艺优化及其制备

目的:解决消炎利胆片处方有黄色成分析出造成包装药瓶发黄质量问题。方法:优化制粒、压片工艺;筛选合适的薄膜包衣剂和包衣工艺。结果:采用一步制粒法工艺,颗粒能顺利进行高速压片,片芯硬度适中。片芯选用雅克宜包隔离层,欧巴代85G进行薄膜包衣,片剂外观优良,崩解性能良好,留样稳定性考察,未发生黄色成分析出现象。结论:该制备工艺可操作性强,产品质量稳定。     

宣肺止咳薄膜衣片的制备及其稳定性研究

目的研究宣肺止咳薄膜衣片的制备及考察其稳定性。方法采用丙烯酸树脂制备薄膜衣片,应用加速试验进行稳定性研究,并与糖衣片进行比较。结果宣肺止咳薄膜衣片的包衣合格率、崩解时限、防潮性、微生物限度检查等指标均优于糖衣片,加速试验稳定性良好。结论制备宣肺止咳薄膜衣片的方法简单可行,质量稳定。     

右美沙芬树脂口服缓释混悬液的制备及其释药特性研究

目的：制备右美沙芬树脂口服缓释混悬液，并考察其释药特性。方法：采用离子交换树脂为载体制备含药树脂微粒，用流化床进行包衣，并通过处方优化制备右美沙芬树脂口服缓释混悬液。对含药树脂微粒、含药树脂包衣微粒及含药树脂缓释混悬液进行释药特性研究。结果：含药树脂微粒的释放度随着释放介质离子强度的增加而增大，其释药动力学过程可用Viswanathan方程表征；采用含药树脂包衣微粒制备的右美沙芬树脂口服缓释混悬液的物理稳定性良好，其释药动力学过程符合Higuchi模型。结论：采用离子交换树脂为药物载体，并对该含药树脂微粒进行流化床包衣，可以制备符合Higuchi模型释药的右美沙芬树脂口服缓释混悬液。