驱虫斑鸠菊软膏质量标准研究

目的:建立驱虫斑鸠菊软膏的质量标准。方法:根据颜色变化对驱虫斑鸠菊软膏中黄酮类成分进行鉴别,采用紫外分光光度法测定总黄酮(以芦丁计)的含量。结果:芦丁进样量在0.05065～0.50650mg范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0.9993);平均回收率为98.14%,RSD=1.49%(n=6)。结论:所建标准可用于驱虫斑鸠菊软膏的质量控制。     

没食子结肠定位胶囊体内靶向性研究

目的:考察没食子结肠定位胶囊在犬体内的结肠靶向性。方法:用X射线扫描法考察胶囊在犬体内的释药情况。结果:没食子结肠定位胶囊成功在犬的结肠部位释药。结论:没食子结肠定位胶囊具有结肠靶向性。     

紫铆素类衍生物的合成及其体外免疫活性的评价

目的以紫铆素为母核合成20个化合物(1～20),并进行体外免疫活性的评价,为临床上寻找新型免疫调节剂提供实验依据。方法以紫铆素为母核,在3’和4’位引入不同基团合成一系列衍生物(1～20),MTT法检测目标化合物对刀豆蛋白(Con A)刺激的小鼠脾淋巴细胞增殖率的影响,ELISA试剂盒检测化合物对小鼠脾淋巴细胞上清中免疫相关因子IL-4、Ig-G、TNF-α分泌情况的影响。结果化合物1、2、3、4、5、15、16、17、18、19、20可以显著抑制ConA对小鼠脾淋巴细胞的增殖反应,同时化合物3、4可以显著抑制IL-4的分泌,化合物1、3、17可以抑制TNF-α的分泌,4、5和20则可以显著促进IgG的分泌。结论化合物1、3、4、17对小鼠脾淋巴细胞的免疫功能具有抑制作用,这些衍生物有可能成为潜在的免疫抑制剂。     

新疆一枝蒿治疗I型过敏的药效学及其作用机制研究

目的探讨新疆-枝蒿治疗I型过敏的药效学及作用机制。方法采用原代大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒模型,研究新疆-枝蒿总醇提物Q1、乙酸乙酯萃取物Q2、水溶部位Q3和正丁醇萃取物Q4对肥大细胞脱颗粒和IL-4、TNF—α分泌的影响。采用小鼠脾淋巴细胞模型,研究新疆一枝蒿对THIfrH2细胞平衡状态的影响。结果Q3（48．95％）、Q4（66．46％）对原代大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒的抑制作用更强,Q4对IL-4、TNF—α分泌的抑制作用强于Q3。并且,Q4可同时下调TH1（IFN-γ）和TH2（IL-4）型细胞因子,但对TH2型细胞因子的下调作用更明显,从而维持THI／TH2细胞的动态平衡。结论新疆-枝蓠具有-定的抗I型过敏作用,其作用机制可能为抑制肥大细胞脱颗粒,抑制IL-4、TNF-α的分泌,维持THlfrH2细胞的动态平衡。     

皮质酮与慢性不可预见性应激诱导的两种抑郁症模型比较

目的从行为学及分子水平比较皮质酮(CORT)与慢性不可预见性应激(CUMS)诱导的抑郁症模型的异同,为抑郁症发病机制研究及抗抑郁药物的筛选与评价模型提供一定的参考。方法将30只雄性C57BL/6小鼠随机分成对照组(Ctrl)、慢性不可预见应激组(CUMS)和皮质酮注射应激组(CORT)组,制作应激模型21d,期间每3d对小鼠进行称重。21d模型制作结束后,对小鼠进行行为学测试,并于第22天,通过眼眶取血收集动物血清,并用ELISA法测定血清皮质酮含量。眼眶取血后脱颈椎处死动物,取出动物的胸腺和脾脏进行称重,计算脏器指数;取出脑组织,置于液氮罐保存,尼氏(Nissl)染色法观察小鼠大脑海马区神经元损伤情况;采用Western blotting、RT-PCR方法测定抑郁症相关蛋白及基因的表达。结果与对照组相比,两种抑郁症模型组开场实验中的行为学指标均改变,强迫游泳和悬尾实验的累积不动时间显著升高。两个模型组的胸腺指数无明显变化,而CORT组的脾脏指数较对照组下降。CUMS和CORT组小鼠血清皮质酮含量高于对照组,CORT组与CUMS组相比有升高趋势,但差异无显著性。CUMS和CORT两种模型均使海马CA1、CA3和DG区神经元密度降低,CORT模型变化更明显。两模型组的促肾上腺素释放激素(CRH)的mRNA和蛋白的表达量均显著性增加,脑源性神经营养因子(BDNF)、磷酸化转录因子环磷腺苷反应元件结合蛋白(p-CREB)和磷酸化细胞外信号调节激酶(p-ERK)的蛋白表达水平均呈现明显地抑制,但CUMS和CORT两组之间差异无显著性。结论 CORT模型和CUMS模型均能成功构建抑郁症模型,且与下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴紊乱有关,两种模型在小鼠海马结构改变及大脑BDNF-pCREB和ERK信号通路激活等方面差异无显著性。提示,CORT模型可用于抑郁症机制的研究及抗抑郁药的筛选与评价,尤其可用于以HPA轴功能紊乱所引起的抑郁症分子机制探讨。     

药物多组分、多靶点研究进展

多组分、多靶点、低亲和力药物研究模式在近几年来,得到了越来越多的关注。它是对单组分药物研发模式的一种补充,这种模式对治疗一些复杂疾病、慢性疾病有着不可替代的优势。伴随着多组分、多靶点研究的快速发展,系统生物学、网络生物学、计算生物学等一批深层次、大规模的整体性研究也有了一定进展。对国内外多组分、多靶点药物研究进展做一综述。     

新疆一枝蒿化学成分的研究

采用硅胶、Sephadex LH-20、C₁₈等柱色谱方法对新疆一枝蒿Artemisia rupestris L.干燥地上部位的醇提物进行分离纯化,得到16个化合物（1~16）。通过¹H NMR、¹³C NMR等波谱技术,16个化合物的结构分别鉴定为：一枝蒿酮酸(1),12-hydroxy-4,11(13)-guaiadien-3-one(2),木犀草素(3),5,7-二羟基-3′,4′-二甲氧基黄酮(4),木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(5),木犀草素7-O-[α-L-木糖-(1→6) -β-D-葡萄糖\](6),蒙花苷(7),槲皮素(8),石吊兰素(9),栀子素丁(10),茵芋苷(11),豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(12),1,2-O-异丙叉基-α-D-呋喃葡萄糖苷(13),天师酸(14),β-谷甾醇(15),胡萝卜苷(16)。其中化合物2,4,6,9,11~14均为首次从该植物中分离得到。     

天山雪莲调节免疫的有效物质群探索

目的:初步发现天山雪莲调节免疫的有效物质群.方法:以体外培养的BALB/c小鼠原代脾免疫细胞为模型,检测天山雪莲提取物对BALB/c小鼠原代脾细胞增殖及对TNF-α分泌的影响,并初步获得各提取物的HPLC图谱,应用双变量相关分析法,分析药效数据与指纹峰相关性,探讨天山雪莲提取物调节免疫的有效物质群.结果:天山雪莲醇提物具有一定的抑制免疫细胞增殖及TNF-α分泌的作用,而天山雪莲水提物则无明显的免疫抑制作用,且通过HPLC对各提取部位中成分物质基础的分析,推断其中7个峰对应的组分群可能与免疫调节的作用有关.结论:通过提取方式与药效相关性研究显示出在天然药物的开发方面,药效筛选与提取分离的结合对揭示活性物质群有重要的探索意义.天山雪莲调节免疫的作用的基础可能是有效物质群.     

β-榄香烯抗氧化损伤作用的实验研究

目的:利用内皮细胞氧化损伤模型和鹌鹑饵食性高脂血症模型,研究β-榄香烯的抗氧化损伤作用.方法:采用过氧化氢(H2O2)建立体外培养的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)氧化损伤模型,观察不同浓度(0.1、1、10 mg/L)β-榄香烯对细胞内活性氧水平、丙二醛(MDA)含量和超氧化物岐化酶(SOD)活性的影响;采用高脂饲料喂养法建立鹌鹑高脂血症模型,观察β－榄香烯对鹌鹑血清SOD活性、MDA和一氧化氮(NO)含量的影响.结果:β-榄香烯可降低内皮细胞内活性氧水平,升高SOD活力,降低MDA含量;β-榄香烯升高鹌鹑血清中SOD活性和NO含量,降低MDA水平.结论:β－榄香烯具有较强的抗氧化、清除氧自由基及保护血管肉皮细胞作用.     

驱虫斑鸠菊不同提取物组分注射液对正常小鼠血清铜、锌含量的影响

目的 :研究驱虫斑鸠菊不同提取物组分注射液对正常小鼠血清铜、锌含量的影响。方法 :取驱虫斑鸠菊不同提取物组分B、C、C′按急性毒性试验量的1/10、1/30、1/50给予不同组小鼠腹腔连续注射7天 ,取血测定铜、锌含量。结果 :不同组小鼠血清铜、锌水平不同 (P<0.05)。结论 :不同提取物组分注射液对正常小鼠血清中铜、锌含量有不同程度的提高