咪达唑仑原料药及其注射液中有关物质的发现和合成

采用HPLC法检测出咪达唑仑原料药中的有关物质Ⅰ,且它在注射液中会逐渐转化为有关物质Ⅱ。根据LC/MS所测定的相对分子质量,推测有关物质Ⅰ为8-氯-4-乙氧基-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮?,有关物质Ⅱ为1-[4-氯-2-(2-氟苯甲酰基)苯基]-2-甲基-1H-咪唑-5-甲醛,该发现为首次报道。以咪达唑仑为原料定向合成了这2个化合物,其结构均经过高分辨质谱、红外吸收光谱和核磁共振光谱确证。通过HPLC定位确认所制备的化合物即为咪达唑仑原料药和注射液中的有关物质Ⅰ和有关物质Ⅱ。     

α-干扰素栓配合微波治疗宫颈糜烂126例临床分析

宫颈糜烂是妇女常见多发病 ,约有 5 0 %育龄妇女患有此病〔1〕。对于糜烂面积较大和炎症浸润较深的病例 ,微波治疗疗效较好 ,但其缺点是术后有多量水样白带及长时间出血 ,创面愈合约需 4～ 8周。应用α-干扰素栓配合微波治疗宫颈糜烂 ,可减少术后阴道流液量 ,缩短出血及创面愈合时间 ,是治疗中、重度宫颈糜烂疗效较好、疗程短的方法。1　资料与方法1.1　对象 :1999年 1～ 9月间在我院门诊就诊 ,自愿接受微波治疗的中、重度宫颈糜烂患者共 12 6例。全部经宫颈刮片或活组织病理检查排除恶性病变 ,年龄 2 6～ 5 2岁 ,全部病例均已生育。1.2　诊…     

乳化溶剂挥发法制备重组人血管内皮抑制素缓释微球

目的:制备重组人血管内皮抑制素(恩度)缓释微球,并对微球理化性质及体外释放行为进行初步考察。方法:采用乳化溶剂挥发法(W/O/O)制备恩度载药微球;对微球载药量、粒径、突释、体外释放速率及降解行为进行考察,同时利用凝胶电泳初步评价体外释放过程中恩度的完整性。结果:增加聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物(PLGA)中羟基乙酸的比例、提高PLGA浓度、降低内水相体积、提高理论载药量均增加微球载药能力;降低内水相体积、提高分散速度均减小突释。增加PLGA中羟基乙酸的比例,30 d时累积释放可增加到65%。降解实验说明释放初期微球主要以扩散方式释放恩度,释放后期主要表现为微球的降解。凝胶电泳结果表明微球制备过程对蛋白质聚集性的影响不大。结论:用PLGA作为载体材料制备微球,可以延缓恩度的释放。     

贵州省边远地区基层卫生机构全科医师转岗培训需求和现状调查分析

目的：了解参加贵州省基层卫生机构全科医师转岗培训学员对培训需求及其培训现状,为提高基层卫生机构全科医师转岗培训效果提供科学依据。方法：采用座谈会和自填式问卷调查,对2013年在贵州省7个农村全科医师转岗临床培训基地培训的学员进行调查。结果：培训学员的学历以大专为主,99.3%的学员希望参加培训。非常需要掌握常见疾病防治与转诊技术的学员比例最高为60.2%,而掌握临床常见疾病诊疗的学员比例最少为28.3%。结论：现阶段我省边远地区乡镇卫生人员学历偏低,具有执业医师资格的卫生人员严重不足,学员掌握常见疾病防治与转诊的学员比例偏低,边远乡镇卫生院开展全科医疗服务仍然处于较低的水平,加强基层卫生机构全科医师转岗培训,建立健全有效的基层卫生机构全科医生转岗培训激励机制,提高其知识与技能成为基层医疗卫生机构增强自身卫生服务能力的重要内容。     

聚乙二醇N末端定点修饰恩度的性质

对聚乙二醇（PEG）化恩度的性质进行了研究。肽图法用以验证PEG修饰位点,结果表明PEG修饰在恩度的N末端。圆二色谱和色氨酸荧光谱分别用于检测PEG化恩度的二级结构和三级结构,分析结果显示PEG修饰并没有改变蛋白质本身的结构。尿素诱导的解折叠和酶孵育法用以检测修饰后蛋白的体外稳定性,结果表明修饰后蛋白抗尿素解折叠和抗酶解的能力提高。细胞抗增殖法检测表明修饰后蛋白保留了原有的生物学活性。研究结果表明PEG N末端修饰可以增加恩度的体外稳定性并且保留原有的体外活性。     

胎儿心脏后区域异常与胎儿畸形的关系研究

目的 研究四腔心观心脏后区域异常与胎儿畸形的关系,探讨胎儿常规超声检查中观察心脏后区域的临床价值。方法 行产前系统超声检查的7062例胎儿,超声检查心内和心外各脏器结构,四腔心切面观察心脏后区域。结果 产前超声共发现53例胎儿四腔心观心脏后区域异常,占0.8％ (53/7062)。37例经产后尸解证实,其中内脏异位综合征73.0％(27/37),完全性内脏反位8.1％(3/37),心脏畸形18.9％(7/37)。结论心脏后区域异常与胎儿畸形有密切的关系。四腔心观心脏后区域异常观察方法简单,可以作为产前筛查内脏转位和心血管畸形的有效超声标志。     

RP-HPLC测定血浆中奥美拉唑及其相对生物利用度研究

建立了ＲＰ－ＨＰＬＣ快速测定血浆中奥美拉唑的方法，应用该法测定了１０名健康志愿受试者随机交叉单剂量口服奥美拉唑受试片和进口胶囊后的血药浓度，结果表明：两种制剂在人体内的药动学行为均符合一级吸收的开放一室模型，其达峰时间（ｔｍａｘ）分别为（２．６０±０．９４）ｈ和（３．３０±．８２）ｈ；峰浓度（Ｃｍａｘ）分别为（１１７１．０±５５３．２）ｎｇ／ｍｌ和（１２１４．９±５９０．２）ｎｇ／ｍｌ；生物半衰期（ｔ１／２）分别为（０．９５±０．４４）ｈ和（１．０６±０．７３）ｈ；血浓经时曲线下面积（ＡＵＣ）分别为（３６９１．８±２６６５．２）ｎｇ·ｈ／ｍｌ和（３３８７．２±２４０８．７）ｎｇ·ｈ／ｍｌ，配对ｔ检验结果表明，差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。经双单侧ｔ检验，结果显示两者在生物利用度方面属于等效，相对生物利用度为１０８．２３％。     

银杏叶袋泡剂的制备及溶出度测定

银杏叶袋泡剂的制备及溶出度测定许向阳，万籁清，李秀芝，张文国（临沂地区肿瘤医院）（临沂卫生学校）关键词银杏叶袋泡剂；总黄酮银杏叶为银杏科植物银杏树（Ｇｉｎｋｇｏｂｉｅｏｂｉｌｏｄａｌ）的干燥叶，其主要成分为黄酮类（约２０余种）、萜类、酚类、微量元素和...     

肿瘤靶向载体N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖的制备和结构表征

目的：对壳聚糖的结构进行修饰，制备N-正辛基-N＇-琥珀酰基壳聚糖。方法：以壳聚糖为原料，通过与正辛醛、丁二酸酐反应，在其2位氨基引入琥珀酰基和正辛基。产物用FTIR、^1H NMR、元素分析对其进行表征。用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行分析，并初步考察了其对K562肿瘤细胞的亲和性。结果：合成了N-正辛基-N＇-琥珀酰基壳聚糖，其结晶程度下降，水溶性增加，与K562肿瘤细胞亲和性较好。结论：N-正辛基-N＇-琥珀酰基壳聚糖可作为新型肿瘤靶向载体.