三尖杉酯碱脂质体在兔体内的药物动力学

本文比较了游离三尖杉酯碱(free harringtonine,FH)和其高、低包裹率脂质体(high and low en-capsulation percentage harringtonine liposmes,En％HL)在兔体内的药物动力学行为,ⅳ FH,low En％HL和high En％HL的药时曲线均符合双室开放模型,FH,low En％HL和high En％HL的α,β两相的生物半衰期分别为:1.32±0.24,32±6 min;4.12±0.25,106±5 min;9.4±1.2,209±5 min。     

虫胶的理化性质与肠溶性能关系及其改善方法

市售虫胶种类繁多,以往仅认为药用虫胶应为无砷、漂白、透明。在实际应用中常发现肠溶性能不稳定,包衣工艺过程不易控制,致使不同厂的产品或不同批号的肠溶性能各有差异。Wagner报道氨制虫胶片久置崩解时间延长。桧桓认为虫胶肠溶片的片心影响它的崩解时间,而虫胶衣本身是稳定的。Hick则认为虫胶久置后产生聚合,表现为冷醇不溶物增加,碘价降低,诸说不一。本文对虫胶的理化性质与肠溶性能关系及附加剂对改善虫胶肠溶性能进行了探讨。     

反相离子对HPLC法同时测定复方布洛芬片含量

以盐酸萘甲唑啉为内标,用反相离子对HPLC 同时测定复方布洛芬片中布洛芬及盐酸伪麻黄碱的含量。色谱柱Nucleosll C₁₈(5 μm)250×4.6mm。流动相为乙腈—水—冰醋酸(490:510:1.0)每1000 ml 中含3.5g十二烷基硫酸钠的混合溶液。检测波长为257 nm。布洛芬的回收率为99.94%±0.66;盐酸伪麻黄碱的回收率为99.6%±0.74。     

紫杉醇脂质体在大鼠体内的组织分布

 目的考察紫杉醇制备成脂质体后对其组织分布的影响。方法建立了大鼠组织中紫杉醇HPLC检测法。色谱条件为:流动相为甲醇-乙腈-水(4:3:3);色谱柱为Turner kromasil C₁₈(4.6 mm×250 mm,5μn);检测波长为227 nm;炔诺酮为内标。结果此色谱条件下各组织的标准曲线、回收率等试验结果表明该方法符合生物样品的分析要求。大鼠静脉注射紫杉醇脂质体及紫杉醇注射液(10 mg·kg^-1)后,紫杉醇脂质体在肝脏、脾脏和肺脏等脏器分布相对较多。结论大鼠给予紫杉醇脂质体及紫杉醇注射液后在各个脏器的分布量几乎均有极显著性差异。     

口服硫酸氢黄连素脂质体的研制

以硫酸氢黄连素与PVP之比为1:5制成共沉淀物,采用药脂比为1:20、胆固醇与豆磷脂之比为2:7制备硫酸氢黄连素脂质体,包封率为48.72%。经大鼠在体小肠吸收试验表明:脂质体与游离药物相比,增加吸收值4倍多。     

盐酸甲基麻黄碱颗粒剂的研制及含量测定

本研制了可溶性盐酸甲基麻黄碱颗粒剂。采用紫外分光光度法,经铁氰化钾氧化后,在241nm处测定其含量。该法操作简便、快速、准确。平均回收率为103.33%。RSD为0.41%。     

肠溶衣研究初报

肠溶衣的研究中寻找理想的包农材料与处方仍为目前迫切的问题,虫胶为我国目前广泛应用之肠衣材料,但由于它成分复杂且无恒定,故常呈现肠溶性能不稳定,包衣规格不易掌握。前人研究复方虫胶肠溶衣如萨罗、硬脂酸、蓖麻油结果不满意,我们仍以虫胶为主加一些附加物如胆盐、软肥皂、没食子酸等,组成复方肠溶衣处方,分别用以上处方包制乳酸钙、硫酸钡片,进行体外崩解度试验,并与目前公认为较理想的苯二甲酸醋酸纤维肠溶衣出较,以求获得一较理想的肠溶衣处方,此外亦初步探讨了虫胶肠衣的崩解机理。     

肠溶衣的研究第2报制备虫胶肠溶片方法的改进

前言虫胶仍为目前国内广泛采用的肠溶衣材料,但不同厂的或同一药厂的不同批号的肠溶片在肠道崩解情况往往相差很多,因此影响在医疗上的应用。据桧垣健工郎曾报告各种不     

氨甲喋呤(MTX)脂质体的制备及其稳定性

本文探讨了提高MTX脂质体包裹率、影响它对热稳定性的因素,并自行设计了简便、迅速、重现性好的测定MTX脂质体的方法。结果表明:采用二次乳化蒸发法制备MTX脂质体,在控制乳化温度及有机相比例的条件下,可获得50％左右较高的包裹率。另外提示,脂质体分散溶媒的离子强度和脂质体中胆固醇的含量是影响MTX脂质体对热稳定性的重要因素。以选用50mM的磷酸盐缓冲液为分散溶媒和PC/CHOL/SA的脂质体组成,则100℃加热30分钟灭菌,所包MTX可滞留90％。且灭菌前后的脂质体经电镜观察形态无明显变化。     

两性霉素B脂质体的紫外分光光度测定

采用紫外分光光度法,在４０５ｎｍ波长处测定两性霉素Ｂ脂质体的含量。平均回收率为９８．９％,ＲＳＤ为０．９７％,测定结果与生物效价法基本一致。／