β-环糊精硫酸酯的制备及其在毛细管电泳拆分中的应用

β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)及其衍生物是在毛细管电泳手性拆分研究中应用最为广泛的一类手性添加剂,目前的研究多集中在经化学修饰的β-CD衍生物上,希望通过特定结构侧链或基团的引入能在增加β-CD衍生物溶解性能的同时增强其对手性化合物的拆分能力[1～3].     

青藤碱N-取代衍生物的合成及抑制NF-κB转录活性作用

目的 设计合成一类青藤碱衍生物,并研究其体外抗炎活性.方法 以青藤碱为原料,经脱N-甲基、亲核取代、经典的Click Reaction,共合成9个青藤碱衍生物,考察所得化合物体外对NF-κB转染的影响.结果 合成的目标化合物均为首次报道,并经1HNMR和LC-MS确证结构.所得化合物体外对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,但活性较青藤碱有所下降.结论 N原子上引入较大基团或者长链可能会降低青藤碱的抗炎活性.     

炭疽杆菌表面四糖抗原全合成的研究进展

炭疽是由炭疽杆菌引起的人畜共患的传染病。炭疽杆菌属于需氧芽孢杆菌属,为G⁺菌,其病原体是芽孢。炭疽芽孢最外层含有特定结构的四糖抗原,可用于制备糖缀合物疫苗,诱导免疫反应。综述近10年来文献报道对炭疽四糖化学合成的研究进展,并结合国内外最新研究成果介绍各条制备路线,比较各种方法的主要优缺点。     

13-酰胺基取代苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的 合成13-酰胺基取代苦参碱衍生物及研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。方法 以槐果碱为原料,通过迈克尔加成（Michael addition）,叠氮还原酰化反应,制得系列13-位酰胺取代的衍生物,所有化合物结构均经¹H NMR等谱确证;选取人肝癌细胞（BEL-7404）和小鼠黑色素瘤细胞（K111）对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤药理活性筛选。结果 设计合成了9个新化合物,大多数化合物对两株肿瘤细胞都具有较强的抑制活性。结论 化合物4b和4e对人肝癌细胞（BEL-7404）有较强的抑制活性。     

生物技术专业《有机化学》实验教学的改革与实践

依据2005年我校新颁布的生物技术专业本科"人才培养方案",对《有机化学》实验体系、教学内容、教学方法和教学模式等进行了改革,编写并出版了新的实验教材。经教学实践,取得了较好的效果。     

肿瘤相关糖抗原GM3及其衍生物合成方法研究进展

GM3及其衍生物合成中的糖苷化反应条件苛刻,端基碳的立体构型较难控制,能否高效地得到α糖苷键是评价反应优劣的重要标志之一。笔者综述了近年来GM3及其衍生物的合成方法,涉及糖供体化合物的选择、糖受体的确定、立体选择性的控制及新糖苷化反应催化剂的发展。     

教案编写浅议

教案,又称课时计划,是教师依据教学大纲的要求以课时或课题为单位编写的具体教学方案,是实施教学活动的重要依据或备忘材料。编写教案是教学活动中很重要的一个环节,教案质量的好坏,直接关系到教学效果的优劣。一份好教案,往往凝集着教师的心血与智慧,是上好每一堂课的前提条件。因此,编写一份好教案是保证实现授课目的的首要环节。     

糖基化修饰的树突状细胞疫苗激发的骨髓瘤特异性T细胞免疫反应

探讨经糖基化修饰的肿瘤相关糖抗原冲击树突状细胞(DC)后,所得DC疫苗对骨髓瘤患者自身T细胞的刺激作用。采用化学方法及细胞生物工程法,使骨髓瘤细胞表达新肿瘤相关抗原N-丙酰多聚唾液酸(NPrPSA);在无血清培养条件下用GM-CSF/IFN-α及TNF-α诱导培养多发性骨髓瘤(MM)患者外周血单核细胞DC,继用表达新抗原的肿瘤细胞冲击制备DC疫苗,并与MM患者自身T细胞共同温育,流式细胞仪分析CD4+CD29+、CD8+CD28+及CD69+T细胞。结果显示糖基化修饰的骨髓瘤DC疫苗与正常细胞相比,可明显诱导CD4+及CD8+T细胞的活化。糖基化修饰的DC疫苗可激发骨髓瘤特异性T细胞免疫反应,将为靶向性杀伤骨髓瘤细胞奠定基础。     

三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究

目的研究不同结构含氮侧链的引入对三唑醇类化合物体外抗真菌活性的影响.方法根据氮唑类抗真菌药物的作用机制及构效关系设计合成了22个含氮侧链取代三唑醇类化合物,其中18个为新化合物;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果初步体外抑菌实验表明:该类化合物对常见深部致病真菌如:白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌、卡氏枝孢霉菌均有较好的抑制活性,其中化合物Ⅱ17体外活性优于氟康唑,与酮康唑相当.结论引入含氮侧链结构可以通过改变目标化合物的脂水分配系数及立体化学特征对该类化合物发挥体外抑菌活性产生影响.