左羟丙哌嗪缓释骨架片的制备及体外释药行为评价

［摘要］　目的：制备左羟丙哌嗪缓释骨架片,考察其体外释放度,探讨其释药机制。方法：以亲水性高分子材料HPMC为骨架,采用湿法制粒,制备左羟丙哌嗪缓释骨架片,评价不同pH值条件下的释放度,并将释放数据拟合方程。结果：HPMC用量增加,左羟丙哌嗪释放速度下降;溶出介质pH对药物的释放特性有一定影响。在本实验条件下,HPMC用量对水溶液中药物的释放机制无明显影响,释药过程符合Higuchi方程(R2=0.988 9~0.990 4)或一级方程(R2=0.987 5~0.990 2),释药机制为非Fickian扩散(n=0.615 3~0.633 9)。结论：左羟丙哌嗪缓释骨架片的体外释放符合缓释要求,释放表现为药物扩散和凝胶溶蚀的协同作用。     

白头翁总皂苷碱水解产物的抗胶质瘤作用及机制研究

目的 探讨白头翁总皂苷碱水解产物（PAHS）的抗胶质瘤作用及机制。方法 采用MTT法、集落形成实验分别检测细胞存活率和集落形成率,同时采用Giemsa染色观察PAHS对肿瘤细胞形态学变化;采用hoechest33342染色观察人脑胶质母细胞瘤细胞株U251凋亡细胞形态变化;用流式细胞仪检测细胞的凋亡;用Western Blot法检测Bcl-2和Caspase-3蛋白的表达变化。结果 PAHS可以剂量依赖性的抑制U251细胞的增殖,抑制U251细胞集落的形成;PAHS（6.25,9.375,12.5 μg·mL-1）可以诱导U251细胞凋亡,抑制率分别为（6.00±2.05） %、（46.19±0.24） %、（78.26±2.10） %。PAHS可以上调Caspase-3、Bcl-2等蛋白的表达。结论 PAHS具有良好的抗胶质瘤作用,其机制可能与调节Bcl-2和Caspase-3蛋白的表达有关。     

荷叶及其炮制品止血作用研究

目的 确定荷叶制炭后止血作用是否增强.方法 对不同采收期的荷叶及荷叶炭,以小鼠的止血时间为筛选指标进行筛选.结果 老荷叶制炭后止血能力增强.结论 初步认为荷叶制炭后的止血作用与采收期有关.     

儿童新型冠状病毒感染安全合理用药专家共识

<正>新型冠状病毒(以下简称新冠病毒，SARS-CoV-2)自2019年12月以来依然在全球流行。作为一种RNA病毒，新冠病毒在流行期间经历了多次的变异。2020年9月首次在英国发现了阿尔法变异株，随后接连有5个变异株被世界卫生组织(World Health Organization, WHO)列为“需关注的变异株”,其中2021年11月首次在南非确认的奥密克戎变异株，在被发现后迅速传遍全球成为主要流行株，并产生不同亚株。     

两面针中化学成分的分离鉴定及活性测定

目的研究两面针根的化学成分,寻找具有抗炎活性的先导化合物。方法采用硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱以及高效液相色谱等手段分离纯化,并通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构;利用酶标仪测定吸光度,计算样品的一氧化氮(NO)释放抑制率;MTT法测定细胞存活率。结果从该植物中分离得到13个化合物,分别被鉴定为茵芋碱(skimmianine,1)、白鲜碱(dictamnine,2)、zanthobungeanine(3)、zanthodioline(4)、N-methylflindersine(5)、鹅掌楸碱(liriode-nine,6)、L-芝麻素(L-sesamin,7)、β-香树脂醇(β-amyrin,8)、豆甾-9(11)-烯-3-醇(stigmast-9,9)、十三烷胺(tridecane amine,10)、十四烷胺(tetradecane amine,11)、十七烷胺(heptadecanoic amine,12)、十九烷胺(nonadecane amine,13)。结论化合物3、4、8、10～13均为首次从两面针植物中分离得到;体外活性测试结果表明,化合物3具有温和的NO释放抑制活性,其IC50为37.26 mg.L-1。     

沙苑子黄酮对~(60)Coγ射线损伤作用的影响

目的 研究沙苑子黄酮(FAC)对辐射小鼠的保护作用.方法 雌性昆明小鼠随机分为6组进行饲养,其中3个实验组分别给予不同浓度的FAC,阳性对照组给予升白药利血升,辐射对照组和正常对照组给予去离子水,共17 d.饲养第7天,除正常对照组外各组小鼠均接受6 Gy 60Coγ射线一次性全身照射,观察FAC对辐射损害的保护效应及对抗氧化及免疫功能的影响.结果 FAC可提高受照射小鼠21 d存活率,延长受辐射小鼠的存活时间;可升高受辐射小鼠外周血中的白细胞、红细胞、血小板和血红蛋白数;可促进辐射小鼠胸腺细胞和脾脏细胞的增殖;可升高超氧化物歧化酶和降低丙二醛的含量.结论 FAC对辐射小鼠有保护作用,这与其提高抗氧化能力及增强免疫功能有关.     

前列腺癌基因治疗及多模态成像研究进展

前列腺癌是欧美国家老年男性常见的恶性肿瘤之一,病死率高,严重危害老年男性健康。对于前列腺癌治疗,在疾病的早期阶段,前列腺根治术是首选方法。当疾病进展到激素敏感型晚期阶段时,应用内分泌治疗（手术或药物去势治疗）能获取良好的治疗效果,可短时间内延长患者的生命。然而,当前列腺癌进展到激素非依赖型晚期阶段,传统治疗方法疗效不佳。因而,对于前列腺癌而言,早期发现和早期诊断对于疾病的预后是极其重要的。常规医学影像学技术主要用于显示前列腺癌所致的前列腺解剖学改变,无法从细胞和分子水平上显示病变。分子影像学是在分子生物学的基础上发展起来的,它融合了分子生物学技术和常规医学影像学技术,通过分子生物学方法和途径,探究疾病发展过程中细胞和分子水平的异常。多模态成像是将多种分子影像学技术融合而成。近年来,前列腺癌的基因治疗和相关的多模态成像研究取得一定的进展,但是真正能够应用于临床试验阶段的基因治疗策略却少之又少,主要原因在于不能提高基因载体的高效性和特异性。本篇综述从提高基因载体高效性和特异性两方面介绍前列腺癌基因治疗进展,并简要概述前列腺癌多模态成像研究进展。     

头孢美唑钠合成工艺的研究进展

头孢美唑钠为第2代半合成头霉素类抗生素,与其他头孢菌素类相比,由于其头孢烯母核7位α-H被甲氧基取代,增加了母核的立体阻碍,提高了对β-内酰胺酶的稳定性,故对青霉素类和头孢菌素类的耐药菌株仍有很强的抗菌活性。综述头孢美唑钠的合成工艺的文献资料,并对其合成工艺的研究进展作一概述。     

2-(2, 4-二氯苯基)-3-(3, 5-二甲氧基苯基)-苯丙烯酰胺对 iNOS及COX-2的抑制作用

 目的：观察新型非甾体抗炎药2-(2, 4-二氯苯基)-3-(3, 5-二甲氧基苯基)-苯丙烯酰胺（AL-017）对诱 导型一氧化氮合酶（inducible nitric oxide synthase, iNOS）及环氧化酶2（cyclooxygenase-2, COX-2）的抑制作 用,探讨其分子机制。方法：体外培养小鼠巨噬细胞（RAW264.7）,用脂多糖（LPS）刺激,观察AL-017对一氧化氮 （nitrogen monoxidum,NO）释放、iNOS总酶活、iNOS及COX-2的mRNA表达水平、p38信号通路有无影响。结果：AL-017 可以显著抑制LPS引起的NO的释放,使LPS刺激下增高的iNOS酶活性降低,同时显著下调LPS诱导的iNOS及COX-2 mRNA表 达水平的升高,并可明显抑制LPS刺激下p38丝裂原活化蛋白激酶（p38MAPK）的磷酸化。结论：AL-017可有效抑制LPS引 起的小鼠巨噬细胞炎症反应,其抗炎机制可能与抑制p38MAPK磷酸化有关。