大孔树脂纯化葛根的使用次数和再生方法

[目的]研究HPD-200A型大孔树脂在纯化葛根素及葛根总黄酮时的使用寿命和再生方法。[方法]以葛根总黄酮和葛根素的吸附容量和精致后的纯度为指标,考察大孔树脂在多次吸附洗脱和再生后的吸附洗脱能力的变化。[结果]树脂初次使用时,葛根素吸附容量约为17.29 g/L,总黄酮的吸附容量约为46.00 g/L,两者的纯度为32.40%和75.52%,连续使用11次后葛根素吸附容量为原来的82.26%,总黄酮的吸附容量为原来的80.99%,两者纯度为27.23%和67.99%,纯度略有降低。用95%乙醇再生处理后,HPD-200A大孔树脂对葛根素和总黄酮的吸附容量分别可达到新树脂的94.35%和91.87%,两者的纯度也均可达到新树脂的97%以上。[结论]使用HPD-200A型大孔树脂精制葛根时,新树脂可连续使用11次,用95%乙醇再生后,至少可连续使用3次,即一批HPD-200A型树脂至少可使用14次,本研究为葛根纯化工艺的产业化确定提供了实验基础和参考。     

以抗氧化活性为指标对栀子缓释片体外释放的评价研究

以栀子提取物缓释片为模型药物,栀子苷为成分指标,DPPH自由基清除率为抗氧化活性指标,对以药效指标评价中药缓释制剂的可行性进行探讨研究。通过建立可计量的体外DPPH测定方法,以该方法测定栀子缓释片不同时间点体外释放液的抗氧化活性,绘制时间-效应曲线,采用线性回归和f₂相似因子法与栀子苷的时间-累积释放度曲线比较,结果显示体外释放度评价中DPPH药效指标与栀子苷成分指标有较好相关性,提示DPPH清除率药效指标可以用来评价以环烯醚萜类为主要成分的栀子缓释片的体外释放行为。     

PBL教学模式在专升本中药药剂学教学中的应用

基于问题式学习（Problem-based Learning,PBL）是近年来受到广泛重视的一种教学模式,它强调把学习置于复杂的、有意义的问题情境中,通过学习者合作共同解决复杂的、实际的问题,来学习隐含于问题背后的科学知识,形成解决问题的技能,培养自主学习的能力,是目前西方的主流教学模式之一[1]。     

车前子酒炙工艺优选及其不同炮制品对比研究

[目的] 优选酒炙车前子的最佳炮制工艺，并对车前子生品、酒炙品、盐炙品进行对比研究。[方法] 以车前子中京尼平苷酸和毛蕊花糖苷的含量为考察指标，选择加酒量、闷润时间、炒制温度、炒制时间为考察因素，通过单因素实验优选车前子的最佳酒炙工艺。采用高效液相色谱-二极管阵列检测器（HPLC-DAD）建立车前子水提液指纹图谱测定方法，通过指标成分含量、不同炮制品水提液的出膏率及指纹图谱相似度分析不同炮制品间的差异。[结果] 酒炙车前子的最佳炮制工艺为每100 g车前子加黄酒10 g，闷润60 min，150℃下炒制9 min。经盐炙和酒炙后，车前子中的京尼平苷酸和毛蕊花糖苷的含量均较生品显著增加，而两种炮制品并无统计学差异；在出膏率方面，盐炙和酒炙车前子的出膏率无明显差异，但均高于生车前子。高效液相色谱（HPLC）指纹图谱显示车前子生品、盐炙品和酒炙品具有很好的相似度。[结论] 优选出的车前子酒炙工艺稳定可行，并与盐车前子在成分上具有一致性，鉴于酒车前子已不再流通，在经典名方的开发研究中，可考虑用现行通用的盐车前子取代。     

经典名方半夏泻心汤水煎液的HPLC指纹图谱及黄芩、黄连量值传递研究

目的建立半夏泻心汤水煎液的HPLC指纹图谱,研究处方中黄芩、黄连药材-饮片-全方水煎液的量值传递关系。方法以《伤寒论》中记载的煎煮方法制备半夏泻心汤水煎液,建立半夏泻心汤HPLC指纹图谱,对特征峰进行归属;以转移率、出膏率、指纹图谱的相似度为指标,对处方中黄芩、黄连药材-饮片-全方水煎液的量值传递关系进行分析。结果黄芩中指标性成分黄芩苷从药材到饮片的转移率为81.08%～119.82%;饮片到全方水煎液的黄芩苷的转移率为44.55%～59.05%,黄连中指标性成分小檗碱从药材到饮片的转移为66.65%～97.51%;饮片到全方水煎液的小檗碱的转移率为7.83%～22.93%;全方的出膏率为12.99%～17.21%;15批全方指纹图谱的相似度为0.978～0.999。结论该指纹图谱所建立的质量评价方法适用于黄芩、黄连药材-饮片-全方水煎液质量控制,可为经典名方等质量评价办法的制定提出一定的参考。     

不同剂量人参茎叶总皂苷对阿司匹林大鼠体内药动学的影响

[目的]研究不同浓度人参茎叶总皂苷对阿司匹林在大鼠体内代谢物水杨酸药动学的影响。[方法] 30只SD大鼠随机均分为阿司匹林单用组,低、中、高剂量人参茎叶总皂苷与阿司匹林单次联用组,中剂量阿司匹林与人参茎叶总皂苷长期联用组,通过灌胃给药后,分别于灌胃后0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、10 h经眼眶取血0.5 mL,采用HPLC-UV分析检测大鼠血浆中阿司匹林代谢物--水杨酸的血药浓度,并通过DAS3.0软件的非房室模型计算水杨酸的药代动力学参数,比较各组之间的参数。[结果]与阿司匹林单用组相比,低剂量(20 mg/kg)和中剂量(40 mg/kg)的人参茎叶总皂苷对阿司匹林在大鼠体内药动学无显著影响,但高剂量(80 mg/kg)的人参茎叶总皂苷与阿司匹林联用后,水杨酸在体内的C_(max)以及AUC_((0-t))显著增加,V与CL显著降低(P0.05);长期服用中剂量人参茎叶总皂苷,亦可显著增加水杨酸在体内的C_(max)以及AUC_((0-t))。[结论]在一定剂量范围(40~80 mg/kg)内,人参茎叶总皂苷可以增加阿司匹林在体内的血药浓度,增加其生物利用度,且存在一定的剂量相关性和时间相关性。     

牛膝微波提取工艺的研究

目的研究牛膝中有效成分的微波提取工艺。方法以蜕皮甾酮为指标成分,采用正交设计方法,筛选微波提取牛膝中有效成分的最佳工艺条件。结果优选出的最佳工艺条件为:60目牛膝细粉,微波功率250 W,16倍量水,提取2次,每次15 min。结论微波提取技术能够快速高效地提取牛膝中的蜕皮甾酮。     

三七总皂苷油水分分配系数及大鼠在体肠吸收动力学研究

目的:测定三七总皂苷(PNS)3种主要有效成分三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和Rb1的油水分配系数及其肠吸收情况。方法:采用经典摇瓶法测定3种主要有效成分的油水分配系数;采用大鼠在体肠吸收模型研究3种主要有效成分的肠吸收情况,考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响。结果:三七皂苷R1(R1)、人参皂苷Rg1(Rg1)和Rb1(Rb1)的油水分配系数P分别为1.081 4,6.310 4,0.2743;logP分别为0.034 0,0.800 1,-0.561 8;PNS质量浓度0.2 g.L-1组R1,Rg1和Rb1的吸收速率常数(Ka)分别为(0.135±0.006),(0.144±0.015),(0.238±0.013)h-1;0.5 g.L-1组R1,Rg1和Rb1的Ka分别为(0.110±0.002),(0.110±0.006),(0.140±0.008)h-1,1 g.L-1组R1,Rg1和Rb1的Ka分别为(0.095±0.016),(0.099±0.011),(0.137±0.012)h-1,统计结果显示,0.2 g.L-1组Ka与0.5,1 g.L-1组有显著性差异(P0.01),0.5 g.L-1与1 g.L-1Ka无显著差异;Rb1Ka与R1,Rg1有显著性差异(P0.01);在十二指肠、空肠、回肠中,R1的Ka分别为(0.030±0.006),(0.033±0.004),(0.033±0.007)h-1,Rg1的Ka分别为(0.032±0.006),(0.044±0.012),(0.044±0.011)h-1,Rb1的Ka分别为(0.042±0.007),(0.065±0.007),(0.044±0.014)h-1,统计结果显示,不同肠段Ka无显著性差异。结论:根据经典理论,R1,Rg1和Rb1均不易吸收;PNS中3种成分Ka随浓度的增加而逐渐减小,0.2 g.L-1组Ka高于0.5,1 g.L-1组,Rb1的Ka高于R1和Rg1,PNS吸收除被动扩散外,可能还存在其他吸收机制;PNS在大鼠小肠各个肠段均有吸收。     

仙灵骨葆胶囊中丹参酮Ⅱ_A溶出度测定方法研究

目的:建立仙灵骨葆胶囊中丹参酮ⅡA的体外溶出测定方法,对新型仙灵骨葆胶囊与仙灵骨葆胶囊中丹参酮ⅡA的溶出情况进行比较。方法:采用小杯法,转速100 r.m in-1,以6种不同溶液为溶出介质,HPLC法测定仙灵骨葆胶囊中丹参酮ⅡA在不同溶出介质中的体外溶出度,计算累积溶出百分率,采用相似因子(f2)进行释放曲线的相似性比较,对溶出曲线进行多种数学模型拟合,计算溶出参数。结果:以pH 7.6的磷酸盐缓冲液+4.0%胆酸作为仙灵骨葆胶囊中丹参酮ⅡA的溶出介质时,累积溶出百分率最高;新型仙灵骨葆胶囊与仙灵骨葆胶囊中丹参酮ⅡA的溶出曲线相似因子f2小于50。结论:不同工艺制备的仙灵骨葆胶囊丹参酮ⅡA的溶出度差异较大。新型仙灵骨葆胶囊丹参酮ⅡA的溶出速度快,累积溶出百分率高。     

醒脑静微乳的体外释放研究

目的:研究醒脑静微乳体外释放的特性,探讨其释药机制.方法:采用HPLC测定栀子苷含量,GC测定龙脑含量,以透析法研究醒脑静微乳的体外释放并利用药物释放模型方程拟合释放曲线.结果:微乳中水溶性成分栀子苷2h内基本释放完全,释放符合Weibell方程,脂溶性成分龙脑释放符合一级方程.结论:微乳中不同性质的药物成分释放行为存在较大差异,各成分分布于微乳的不同相中.