莪术醋制对大鼠胆汁代谢的影响

通过考察莪术醋制前后对由肝脏分泌的胆汁中内源性代谢产物的影响,以期探讨莪术醋制对胆汁内源性代谢物的影响。分别制备生、醋莪术醇提液及生理盐水溶液,灌胃给药0.5 h后做胆总管插管引流术收集12 h内大鼠胆汁;胆汁样品1∶3乙腈沉淀蛋白后进行UPLC-TOF-MS分析;采用单维统计与多元统计相结合,Peak View软件与网络数据库相比对的数据分析方法,鉴定潜在生物标记物。醋制前后莪术提取物对大鼠胆汁代谢谱具显著影响,鉴别出生、醋莪术给药组的大鼠胆汁中具有显著性差异的13个代谢物;再结合化合物网络数据库进行鉴定,得到8个代谢物;进一步把给药组与空白组进行t检验单维统计分析,得到与空白组比较具显著性差异的7个代谢物,推定此7个代谢物为生、醋莪术给药后大鼠胆汁的潜在生物标记物,其中6个潜在生物标记物在醋品组中显示上调,其与磷脂代谢、脂肪代谢、胆汁酸代谢及与调控N-酰基乙醇胺水解反应平衡作用相关的代谢调控相关,提示通过大鼠胆汁内源性代谢物的差异探讨莪术醋制增效的机制。     

中药制剂质量与临床疗效的保障：中药品质传递过程控制

中医药是中华民族的瑰宝,中药作为中医临床治疗疾病的重要原料,具有极其重要的地位。然而,中药从传统动植物野生采集到现代人工种植及制剂工业化生产的转变过程中,中药品质有无完整的传递,将直接影响中药制剂的质量与临床疗效。从田间到病床,中药品质传递的过程控制是保障中药质量与疗效的关键。从中药的种子种苗、种植养殖、采收加工、饮片炮制、制剂生产等影响中药制剂质量的全过程进行剖析。关注全过程的中药品质控制环节对于提高中药制剂质量、推动中医药事业快速发展具有重大意义。基于此,笔者拟通过分析中药品质传递过程的关键控制环节——良种选育、种植产区和田间管理、适时采收与集约化加工、适度炮制、优化制剂工艺、包装规格化和储运信息化,以期为以临床价值为导向的中药制剂设计与研究开发提供参考。     

温热药性对中药挥发油透皮促渗剂皮肤毒性的影响及其机制研究

比较温热药性对中药挥发油透皮促渗剂体内外皮肤毒性的影响并探讨其作用机制。从温里药中选取4种热性中药(高良姜、干姜、吴茱萸、胡椒)和4种温性中药(花椒、丁香、小茴香、荜澄茄)提取挥发油,用人角质形成细胞评价皮肤细胞毒性;以局部给药后的病理评分结果为指标比较在体皮肤刺激性。分析热性中药挥发油成分及局部给药后在皮肤角质层内的分布,并选取含量较高的成分采用分子模拟技术与角质脂质神经酰胺3进行分子对接,基于最佳构象计算相互作用能值。热性中药挥发油的皮肤细胞毒性显著高于温性中药挥发油,但两者的在体皮肤刺激性却没有显著差异,并且均远低于经典的化学促渗剂氮酮。GC-MS分析表明热性中药挥发油均含有倍半萜成分(33.56%±19.38%),而温性中药挥发油几乎不含倍半萜成分。与单萜成分相比,热性中药挥发油的倍半萜成分给药后易于驻留在皮肤角质层中形成贮库。分子模拟结果表明倍半萜类成分与神经酰胺3之间的结合能明显强于单萜成分(P<0.01)。倍半萜贮库效应可能是热性中药挥发油体内外皮肤毒性差异的主要机制,热性中药挥发油值得作为透皮促渗剂开发。     

加工炮制过程对温莪术活血化瘀功效的影响

片姜黄、莪术、醋莪术均来自于姜科植物温郁金Curcuma wenyujin Y.H.Chen et C.Ling的干燥根茎,经不同加工炮制过程形成系列饮片,其中片姜黄为温郁金根茎生品,莪术为蒸煮品,醋莪术为醋制品,3味均为温性、辛味药材,具行气、破血之功效,主治癥瘕。本文通过对片姜黄、莪术、醋莪术主治癥瘕的方剂及成方制剂调研,再结合现有文献发现,随着加工炮制过程的进行,三者活血化瘀功效呈现依次增强的趋势。由此可知,同一基源的饮片经过不同加工炮制过程后,其归经、功能主治、临床功效均出现了规律性的变化,意味着加工炮制可增强温莪术活血化瘀功效。     

应激性高血糖对老年急性心肌梗死预后的影响

目的研究老年AMI后应激性高血糖对预后的影响.方法 101例不伴糖尿病的老年AMI患者根据入院早期空腹血糖水平分成3组.A组55例,血糖正常(≤6.1mmol/L).(2)B组21例,血糖介于6.1与8.0mmol/L之间.(3)C组25例,血糖≥8.0mmol/L.对3组临床资料进行回顾分析.结果 3组梗死部位无差异,P>0.05.B组,C组心衰发生率较A组高,P<0.05.C组心源性休克,死亡率较A组高,P<0.05.死亡组血糖水平高于存活组(8.1±3.1mmol/L vs6.6±2 1mmol/L,P<0.01).结论老年AMI伴应激性高血糖心衰发生率高,当血糖≥8.0mmol/L时,心源性休克及死亡率亦增加,AMI后应激性高血糖提示预后不良,应引起临床医生重视.     

中药外用制剂的品质传递过程与评价方法研究进展

中药品质是中医药临床疗效的基本保证.中药外用制剂从源头生产至制剂开发设计以及临床应用的各个环节,核心是将高品质的中药质量完整地传递到临床.然而,中药外用制剂是一个成分复杂多元的集合体,为保证中药产品的均一、稳定、安全、有效,须关注制剂生产全过程的每个环节——中药材良种选育、合理采收与加工、规范炮制、成型工艺优化、药物释...     

心房颤动左心耳封堵前后左心房自发显影临床分析

目的 ·分析心房颤动(房颤)患者行左心耳封堵(left atrial appendage closure,LAAC)前后左心房自发显影(left atrial spontaneous echo contrast,LA SEC)发生情况及其与装置相关血栓(device-related thrombus,DRT)发生的关系...     

对比盘式封堵器LAmbre与LAcbes封堵左心耳治疗心房颤动

目的 对比以盘式封堵器LAmbre与LAcbes行左心耳封堵(LAAC)治疗心房颤动(AF)的有效性和安全性。方法 分析99例接受以LAcbes封堵器(LAcbes组)、130例以LAmbre封堵器(LAmbre组)行LAAC的AF患者,对比治疗效果、安全性及预后。结果 LAcbes组左心耳完全封堵率66.67%(66/99),LAmbre组57.69%(75/130),组间差异无统计学意义(P>0.05)。LAcbes组密封盘直径、固定盘直径及封堵术后周边漏(特别是1~3 mm周边漏)发生率均低于LAmbre组(P均<0.01)。2组围术期均无急性心脏压塞及死亡病例。术后(中位复查时间为术后72天)复查经食管超声心动图,组间器械相关血栓发生率差异无统计学意义(P>0.05)。术后平均随访(12±6)个月,随访期间LAcbes组5例(5/99,5.05%)、LAmbre组1例(1/130,0.77%)发生延迟性心脏压塞,LAcbes组发生脑梗死、短暂性缺血发作各1例,LAmbre组发生脑梗死2例、脑出血1例、死于心力衰竭1例,2组差异均无统计学意义(P均>0.05)。结论 盘式封堵器LAmbre与LAcbes封堵左心耳治疗AF的效果及安全性均相当。     

CYP450酶与中药代谢相互作用及酶活性测定的研究进展

药物对于人体属于外源性化合物,进入人体后将被许多酶所代谢。CYP450酶作为主要的代谢酶,且是重要的药物I相代谢酶,人体约75%的药物代谢是通过CYP450酶进行,而且CYP450酶是引起中药-中药(药对)、中药-西药等联合用药时药物相互作用产生的关键因素。为明确代谢酶与中药代谢的相互作用关系,普遍以酶活性作为评价指标,即以CYP450酶活性的增强和降低来推断中药有效成分及提取物等对酶的诱导或抑制作用。目前,代谢酶活性测定的常用方法是Cocktail探针药物法,其中探针底物的选择是关键。这对研究药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄(ADME)过程有着重大意义。该文就中药、中药有效成分、中药提取物及Cocktail探针底物等与CYP450酶的相互作用进行了综述,以期对将来的相关研究有借鉴和指导意义。     

生、醋莪术对大鼠免疫性肝纤维化及HSC-T6增殖和α-SMA,Procollagen Ⅰ表达的影响

比较生、醋莪术对猪血清所致大鼠免疫性肝纤维化及对活化的肝星状细胞(HSC-T6)增殖和α-SMA,ProcollagenⅠ表达的影响。采用腹腔注射猪血清0.5 mL/只,每周2次,共14周制备大鼠免疫性肝纤维化模型。观察生、醋莪术(0.95,1.90 g·kg~(-1))对大鼠血清ALT,AST,PC-Ⅲ,IV-C,LN,HA和肝组织HYP,MDA的表达水平;采用HE染色观察大鼠肝组织病理改变情况,Masson染色和天狼猩红染色观察大鼠肝组织中胶原表达情况;体外培养HSC-T6细胞,MTT法测定不同浓度生、醋莪术含药血清作用12,24,36,48 h对HSC-T6增殖的影响;采用Real-time PCR法检测各组α-SMA和ProcollagenⅠ表达情况。结果显示,给药生、醋莪术后,大鼠血清ALT,AST,PC-Ⅲ,IV-C,LN,HA表达水平均下降,与生莪术组相比,醋莪术组作用效果优于生莪术组;生、醋莪术含药血清各剂量组均能抑制HSC-T6的增殖,呈现一定的量效和时效关系;各给药组作用24 h后,HSCT6中α-SMA和ProcollagenⅠ表达水平降低,且醋莪术组降低更显著。生、醋莪术均能不同程度减轻肝纤维化,其抗肝纤维化机制可能与抑制HSC-T6增殖,减少细胞外基质的生成并促进其降解有关。