灰黄霉素纳米乳体外脂解过程中药物动态分布研究

目的建立与优化体外脂解模型,并研究灰黄霉素(griseofuvin,GRI)自纳米乳(self-nanoemulsifying drug delivery systems,SNEDDS)体外脂解过程中药物动态分布情况。方法以甘油三酯(triglyceride,TG)脂解的程度和速度为指标优化体外脂解模型,采用优化的模型研究甘油三酯的结构及含量对灰黄霉素自纳米乳(GRI-SNEDDS)体外脂解过程中药物在水性胶束相、沉淀相及脂质相动态分布的影响。结果优化后体外脂解体系组成:胰脂酶浓度800 U·m L-1,胆盐/磷脂胶束浓度为5/1.25mmol·L-1,缓冲体系是50 mmol·L-1Trizma maleate,中链甘油三酯(medium chain triglyceride,MCT)的脂解选择一次性加入5mmol·L-1Ca2+,而长链甘油三酯(long chain triglyceride,LCT)则是逐步加入0.008 mmol·min-1Ca2+。相同甘油三酯含量下,长链甘油三酯自纳米乳脂解后水性胶束相中灰黄霉素的百分含量比中链甘油三酯自纳米乳高;灰黄霉素自纳米乳中甘油三酯含量增加一倍后,长链甘油三酯自纳米乳脂解后水性胶束相中灰黄霉素的百分含量显著提高了32.4%,而中链甘油三酯自纳米乳仅提高5.7%。结论甘油三酯的脂解程度和速度与其自身结构、组成及体外脂解体系的组成有关。与非脂解相比,体外脂解后灰黄霉素由单一分散在水相油滴中变为分布在水性胶束相、沉淀相及脂质相,并随油的组成及浓度变化而有所变化。这些研究结果为自纳米乳的吸收机制提供有价值的参考。     

穿心莲注射液制备工艺过程中3种穿心莲内酯含量变化追踪

目的：通过研究穿心莲注射液工艺过程中穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化来加强穿心莲注射液的质量控制。方法：模拟穿心莲注射液生产工艺,并从中选取6个关键工艺作为监控点,利用UV-HPLC对其进行在线质量监测,追踪穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化,计算转移率。结果：穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯在整个生产工艺中总的转移率不同,总的转移率分别是56.3%,74.0%,42.5%;3种内酯在不同的生产工艺转移率亦不同,在活性炭回流脱色工艺中的损失最为严重,总内酯类成分转移率仅为75.2%。结论：将穿心莲注射液的质量控制由从药材、中间体、制剂的静态控制变为对工艺过程的动态监控全方位的控制,可更准确地分析可能存在质量问题的环节,为相关生产企业实际生产提供参考,并为提高穿心莲注射液乃至中药注射剂的质量可控性奠定基础,具有较高的参考价值。     

瑞格列奈片的制备和质量标准研究

目的制备瑞格列奈片,并建立其质量标准。方法以溶出度、硬度、外观为指标,通过正交试验L9（34）筛选出最优处方;采用高效液相法测定瑞格列奈的含量、含量均匀度和溶出度。结果优选出的瑞格列奈片的处方组成为：微晶纤维素∶PVP-K30∶CCNa的质量比为74∶5∶20;含量测定方法学考察结果：瑞格列奈质量浓度在9.90599.05μg.mL^-1范围内与峰面积呈良好线性关系,回收率为100.83%、RSD为0.98%（n=9）,最低检测限为2.0 ng,最低定量限为8.0 ng;含量均匀度为6.84;30 min累积溶出度为98.25%。结论筛选的处方合理,制备工艺简单可行,制备的瑞格列奈片符合制剂质量要求。     

Clinical and Experimental Study of Shuangcao Tuihuang Granule-1 (双草退黄冲剂1号)in Treating Severe Jaundice of Acute Icterohepatitis

To observe the effect of Shuangcao Tuihuang Granule-1 (SCTH-1) in treating severe jaundice of acute icterohepatitis and to study its mechanism. Methods: Thirty-four patients with severe jaundice of acute icterohepatitis were treated with conventional western medicine and SCTH-1, the therapeutic effects were analyzed and compared with that in the control group (treated with western medicine alone). In the animal experimental studies, the influences of SCTH-1 on acute liver injury, liver superoxide dismutase (SOD) and serum ALT and AST in mice were monitored. Results: The markedly effective rate in the treated group and the control group was 73.5% and 59.1% respectively, and the effective rate was 23.5% and 40.9% respectively. The markedly effective rate in the treated group was obviously higher than that in the control group (P＜0.05). Experimental study showed that SCTH-1 could reduce the level of serum transaminase and liver tissue damage in mice with acute liver damage. In addition, SCTH-1 could raise the activity of liver SOD (P＜0.05). Conclusion: SCTH-1 could accelerate the jaundice subsidence, improve the liver function and ameliorate the liver injury, its mechanism was possibly correlated with raising SOD activity and scavenging oxygen free radicals.     

茶树油微乳凝胶的制备及其质量评价

目的研究茶树油微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价。方法通过配伍试验与伪三元相图筛选并优化微乳处方与工艺,采用凝胶加入法制备茶树油微乳凝胶,并对其外观性状、p H值、黏度、保湿率与药物浓度进行评价。结果所得茶树油微乳凝胶处方:茶树油0.6%、聚氧乙烯氢化蓖麻油1.2%、聚乙二醇400 0.2%、卡波姆-980 0.2%、甘油2%,加蒸馏水至50 g;茶树油微乳凝胶外观澄清透明、均匀细腻、黏稠度适中、涂展性良好;平均粒径(38.38±2.30)nm,Zeta电位(-56.00±5.82)m V,p H值5.52±0.01,黏度(48 834±5)Pa·s,保湿率(96.74±0.52)%,含茶树油(5.79±0.03)mg/g;耐热耐寒试验表明茶树油微乳凝胶应低温贮存。结论茶树油微乳凝胶制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为进一步研究与开发提供依据。     

静脉麻醉胃镜检查并发症的预防与治疗

胃镜检查给患者带来了精神上的焦虑、恐惧和身体上的创伤、不适,近年来镇静麻醉在胃镜检查中的应用解除了患者精神上的困扰,但对其减少胃镜检查的其他并发症未作进一步分析[1].     

高压氧治疗胆道蛔虫症80例的护理

高压氧(High Pressure Oxygen,HPO)医学是临床医学中一门边缘性学科,已是近年来的一门新的临床治疗学.它作为一种有效的治疗手段在现代医学中已被广泛认可[1].我院1992～1994年治疗胆道蛔虫症80例,对相关的护理问题讨论如下. 1 资料和方法1.1 临床资料 80例胆道蛔虫有男32例、女48例,平均年龄36岁,均为急诊如及住院患者,典型的临床表现,B超检查;胆总管直径7～20 mm,平均10.4 mm,蛔虫进入胆总管深度7～¨0 mm,平均26 7 mm.并发胆囊炎8例,胆结石2例,十二指肠球溃疡2例,其余68例为单纯性胆道蛔虫,发病至HPO治疗时间最短3小时,最长10天,其中＜1天者45例、＞1天者18例、＞5天者17例.HPO治疗1～3次73例,4～10次7例,住院天数1～10天,平均(3.0±1.2)天.HPO治疗前曾经药物,下胃管氧气驱虫等治疗42例效果不佳.     

内镜下取胆道管结石并发症预防及护理

胆道结石是消化系统常见的疾病,经十二指肠镜乳头括约肌切开(Endoscopic Sphinctero tmy,EST)是消化系统内镜治疗史上一个新的突破,疗效可靠、创伤小、痛苦小、恢复快等优点.但是EST治疗胆总管结石属侵入性操作,很难避免并发症的发生,现将我院1999年6月至今行EST技术,现将治疗体会结果报告如下.     

水飞蓟素快速自增溶给药系统处方设计及体外释放度研究

目的：设计水飞蓟素快速自增溶系统处方并评价其溶出度方法：改变处方中增溶剂的种类及用量,以析出结晶大小、增溶速度及增溶程度为指标进行综合评价,确定最佳处方。结果：水飞蓟素快速自增溶系统中水飞蓟素、吐温85、聚乙二醇400的质量分数分别为14％、50％、36％。结论：按该处方制备的水飞蓟素快速自增溶系统在人工胃液及人工肠液的溶出度均达到药典标准,并高于德国对照胶囊。     

维A酸维生素C棕榈酸酯泡囊的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留研究

目的 研究维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体时,主药的体外释放、经皮渗透和皮肤贮留情况。方法 采用Franz扩散池测定维A酸从载体中的释放速度,扩散池与供给池之间为纤维素膜(截留分子量8 000~14 000),扩散池面积为2.92 cm²。体外透皮试验用小鼠、大鼠或兔子背部皮肤替代半透膜。在体外透皮试验完结后,取下皮肤,剪碎匀浆,用50%异丙醇-生理盐水提取,提取液处理后用HPLC测定药物浓度。结果 结果表明维A酸释放速率和累积经皮渗透量大于市售乳膏,同时具有较高的皮肤贮留量。结论 维生素C棕榈酸酯泡囊作为维A酸载体有助于增加局部药物浓度。