5-炔基-2′-脱氧尿苷的合成及其对掺入到寡核苷酸中的影响

目的为寻找具有较好反义活性的药物 ,设计并合成了一类 2′ 脱氧尿苷 5 位修饰的寡核苷酸。方法以 5′ O (4,4′ 二甲氧三苯甲基 )脱氧碘苷为起始原料 (Ⅰ ) ,用双 (三苯基膦 )氯化钯和碘化亚铜偶合末端炔烃 ,得到一系列相应的 5 炔基脱氧尿苷 (Ⅱ )。化合物Ⅱ的 3′ 位经 (2 氰乙基N ,N 二异丙基 )氯化亚磷酰胺缩合后 ,应用标准固相DNA合成法掺入到寡核苷酸中。结果共合成了 4条 2′ 脱氧尿苷 5 位带炔基修饰的寡核苷酸 ,考察了它们的杂交性质 ,测定了与互补DNA的解链温度Tm 值。结论此类修饰的寡核苷酸与对照的天然寡核苷酸杂交亲和力有一定的提高 ,其中丙炔基修饰的寡核苷酸解链温度Tm 值上升约 2 2℃。     

肝硬变患者血清可溶性白细胞介素Ⅱ受体测定

自1985年Rubin等进行可溶性白细胞介素Ⅱ受体(SIL—2R)研究以来,临床对多种免疫性疾病患者的血清SIL—2R进行了监测,以探讨SIL—2R在免疫性疾病中的临床意义。我院检测了31例肝炎后肝硬变患者血清SIL—2R水平,现报告如下。 1 材料与方法 1.1 检测对象:31例住院病人均为肝炎后肝硬变失代偿期,男28例,女3例,平均年龄     

睾酮对心肌梗死大鼠非梗死区心肌线粒体膜脂流动性的影响

睾酮对心肌梗死大鼠非梗死区心肌线粒体膜脂流动性的影响宋世文，张万年，刘铸我们采用大鼠心肌梗死（ＭＩ）模型，观察了非梗死区心肌线粒体膜脂流动性（ＦＭＭＬ）的动态变化规律及睾酮干预的影响。一、方法１．动物的预处理：选用１２～１６周龄，体重为２００～２６０...     

N~4-烷基-5-甲基-2′-脱氧胞苷的合成及其掺入到寡核苷酸中对杂交亲和力的影响

目的为寻找具有较好反义活性的药物,设计并合成脱氧胞苷5-甲基-N4-烷基修饰的寡核苷酸。方法以胸苷为起始原料,合成了一系列N4-烷基取代的5-甲基-5′-O-(4,4′-二甲氧三苯甲基)-2′-脱氧胞苷-3′-O-(2-氰乙基-N,N-二异丙基)氨基亚磷酸酯,并把它们掺入到寡核苷酸中。结果与结论共合成了4条5-甲基-N4-烷基修饰的寡核苷酸,考察了它们的杂交性质,测定了它们与互补DNA的解链温度Tm值。脱氧胞苷的5-位甲基取代物能够增加寡核苷酸双链的稳定性,而N4-位的修饰则使双链稳定性下降。     

浅谈基层领导表扬的艺术

表扬要实在一是要坚持实事求是，把握事实的准确性，对成绩的承认和肯定要与给予表扬的程度相一致，做到恰如其分，绝不能人为地就地拔高。如果领导者用过分夸张的语言对某同志进行不恰当的表扬，不仅起不到应有的教育引导作用，而且容易引起受表扬者的反感，产生抵触情绪...     

具有抗着床作用的前列腺素类似物

前列腺素F_(2α)的抗着床作用约为F_(1α)的10倍,而前者与后者仅在α链上有一个顺式双键之差,因此,作者认为前列腺素α链上双链的变化可能是抗着床作用的重要因素,因而合成了60多个α链上含有各种不同双键的前列腺素类似物,测定了它们的抗着床效力,并与已知抗着床作用较高的前列腺素F_(2α)作了比较。结     

N4-烷基-5-甲基-2′-脱氧胞苷的合成

3′,5′-O-二苯甲酰胸苷在三氯氧磷存在的条件下与1,2,4-三唑缩合可得到1-(3′,5′-O-二苯甲酰-β-D-呋喃核糖)- 4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-甲基-嘧啶-2-(1H)-酮,再用不同的胺取代核苷C4上的三唑基团可制备一系列全新的N4-烷基取代的5-甲基胞苷.方法简便 ,收率高.     

WebLab ViewerPro在药物化学教学中的应用

药物化学是一门药学专业基础课.在这门课程中,药物分子的化学结构、药物与受体的相互作用以及由此引发的药物结构与活性变化关系是基本核心内容.同时,这也是药物化学教学的难点,因为药物分子结构是三维的,药物与受体的相互作用也是在三维空间中进行的,在平面上很难观察清楚,教师觉得难讲解,学生觉得难理解、难记忆.现有的化学教学软件如Chemwindows、ISIS/Draw等只能处理二维结构,如何使药物分子的三维结构,以及药物与受体的相互作用过程在微机上表现清楚、准确、美观,提高药物化学教学效率和质量,这几年来,我们经过比较,选择WebLab ViewerPro作为教学软件,达到了预期目标,取得良好的教学效果.     

1—[2—（N—甲基—N—取代苄基）氨基—2—（2,4—二氯苯基）乙基]—1H—1,2,4—三唑类化合物的合成及抗真菌活性

根据氮唑粝和苄胺类抗真菌化合物的构效关系和作用机理,合成了22个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基）氨基-2-(2,4-二氯苯基）乙基]-1H-1,2,4-三唑类新化合物,所有化合物经元素分析,红外光谱和核磁共振谱确证结构。初步抑菌试验结果表明,所有化合物对9种致病真菌具有不同程度的抑制作用。化合物2,5,6,9,10,12,13,14和18对红色毛癣菌显示较强活性,化合物1,2,5,10,15和18对羊毛样小孢子菌抑制作用较强,它们对该两种真菌的作用优于或相当于益康唑,而化合物2和5对多种真菌均显示较强活性。