失笑散及其不同提取部位的药效学研究

失笑散以石油醚、乙酸乙酯、甲醇依次提取,将所得的各部位与失笑散原方分别进行止痛、活血的药效学研究。观察了对醋酸致痛小鼠扭体次数、高血脂大鼠血液流变性、小鼠凝血时间、大鼠颈动脉血栓形成时间的影响。结果表明：失笑散的石油醚、乙酸乙酯提取部位与失笑散同样具有镇痛、降低高血脂大鼠高切速下全血粘度、降低血浆粘度、降低ＲＢＣ压积值、延长凝血及血栓形成时间的作用     

透明质酸修饰的包载人参中3种成分纳米脂质载体抗肿瘤活体靶向与组织分布研究

目的采用人肝癌SMMC-7721细胞移植裸鼠,研究包载人参3种成分(齐墩果酸、熊果酸、人参皂苷Rg3,OUR)的透明质酸(hyaluronic acid,HA)修饰的纳米脂质载体(HA-OUR-NLC)在荷瘤小鼠体内的分布情况。方法以FITC和DiR为荧光探针,采用荧光内窥式共聚焦成像和小动物活体成像技术动态监测HA-OUR-NLC靶向到各组织器官的行为过程。结果 HA-OUR-NLC可明显提高齐墩果酸、熊果酸、人参皂苷Rg3在肿瘤中的相对摄取率(RUE),分别达到2.51±1.23、2.27±1.43和2.77±0.25,表明经过HA修饰的纳米粒可增强药物在肿瘤中的摄取。Di R-HA-OUR-NLC组荷瘤裸鼠肿瘤区域可以明显观察到较强的荧光信号,显著高于DiR-OUR-NLC组。结论 HA-OUR-NLC能够在肝肿瘤部位富集,可明显提高给药系统的肿瘤靶向性。     

6'-羟基爵床素A诱导人肝癌HepG2细胞凋亡及其机制

目的探讨6'-羟基爵床素A(JR6)对人肝癌Hep G2细胞凋亡的诱导作用及其机制。方法体外培养人肝癌Hep G2细胞,采用MTT法观察不同浓度的JR6和5-氟尿嘧啶(5-FU)对Hep G2细胞存活的作用,荧光显微镜观察Hoechst33258染色后细胞核形态改变,用流式细胞仪检测AnnexinⅤ-FITC/PI双染后Hep G2细胞的凋亡率,JC-1荧光染色观察药物对细胞线粒体膜电位的影响,Western蛋白质印迹法检测细胞凋亡相关蛋白细胞色素c、Bax和Bcl-2蛋白的表达。结果 JR6 6.1~196μmol·L-1和5-FU 3.4~192μmol·L-1分别作用Hep G2细胞48 h,对Hep G2细胞存活具有抑制作用,IC50分别为74.90和49.75μmol·L-1。JR6 12.3,49和196μmol·L-1作用Hep G2细胞48 h,细胞凋亡率明显增加,由正常对照组的(6.9±2.0)%增加至(13.8±2.0)%,(18.6±4.3)%和(32.4±3.2)%(P<0.05,P<0.01)。Hoechst33258染色结果显示,JR6 49和196μmol·L-1作用Hep G2细胞48 h,部分细胞出现细胞核固缩和染色质凝集等凋亡变化。线粒体膜电位检测结果发现,JR6 49和196μmol·L-1作用48 h能使Hep G2细胞线粒体膜电位水平明显降低(P<0.05,P<0.01)。线粒体凋亡相关蛋白的检测结果表明,JR6 12.3,49和196μmol·L-1作用Hep G2细胞48 h,胞浆细胞色素c表达增加,促凋亡蛋白Bax表达增加,抗凋亡蛋白Bcl-2表达降低,且Bax/Bcl-2比值增加(P<0.05,P<0.01)。JR6 49μmol·L-1和5-FU组上述蛋白表达无明显差异。结论 JR6可能通过促进细胞色素c释放、打破Bcl-2/Bax平衡诱导Hep G2细胞凋亡。     

辽东楤木化学成分和药理作用研究进展

<正>辽东楤木(Aralia elata Seem)又称刺龙牙、虎阳刺、龙芽楤木等,为五加科楤木属多年生落叶灌木,主要分布于中国的东北地区、俄罗斯、日本和韩国[1]。辽东楤木为药食同源类植物,嫩芽和幼叶中含有丰富的氨基酸和微量元素,可直接食用,根可入药,具有补气安神、强精滋肾等功效,用于治疗关节炎、糖尿病、神经衰弱等病[2]。大量研究表明,辽东楤木中含有多种化学活性成分,并具有广泛的药理作用。本文通过查阅相关的文献,对辽东楤木的化学成分及其     

辽东楤木叶总皂苷抗肿瘤作用研究进展

对辽东楤木叶总皂苷抗肿瘤的作用的研究已取得一定的进展,主要涉及人肺腺癌、人乳腺癌、小鼠腹水瘤相关细胞的体外移植瘤模型研究及人肝癌、人结肠癌、人胃癌、人卵巢癌、人红白血病细胞水平的研究。为了进一步了解辽东楤木叶总皂苷在抗肿瘤方面的研究现状并了解其抗肿瘤作用的效果,通过对比前人及课题组在肿瘤体外移植瘤模型制备时细胞密度、辽东楤木叶总皂苷使用剂量、使用时间及在细胞水平中辽东楤木叶总皂苷剂量使用情况,最终发现,辽楤木叶总皂苷达50 mg·kg-1时,即达到一定肿瘤抑制率;100 mg·kg-1时,可以有效抑制肿瘤组织中相关蛋白的表达;并通过抑制肿瘤大小及影响其形态学变化而有效抑制肿瘤的生长。其给药间隔时间及持续时间不同,对不同类型肿瘤模型的作用也有一定的差别。细胞研究时发现,不同浓度对不同细胞的增殖、凋亡有一定的作用,并对其蛋白表达有一定的影响。这些都为辽东楤木叶总皂苷抗肿瘤的药理作用及临床应用提供更可靠的实验依据。     

健脾口服液对脾虚证小鼠胃肠运动功能及胃肠激素分泌的影响

目的:研究健脾口服液对脾虚小鼠胃肠运动功能及胃肠激素分泌的影响,探讨健脾口服液调节胃肠运动功能的机制.方法:60只昆明种小鼠,随机分为6组即健脾口服液高、中、低剂量组、阳性药对照组、模型对照组、正常对照组,每组10只;健脾口服液高、中、低剂量组给药量分别为22.88,11.44,5.72 g·kg-1;启脾口服液为8 mL· kg-1;正常组及模型组给以等体积生理盐水,每天ig给药1次,造模14 d后开始用药,持续给药7d.观察健脾口服液对脾虚小鼠胃肠运动功能及胃泌素、血管活性肽含量的影响.结果:健脾口服液各剂量组均可不同程度的提高脾虚模型小鼠胃甲基橙残留率,降低脾虚模型小鼠小肠内容物推进率,差异有显著性意义;健脾口服液各剂量组均可不同程度的提高脾虚模型小鼠血浆中胃泌素(GAS)、降低血管活性肽(VIP)含量,差异有显著性意义.结论:健脾口服液可以改善脾虚泄泻小鼠胃排空功能和小肠推进功能,提高胃泌素和降低血管活性肽含量可能是治疗脾虚证的作用机制之一.     

线叶菊总黄酮部位治疗慢性支气管炎的初步药理作用研究

目的研究线叶菊总黄酮部位的镇咳、祛痰、抗慢性支气管炎作用。方法小鼠氨水引咳法制造咳嗽模型,比较给药前后小鼠咳嗽潜伏期和3 min内的咳嗽次数;小鼠酚红排泄法研究线叶菊总黄酮部位对气道分泌液量的影响;烟熏法大鼠慢性支气管炎模型,研究给药前后大鼠胸腺和脾脏的脏器系数、血清降钙素和血清IL-2值,并对支气管和肺进行HE染色,光镜下观察组织结构变化。结果线叶菊总黄酮部位低剂量组可以延长小鼠咳嗽潜伏期,高、中、低剂量组均能明显减少单位时间内小鼠的咳嗽次数,但不能增加小鼠气道酚红的排泄量。线叶菊总黄酮部位高剂量组慢性支气管炎大鼠模型的胸腺系数、脾脏系数和IL-2值均大于模型组,降钙素值低于模型组,具有统计学意义,说明其在降低降钙素的同时提高血清IL-2值,增强机体的免疫力。光镜结果显示其能改善肺和气管的病理改变结果。结论线叶菊总黄酮部位具有镇咳作用,能够增强大鼠免疫系统功能,降低肺细胞的钙化,对慢性支气管炎具有一定的治疗作用。     

香连丸抗消化性溃疡作用的实验研究

目的:对香连丸抗消化性溃疡的药效学进行探讨。方法:采用Wistar大白鼠幽门结扎法、醋酸涂抹法、水浸应激法和药物诱发法致溃疡,观测溃疡指数、点数和面积等的改变。结果:香连丸可使幽门结扎型消化性溃疡的点数明显减少,溃疡总面积明显减少,其作用强度同西咪替丁基本相同。可使束缚水浸应激型胃溃疡的条所长度显著缩短,溃疡指数显著降低,但作用强度稍弱于西咪替丁。可使醋酸涂抹型溃疡面积明显缩小。对吲哚美辛药物型胃溃疡作用不明显。结论:香连丸通过口服给药对植物神经机能紊乱、胃酸分泌过多、化学物质损伤和机械性因素引起的溃疡有明显的作用,而对药物引起的溃疡作用不明显。     

延胡索乙素对老年大鼠红细胞膜影响的实验研究

目的:从红细胞膜成分变化角度研究延胡索乙素改善老龄大鼠血液流变学的机制。方法:将老龄Wistar大鼠随机分为老龄空白组、老龄延胡索乙素高、低剂量组、阿司匹林组,并以青年Wistar大鼠作为对照组,灌胃14天后取血、制膜,测红细胞膜上胆固醇、唾液酸、巯基、MDA含量以及SOD活性、Na+-K+-ATP酶活性。结果:延胡索乙素高剂量可明显增强老龄大鼠红细胞膜Na+-K+-ATP酶活性(P0.05);降低红细胞膜胆固醇(P0.01);升高膜上巯基含量(P0.01);明显提高红细胞膜SOD活性(P0.05);降低膜上MDA水平(P0.05)。结论:延胡索乙素改善老龄血瘀模型大鼠血液流变学的机制可能与提高Na+-K+-ATP活性、降低膜胆固醇含量、升高红细胞膜表面巯基含量、提高膜SOD活性、降低MDA含量有关。