枳实、乌药及其复方对家兔胃电图的影响

实验以无创伤性体表胃电图为客观指标,研究行气药枳实、乌药及其复方对家兔胃功能活动的影响。结果证明:枳实、乌药及其复方水煎液能使胃电图幅值、频率明显增高,作用潜伏期为30分钟,持续时间达2小时。     

三桠乌药叶片中挥发油成分及抑菌活性研究

目的:研究三桠乌药叶片中所含挥发油成分及抑菌活性。方法:采用水蒸气蒸馏法提取三桠乌药叶片中所含挥发油,并用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术,分析挥发油的化学成分。用滤纸片固相扩散法和平板连续稀释法进行挥发油抗菌活性试验和最小抑菌浓度(MIC)研究。结果:首次提取了三桠乌药叶片中所含挥发油,成功鉴定出46种化合物,并对其抑菌活性进行了研究,发现其具有广谱抗菌性。结论:三桠乌药叶片中所含挥发油主要成分为醇类化合物、萜类化合物和少量氧化物、酯类化合物及其他物质。其对供试菌的抑菌强度由大到小为金黄葡萄球菌>表皮葡萄球菌>粪肠球菌>大肠埃希菌>桔青霉>白色葡萄球菌>枯草芽孢杆菌>白色念球菌>黑曲霉>绿脓杆菌。     

乌药提取物对胃实寒模型大鼠cAMP, cGMP, GAS, MTL水平的影响

目的:观察乌药对胃实寒模型大鼠血浆中环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、胃泌素(GAS)、胃动素(MTL)的影响。方法:模型组大鼠采用寒冷刺激法造模3 d制备胃实寒模型,按前后体重差随机分成8组,分别为模型对照组、吗丁啉组、红花水煎液组、乌药水煎液组、乌药挥发油组、乌药醇提液组、乌药水提乙醚萃取物组、乌药醇提乙醚萃取物组,乌药各提取物给药剂量均为生药1.64 g.kg-1,第4 d造模后10 min,给药组ig相应药液10 mL.kg-1,空白对照组及模型对照组给予等体积蒸馏水,1 h后进行第2次给药,以酚红法测定胃排空率。采用酶联免疫法测定大鼠血浆中cAMP,cGMP,MTL和血清GAS的含量。结果:与正常组比较,模型组胃排空率显著降低(P<0.05),cGMP,cAMP/cGMP降低(P<0.05),cAMP,GAS,MTL值无显著差异。与模型组比较,乌药水煎液、乌药挥发油、乌药醇提乙醚萃取物能明显抑制胃排空率(P<0.05或P<0.01);乌药水煎液和乌药挥发油能明显升高cAMP含量(P<0.01),乌药水煎液、乌药挥发油、乌药醇提液、能够明显降低cGMP含量(P<0.01),乌药水煎液、乌药挥发油、乌药醇提乙醚萃取物能明显升高cAMP/cGMP(P<0.01)。结论:乌药水煎液、挥发油和醇提乙醚萃取物组能够明显抑制胃排空,明显升高cAMP/cGMP。     

乌药总生物碱提取工艺的优选及镇痛作用的研究

目的 优选乌药总生物碱（TALR）的提取工艺并研究其镇痛作用。方法 采取乙醇回流法提取,考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取次数影响,进行L₉(3⁴) 正交试验设计,以乌药总生物碱的紫外吸收峰最大吸光度A值为指标进行优选。镇痛实验取最佳提取方法所得TALR的不同浓度水溶液ig给予小鼠后,采用醋酸小鼠扭体法研究TALR的镇痛作用。结果 优选工艺为：加入14倍量95%乙醇提取1 h,酸溶碱沉得TALR,因其A值远高于其他工艺,故判断此法所得TALR质量分数相对最高。药理实验表明TALR可显著减少小鼠扭体次数。结论 优选工艺简单可行,质量分数较高;TALR具有较强的镇痛作用。     

去甲异波尔定及其代谢产物的药动学与生物利用度研究

目的研究去甲异波尔定静脉注射和灌胃给药后,其原型药物和主要代谢物去甲异波尔定-9-O-α-葡萄糖醛酸苷在大鼠体内的药动学特征和生物利用度。方法以SD大鼠为模型动物,采用超高效液相色谱质谱检测法测定去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的血药浓度,并计算药动学参数。结果去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的绝对生物利用度分别为2.77%和88.6%。大鼠静脉注射给药后,去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的药动学参数t1/2分别为(42.16±36.56)和(275.26±176.89)min,AUC0-t分别为(55.25±22.97)和(584.57±216.18)g.min.mL 1,ke分别为(0.024 9±0.012 9)和(0.003 7±0.002 4)min 1。大鼠灌胃给药后,去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的药动学参数Cmax分别为(0.14±0.03)和(13.80±1.46)g.mL 1,Tmax分别为(23.33±13.29)和(45.00±9.49)min,t1/2分别为(30.20±11.04)和(313.79±181.20)min,AUC0 t分别为(9.17±2.44)和(3 108.69±299.45)g.min.mL 1,ke分别为(0.025 2±0.007 6)和(0.002 7±0.001 0)min 1。统计学检验表明,静脉注射和灌胃给药后去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的t1/2、AUC0 t、Tmax、Cmax、ke和MRT之间均有显著性差异(P 0.05)。结论去甲异波尔定在体内生物转化迅速且生物利用度低。与原型药物相比,去甲异波尔定葡萄糖醛酸苷在体内的血药浓度较高且消除缓慢。     

乌药叶挥发油的化学成分研究

目的 分析乌药叶挥发油的化学成分,为乌药的进一步开发提供基础依据。方法 采用水蒸气蒸馏法提取乌药叶挥发油,采用气相色谱-质谱法检测挥发油的化学成分。结果 从乌药叶中共分离到挥发油组分49种,占挥发油总量的76.73%。乌药叶挥发油主要由多环芳烃类、酮、醇、烯、酯类化合物组成。结论 乌药叶挥发油成分较多,具有一定的开发应用价值。     

高效液相色谱法测定乌药中乌药醚内酯

目的 采用反相高效液相色谱法测定天台乌药中乌药醚内酯。方法 色谱柱为Symmetry C₁₈柱(250 mm×4.6 mm,5.0 μm);流动相为乙腈-水(57∶43);体积流量1 mL/min;检测波长235 nm。结果 该方法下乌药醚内酯线性范围为0.051～2.55 μg,平均回收率为99.96%。结论 本法简便、经济,结果准确,可用于天台乌药的质量控制。     

草乌药酒中毒致心律失常1例

患者女 ,4 1岁。因心悸、全身麻木 ,呕吐急诊入院。入院前 1ｈ服以草乌为主自制浸泡药酒 2杯约 10 0ｍｌ,不久出现流涎、恶心呕吐 ,吐出物为胃内容物。入院后体查 :ＢＰ 10 0 6 0 ｍｍＨｇ,面色苍白、大汗淋漓。心率 12 0次 ｍｉｎ ,律不齐 ,各瓣膜未闻及病理性杂音。双肺无干湿性罗音。临床诊断 :草乌药酒中毒、心律失常。急查心电图 :Ⅱ导联示窦性心律 ,心率12 8次 ｍｉｎ ,Ｐ -Ｒ间期 0 16ｓ,图中可见提前发生畸形的ＱＲＳ波 ,其前多无相关Ｐ波 ,其后Ｔ波与ＱＲＳ主波方向相反 ,联律间期不等。个别ＱＲＳ形态介于窦性与异位之间 ,其…     

高效液相色谱法测定乌药中乌药醚内酯

目的 采用反相高效液相色谱法测定天台乌药中乌药醚内酯.方法 色谱柱为Symmetry C18 柱(250 mm×4.6 mm,5.0μm);流动相为乙腈-水(57:43);体积流量1 mL /min;检测波长235 nm.结果 该方法 下乌药醚内酯线性范围为0.051～2.55 μg,平均回收率为99.96%.结论 本法简便、经济,结果 准确,可用于天台乌药的质量控制.     

3H-去甲乌药碱的合成

目的　合成3H 去甲乌药碱。方法　以 1 (4 甲氧基苄基 ) 6 ,7 二甲氧基 3,4 二氢 异喹啉为前体 ,采用催化氚气加成反应及氢溴酸脱甲氧基反应合成3H 去甲乌药碱。标记物经薄层层析纯化 ,经紫外分光光度法 (UV)和高效液相色谱法 (HPLC)进行质量鉴定。结果　合成的3H 去甲乌药碱UV和HPLC图谱鉴定与去甲乌药碱标准品一致 ,放化纯 >98% ,比活度 >370GBq mmol。结论　该微量合成3H 去甲乌药碱的方法为去甲乌药碱的药代动力学研究提供了物质基础。