骨形态发生蛋白的骨诱导活性及其应用研究现状

早在 1 965年Urist[1] 报道了用脱钙骨基质可以异位诱导宿主的间充质细胞分化成新骨 ,这一实验结果提示在骨基质中可能含有一种活性蛋白质 ,具有使未分化的间充质细胞定向分化为成骨细胞并具有形成骨组织的能力 ,人们后来将它命名为骨形态发生蛋白 (bonemorphogeneticproteins,BMPs)。随着分子生物学在骨形成和损伤修复方面的研究进展 ,人们逐渐认识到了多种因子参与骨再建时的细胞增生、分化以及基质合成的调节 ,而在众多的骨生长因子中 ,BMPs最受瞩目 ,与骨诱导的关系最为密切[2 ] ,同时是胚胎时期重要的诱导分化因子之一。这种蛋白质…     

替莫唑胺的合成及抗肿瘤活性

以5—氨基—3H—咪唑—甲酰胺盐酸盐为原料，经重氮化、与异氰酸甲酷进行环合反应生成替莫唑胺，并对其进行抗肿瘤活性试验。结果显示本品具有明显的体外抑瘤活性，可显著抑制小鼠S180实体瘤重、延长艾氏腹水瘤小鼠的生存时间。     

病灶清除椎间植骨治疗胸腰椎结核15例报告

目的 观察病灶清除椎间植骨治疗胸腰椎结核的疗效。方法 全组15例，病灶涉及2节椎体10例，3节椎体5例。术前后凸畸形成角13℃～45℃，平均30℃。手术采用瘸灶清除椎体间植骨融合，使用自体肋骨5例，髂骨10例。植骨加前路钢板固定2例。结果 平均随访4年，优良率92％，植骨融合率97％。术后后凸畸形成角5℃～20℃，平均14℃。结论 胸腰椎结核病灶清除椎间植骨融合，能恢复脊柱的稳定性，骨融合率高，可纠正脊柱后凸畸形，减少晚期腰背痛的发生。     

老年高血压病病人调脂治疗对血浆内皮素-1及纤溶活性的影响

本研究旨在探讨老年高血压病病人调脂治疗后血浆内皮素 1及纤溶活性变化的意义及其机制。1　资料与方法1 1　研究对象1 1 1　入选标准　随机选择 6 0例符合 1999年WHO/ISH高血压诊断标准的Ⅱ、Ⅲ期原发性高血压病人 6 0例 (男 4 3例 ,女 17例 ,平均年龄 6 4± 8岁 )SBP≥ 14 0mmHg和 (或 )DBP≥ 90mmHg。其血浆总胆固醇 (TC)≥ 6 2 4mmol/L和(或 )低密度脂蛋白胆固醇 (LDL C)≥ 4 16mmol/L ,且血浆甘油三脂 (TG)≥ 1 92mmol/L。1 1 2　排除标准　最近 2周服过降血脂药物及肝、肾功能衰竭的病人。1 1 3　分组　入选病例随机分为 …     

莫西沙星前药的合成及其体内外抗菌活性

分别以N-叔丁氧羰基氨基酸和莫西沙星为原料，经缩合、脱氨基保护基、中和得到8种含有氨基酰基的前药，按同样程序，还得到了2种含有二肽的前药。测定了10种莫西沙星前药及对照药对20株临床分离的革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度以及对小鼠腹腔感染金黄色葡萄球菌01193和肺炎链球菌01182的体内保护疗效，结果表明，10种前药的体内外抗菌活性均低于左氧氟沙星和盐酸莫西沙星。     

甘西鼠尾草注射液和丹参注射液抗大鼠急性脑缺血和抗脂质过氧化作用的比较

目的：比较甘西鼠尾草和丹参两种注射液对大鼠急性脑缺血的影响，并对其作用机理进行探讨。方法：采用大脑中动脉阻断术（MCAO）制作大鼠急性脑缺血模型。采用计算机图像分析仪测定脑梗死的体积，TBA比色法测定血清MDA含量，放免法测定血清SOD含量；电子自旋共振（ESR）法测定药物对羟自由基的清除作用。结果：甘西鼠尾草注射液和丹参注射液均可明显减小急性脑缺血大鼠脑梗死体积，降低血清MDA含量，升高血清SOD含量，体外清除羟自由基的作用甘西鼠尾草强于丹参。结论：甘西鼠尾草和丹参两种注射液作用基本相同。提示甘西鼠尾草有可能成为丹参的代用品。     

AHPA衍生物的设计、合成及抗癌活性研究

目的 以基质金屑蛋白酶AP—N为靶点，寻找新的抗癌活性化合物。方法 以3—氨基—2—羟基--4—苯基丁酸—亮氨酸(AHPA-Leu)为先导化合物，借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计，合成了8个结构全新的AHPA衍生物，并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价。结果与结论 初步药效学评价表明，所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能，抑制S180肿瘤生长，其中化合物Ⅵ活性最强。     

诺氟沙星衍生物的合成及其抗菌活性研究

目的 设计合成具有抗菌活性的诺氟沙星衍生物。方法 采用2-甲基-5-硝基咪唑、诺氟沙星等为原料，通过亲核取代反应合成目的物；测定目的物的体内抗菌活性。结果 合成的9个化合物的结构经MS、^1H-NMR和元素分析所确证。结论 合成了9个未见报道的新化合物，体内活性测试结果表明：其中的3个化合物具有较高的抗菌活性。     

硫色满酮3位Mannich碱衍生物的合成及其抗真菌活性

目的 设计、合成硫色满酮3位Mannich碱类化合物，并对其抗真菌活性进行初步评价。方法 以对氟苯硫酚为原料，经多步反应合成目标化合物，并测定目标化合物的抗真菌活性。结果共合成了10个未见文献报道的新化合物，经红外光谱、核磁共振氟谱及元素分析确证了其结构。其中化合物3对大部分供试真菌活性强于或相当于对照品克霉唑。结论 硫色满目3位取代Mannich碱具有较强的抗真菌活性。     

四氢异喹啉衍生物的合成及抗真菌活性

目的 寻找新的抗真菌活性化合物。方法 采用Pictet-Spengler法合成四氢异喹啉，再通过氮直接烃化法合成目标化合物，并对目标化合物进行初步的体外抗真菌活性实验。结果 合成了18个新的四氢异喹啉衍生物，利用红外光谱、核磁共振谱进行了结构确认。结论 所合成的18个四氢异喹啉衍生物具有不同程度的抗真菌活性。