ERK/FoxO3a信号轴在牡荆脂素VB-1抑制肝癌HepG2细胞系增殖中的作用

目的： 探讨ERK/FoxO3a信号轴是否介导牡荆脂素（VB-1）对人肝癌HepG2细胞系增殖的抑制作用。方法：MTT法观察不同浓度VB-1对人肝癌HepG2细胞系和永生化人胚肝L-02细胞系增殖的影响,集落形成法检测细胞生长,Western blot检测ERK1/2,FoxO3a蛋白磷酸化水平。结果：VB-1以浓度依赖方式抑制HepG2细胞增殖活性,对L-02细胞作用微弱。VB-1有效抑制HepG2细胞锚定依赖生长,并降低p-ERK1/2,p-FoxO3a表达水平,呈浓度依赖性。MEK抑制剂PD98059增强VB-1抑制HepG2细胞增殖和ERK1/2,FoxO3a磷酸化的作用。结论：VB-1通过阻断ERK/FoxO3a信号轴抑制肝癌HepG2细胞增殖活性。     

2-氰基-3,12-二氧齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸及其类似物的结构修饰研究进展简

 目的 综述2-氰基-3, 12-二氧齐墩果烷-1, 9(11)-二烯-28-酸(CDDO)的合成及其衍生物的A、C环, C-2和C-17位等位置的结构修饰及构效关系。方法 以近年来该领域的国内外文献为基础, 对2-氰基-3, 12-二氧齐墩果烷-1, 9(11)-二烯-28-酸及其衍生物的构效关系进行分析和总结。结果与结论 2-氰基-3, 12-二氧齐墩果烷-1, 9(11)-二烯-28-酸及其类似物构效关系的研究, 有助于我们更好地利用2-氰基-3, 12-二氧齐墩果烷-1, 9(11)-二烯-28-酸及其类似物, 并设计合成出活性和选择性更高的药物。     

水烛香蒲花粉镇痛活性部位化学成分研究

目的 研究水烛香蒲花粉镇痛活性部位化学成分.方法 采用活性成分追踪并结合各种色谱方法研究水烛香蒲花粉镇痛活性部位的化学成分.结果 从活性部位分离鉴定了7个化合物,分别是柚皮素(Ⅰ)、4-羟基内桂酸(Ⅱ)、3-甲氧基-4-羟基肉桂酸(Ⅲ)、香草酸(Ⅳ)、异鼠李素-3-O-a-L-鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)、香蒲新苷(Ⅵ)和β-谷甾醇(Ⅶ).结论 化合物Ⅲ为首次从该属中分离得到的化合物.     

不同产地肿节风药材多酚类成分及抗氧化活性比较

目的研究不同产地肿节风药材中多酚类化学成分及抗氧化活性差异,为肿节风药材的质量控制与开发利用提供依据。方法采用HPLC-DAD技术及与对照化合物比较(保留时间和紫外吸收图谱)对肿节风多酚类部位HPLC(高效液相色谱)图谱上主要的色谱峰进行了标定,采用DPPH.自由基清除率法测定各省份肿节风药材的抗氧化活性。结果标定了HPLC图谱上的14个主要的色谱峰,各省份药材的多酚类成分组成基本相同,成份组成主要有3种类型:咖啡酸衍生物、黄酮类和香豆素类,但图谱上各主要色谱峰的峰面积差异较大。不同产地肿节风药材均有抗氧化活性,但不同产地药材活性的大小差异较大。HPLC图谱总峰面积与抗氧化活性大小基本一致。结论本研究可为相关技术人员对肿节风药材的质量控制与开发利用提供参考。     

高效液相色谱校正因子法测定苦碟子提取物中5种主要成分的含量

目的通过测定苦碟子提取物中咖啡酸、菊苣酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷-(1→6)-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷与木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷的校正因子,建立以1种对照品测定苦碟子提取物中5种主要成分的含量的方法。方法以Agilent TC-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为分析柱,柱温30℃,流动相为甲醇(A)-0.05%磷酸(B),梯度洗脱:0~10 min:30%A,10~30 min:30%~50%A,流速1.2 mL.min-1,检测波长350 nm。结果咖啡酸、菊苣酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷-(1→6)-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷的校正因子分别为:1.129、0.873 3、1.320、1.129(RSD=1.6%~2.1%),苦碟子提取物中咖啡酸、菊苣酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷-(1→6)-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷与芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷的含量分别为4.2%、29.5%、6.5%、23.0%、5.0%。结论本法简便,灵敏,重现性好,可用于苦碟子提取物和制剂的定量分析及质量控制。     

RP-HPLC法测定黄荆子中牡荆脂素A

目的 建立黄荆子中抗肿瘤活性成分6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢(3R,4S)-2-醛基萘(牡荆脂素A,VBE-1)的定量测定方法.方法 采用反相高效液相色谱法.Kromasil ODS(250mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.1%冰醋酸梯度洗脱(0 min,15:85;10 min,15:85;40 min,28:72),检测波长为255 nm,柱温为25℃,体积流量为1 mL/min.结果 黄荆子中牡荆脂素A在该条件下有较好的线性关系.结论 测定方法简便、准确,建立了黄荆子药材的牡荆脂素A的定量测定方法,为黄荆子质量控制及综合利用提供了可靠的依据.     

黄荆子乙酸乙酯提取物增强顺铂诱导卵巢癌细胞株COC1凋亡的作用

目的 观察黄荆子乙酸乙酯提取物(the acetoacetate extract of Vitex negundo seed,Evn-50)和顺铂(cisplatin,DDP)在体外对人卵巢癌细胞株COC1凋亡的影响,探讨Evn-50提高COC1细胞株对顺铂化疗敏感性的机制.方法 Evn-50,DDP以及两药联合分别处理人卵巢癌COC1细胞株,台盼蓝染色计数法检测药物对细胞生长的抑制率,并用流式细胞术、AO/CB荧光双染色法测Evn-50,DDP以及两药联合对细胞凋亡的影响.结果 细胞抑制率往联用组中随Evn-50剂量的增加而增加,且明显高于同剂量单用组(P<0.01);细胞凋亡率存联用组中随Evn-50剂量的增加而增加,且高于同剂量单用组(P<0.01),流式细胞仪分析结果显示Evn-50呈浓度依赖性将COC1细胞阻滞在G2/M 期,而DDP将COC1细胞阻滞在G1/S期.结论 Evn-50有增强顺铂诱导卵巢癌细胞株COC1凋亡的作用,其机制可能与二者对卵巢癌细胞株COC1周期阻滞点不同有关.     

新木脂素VB-1诱导卵巢癌CoC1细胞凋亡

目的:研究新木脂素6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-5-甲氧基-3,4-二氢(3R,4S)-2-醛基萘(VB-1)诱导人卵巢癌CoC1细胞凋亡作用.方法:体外培养CoC1细胞,碘化丙啶(PI)染色流式细胞术分析细胞凋亡率.比色法测定细胞Caspase-3活性.Western Blot分析Akt蛋白磷...     

两色紫金牛化学成分研究

目的 研究两色紫金牛的活性化学成分.方法 应用柱色谱分离化学成分,波谱方法鉴定化合物结构.结果 从两色紫金牛脂溶性部位得到5个化合物,分别鉴定为岩白菜素(1),11-O-(3‘,5‘-二羟基-4‘-甲氧基没食子酰基)-岩白菜素(2),11-O-(3‘,4‘,5‘-三羟基没食子酰基)-岩白菜素(3),β-谷甾醇(4)和豆甾醇(5).结论 化合物1～5均为首次从该种植物中分离得到,其中化合物2为首次从该属植物中分离得到.     

白花蛇舌草化学成分的研究

目的：对白花蛇舌草的化学成分进行研究。方法：采用聚酰胺,Sephadex LH-20,硅胶和HPLC等多种色谱方法进行分离,理化性质,光谱数据鉴定结构。结果：分离鉴定9个化合物：2,6-二羟基-1-甲氧基-3-甲基蒽醌(1),2-羟基-1-甲氧基-3-甲基蒽醌(2),2-羟基-3-甲基蒽醌(3),quercetin-3-O-［2-O-(6-O-E-sinapoyl)-β-D-glucopyranos-yl］-β-glucopyranoside(4),quercetin-3-O-［2-O-(6-O-E-feruloyl)-β-D-glucopyranosyl］-β-glucop-yranoside(5),kaempferol-3-O-［2-O-(6-O-E-feruloyl)-β-D-glucopyranosyl］-β-galactopyranoside(6),quercetin-3-O-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-β-D-glucopyranoside(7),芦丁(8),槲皮素(9)。结论：化合物1和8为首次从该种植物中得到,其中化合物1为新化合物。