缓释系统在避孕药具中的应用

长效缓释给药系统是近二十多年来发展起来的一种药物释放系统。与传统的药物剂型相比,这种系统可长期持续平稳释放所载药物,有效作用时间长,且以非口服方式给药,可避免“首过效应”,降低药物剂量及毒副作用。长效缓释给药系统在避孕方面得到了较快的发展,研制了多种剂型,如皮下埋植剂、宫内给药系统、阴道环、经皮给药系统和注射微球等,采用的材料为非生物降解材料和生物可降解材料两大类,并各有其特点。1 非生物降解长效缓释给药系统非生物降解长效缓释给药系统,常用的材料有硅橡胶(SR)和乙烯-醋酸乙烯酯共聚物(EVA),这些聚合物材料具有…     

于保法:激情照亮人生

作为第十届全国人大代表、山东保法陕疗科技股份有限公司董事长暨山东省内三家保法肿瘤医院董事长兼院长，政商学三栖的于保法引人注目而又行事低调；平凡的衣着举止之下，是飞扬的才情和犀利深邃的理性思辩。再次走近于保法，他坦言就精神世界的交流而言，他更愿意接受谈心式的采访，而不习惯追星式浮光掠影的报道。其实于保法的人生经历就是一部厚重的叙事诗，只是不知道读者是否愿意将其作为．首长诗来读？     

肺癌治疗缓释化疗药栓塞装置的研究

目的研制用于肺癌治疗的带缓释化疗药栓塞装置,通过体外、体内的释放实验评价其释放特性。方法用乙基纤维素、顺铂配成一定的比例,在带Ivalon泡沫海棉的镍-钛记忆合金支架上分次涂层自制栓塞装置,其中5个采用转篮法体外药物释放实验,了解其体外释放特性。采用萨能奶山羊(n=6),经介入方法把本装置置入于右下肺动脉,对照组(n=6)采用右下肺动脉灌注顺铂,两组术后均定时抽右下肺静脉血测顺铂浓度,明确其体内释放特性。结果体外释放观察时间为24 h,体外累计释放率>70%,在最初1 h内有突释效应。带药栓塞组1、2、8 h测得的肺静脉血药浓度均高于灌注组(P<0.05)。结论采用乙基纤维素作为缓释材料制作的带缓释顺铂栓塞装置在体外、动物体内均具有缓释作用,在体内有利于提高肺组织局部药物的浓度。     

5-Fu缓释微球的制备及相应动物实验研究

目的研究明胶海绵包裹5-Fu后的药代动力学,组织分布,腹腔液药物浓度.方法通过动物实验,采用高效液相色谱法测定5-Fu缓释微球药物释放速度、腹腔液浓度及组织分布.结果明胶海绵包裹5-Fu,可使5-Fu缓慢释放,腹腔液浓度明显高于组织及血药浓度.结论 5-Fu缓释微球7天后在腹腔仍可保持有效抑癌浓度,其分布以腹腔最多.     

放射性粒子103 Pd与缓释化疗粒子联合应用靶向治疗肝癌

目的探讨应用放、化疗粒子联合植入法综合治疗肝癌的可行性、安全性及短期疗效。方法自2001年12月～2004年12月，应用放、化疗粒子联合植入法综合治疗复发性直肠癌48例。在治疗计划指导下，交替植入5-Fu缓释化疗粒子和放射性。Pd粒子。放射性粒子的肿瘤匹配周边剂量（Matched Peripheral dose，MPD）为90～130Gy。平均每例使用^103Pd粒子10粒，5-Fu 1000mg。结果48例病人手术均顺利完成，未发生出血、感染等并发症，经摄片证实放射性粒子的位置无变化。疼痛缓解率为95．83％（46／48），平均疼痛缓解时间为5～9d。于术后3～6个月CT复查肿瘤变化，提示瘤体不同程度缩小，其中11例完全缓解，27例部分缓解，9例稳定，局部控制率为79．17％。随访6～28个月，中住生存期为17个月，最长1例随访时间为术后26个月，现仍存活。1例术后6个月死于全身广泛转移。结论放射性^103Pd粒子和5-Fu缓释化疗粒子联合应用局部植入技术具有安全、微创及并发症发生率低的特点，是综合治疗肝癌的较有效手段之一。     

bFGF-PLA缓释纳米微球的制备及体外释药的研究

目的制备bFGF-PLA纳米微球,观察其一般特性、载药量和包封率和缓释特性。方法应用超声乳化法制备缓释bFGF-PLA纳米微球,观察其一般特性,采用ELISA方法测定bFGF含量,并模拟体内条件研究bFGF-PLA纳米微球的体外缓释特性。结果纳米微球表面光滑圆整,球体大小均匀,平均粒径为(0.045±0.013)μm,微球包封率和载药量分别为(91.72±1.31)%和〔(27.65±0.44)×10-3〕%。微球体外释药符合Higuichi方程:突释期仅为18.37%,14d后释放度达75.72%。结论bFGF-PLA纳米微球制备工艺效果满意,具有明显的缓释作用。     

苯扎贝特缓释微丸胶囊的研制及体内外评价

目的:研制苯扎贝特缓释微丸胶囊。方法:采用离心造粒技术制备苯扎贝特缓释微丸胶囊;以体外释药和犬的药代动力学参数进行评价。结果:微丸得率86.5%,载药量87.8%;体外释放曲线符合一级方程,相似因子f2为74.23;自制缓释微丸胶囊单剂量犬口服给药后的tmax(3.7±0.5)h,cmax(36.36±0.98)μg/mL,AUC0-∞(337.83±7.29)μg.h/mL;苯扎贝特缓释片(参比片)的tmax(4.1±0.4)h,cmax(39.66±0.94)μg/mL,AUC0-∞(327.27±8.97)μg.h/mL。结论:以进口的缓释片为参比片,自制的苯扎贝特缓释微丸胶囊具有良好的缓释作用;相对生物利用度为(103.3±2.8)%,两种制剂生物等效。     

微渗析技术研究依诺沙星眼用缓释凝胶剂兔眼内药动学

目的:研究依诺沙星家兔眼内药动学.方法:采用微渗析技术进行依诺沙星眼用缓释凝胶剂在体药动学的研究,数据经非隔室模型处理,以方差分析和双单侧t检验评价各参数.结果:眼用缓释凝胶剂的药动学参数为:AUC=(1.615±0.900)μg·h·mL-1,Cmax=(2.726±1.790)μg·mL-1,Tmax=(0.33±0.24)h,Ke=(0.270±0.140);滴眼液的药动学参数为:AUC=(0.414±0.210)μg·h·mL-1,Cmax=(0.689±0.890)μg·mL-1,Tmax=(0.25±0.10)h,Ke=(0.548±0.500).结论:眼用缓释凝胶剂明显提高了药物在眼内的生物利用度,并且延长了作用时间,达到了缓释制剂的设计要求.     

缓释氟尿嘧啶植入剂在大肠癌患者的药动学研究

目的:研究缓释氟尿嘧啶植入剂术中植入治疗大肠癌的体内药动学特征.方法:24例大肠癌患者根治术后,关腹前分多点植入缓释氟尿嘧啶,定时采集血样,以高效液相色谱法检测血中氟尿嘧啶浓度.结果:药动学为一室模型,Tmax=72 h,Cmax=(0.56±0.23)μg·mL-1,维持0.1 μg·mL-1以上浓度达20d,AUC达140μg·h·mL-1.24例患者均顺利完成实验,未见不良反应.结论:术中植入缓释氟尿嘧啶后,有典型的药动学特征,对指导临床用药具有积极意义.     

肝苏缓释胶囊精制工艺中大孔吸附树脂型号的筛选

目的筛选适合分离纯化赶黄草提取物的最佳大孔吸附树脂型号。方法以槲皮素吸附量、解吸率、吸附速率及解吸速率为指标,对D140、D141、D3520、AB-8、D101、DM-130、NKA-9、S-8等8种大孔吸附树脂的性能进行比较。结果8种大孔吸附树脂对槲皮素的静态吸附量顺序为:D140>D141>D3520>AB-8>D101>DM-130>NKA-9>S-8,解吸率顺序为:D140>D141>S-8>AB-8>NKA-9>D3520>DM-130>D101。其中D140、D141对槲皮素的吸附量分别为9.728、.76m.g-1,解吸率分别为88.5%、84.3%;吸附速率和解吸速率比较结果表明,D140型树脂在加入药液后约5h吸附达到平衡,在加入解吸剂后1.5h解吸完全,其吸附、解吸速率最快。结论在8种树脂中,D140的吸附与解吸效果最佳。