国外催眠药物应用进展

<正>失眠是临床上的常见病、多发病。国外调查显示,近1/3的成人发生过不同程度的失眠,其中2%-6%的患者选择使用催眠药物进行治疗。美国食品和药物管理局(Food and Drug Administration,FDA)批准的用于治疗失眠的催眠药物仅为几种苯     

用于治疗失眠的褪黑激素受体激动剂研究进展

褪黑激素为一种内源性生理物质,可通过激动褪黑激素受体MT1和MT2来调节昼夜节律及睡眠质量。MT1和MT2由此成为失眠治疗药物的潜在靶点。介绍褪黑激素的作用机制,以及可用于治疗失眠的褪黑激素受体激动剂的研究进展,并初步探讨其构效关系。     

常用催眠药评价

失眠是一种常见的病人主诉，特别是老年人。美国食品与药品管理局（FDA）已批准许多药物治疗失眠，包括五种苯二氮类药物和一种可在脑中与苯二氮受体相结合的非苯二氮类药一唑吡（Zolpidem）。某些药物加抗组胺药、抗抑郁药和抗精神病药，也可用作催眠药。当然，对许多病人，特别对长期失眠者来说，失眠的非药物治疗也许比药物治疗更有效卜」。1非处方药的催眠药1．1二种抗组胺药：盐酸苯海拉明（diphenhvdramine）和多西拉敏（doxylamine）最近已由FDA批准作为辅助睡眠的非处方药，它们有白天镇静作用，可损害操作技能如驾驶机动车以及…     

β_2-受体激动剂对支气管哮喘治疗的临床治疗分析

目的分析β2-受体激动剂用于治疗支气管哮喘的临床疗效。方法将80例支气管哮喘患者随机分为A组（40例,使用β2-受体激动剂治疗一周后,加注氨茶碱进行治疗）和B组（40例,一直使用β2-受体激动剂进行治疗）,治疗1周后抽取外周血液标本测定外周血环磷酸腺苷含量,并观察其疗效。结果两组在cAMP变化及总有效率比较上,均存在显著差异,P〈0.05。结论单用β2-受体激动剂的效果不明显,而与氨茶碱合用则具有良好的疗效。     

扎来普隆的研究现状和应用前景

扎来普隆(zaleplon)是一种吡唑并嘧啶类化合物,属于新型非苯二氮艹卓类镇静催眠药,用于失眠的短效治疗。与苯二氮艹卓类的传统镇静催眠药不同,它选择性作用于BZ_1(ω_1)受体,无其它镇静催眠药所具有的诸多不良反应,且半衰期短,疗效好,无蓄积作用。 1 作用机理 在中枢神经系统中存在两种苯二氮艹卓受体亚型(BZ_1/BZ_2或ω_1/ω_2),BZ_1受体主要位于与镇静作用有关的大脑区     

治疗哮喘和慢性阻塞性肺病的药物Indacaterol

β2-肾上腺素受体激动剂indacaterol（QAB-149）是由诺华制药公司开发的用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病（chronicobstructivepulmonarydisease,COPD）的新药。临床研究表明,本品在哮喘和COPD患者人群中均可被较好地耐受,且比已上市的β2-肾上腺素受体激动剂有更好的心血管安全性。此外,本品也是首个能迅速改善支气管扩张控制功能及第1秒用力呼气容积（FEV,）的β2-肾上腺素受体激动剂,且作用持久。     

镇静催眠药及其释药系统的研究进展

失眠是一种临床上常见的疾病,临床以药物治疗为主.当前,镇静催眠药正向半衰期更短,受体选择性更高,不良反应更小的方向发展;镇静催眠药释药系统着重改善药物水溶性,避免药物首过效应,改变溶出性质以适应临床需要.     

长效β肾上腺素受体激动剂的临床应用

β肾上腺素受体激动剂作为主要的支气管扩张剂,在支气管哮喘治疗中的地位已经明确,大多用于轻症哮喘和哮喘急性加重时的症状治疗。近年来研究主要集中在具有长期作用的β受体激动剂上,即长效β受体激动剂。其作用机制还不十分清楚,但对可逆性气道阻塞有很大的改善。１β受体激动剂在细胞内的过程 近年来,分子生物学的研究对β受体激动剂治疗支气管哮喘的机理有了比较全面的了解,这对于临床治疗有着重要的意义。 通常,在与β受体激动剂结合后,受体和鸟核苷酸结合蛋白（Ｇｓ）复合物释放二磷酸鸟苷（ＧＤＰ）,使三磷酸鸟苷（ＧＴＰ）…     

催眠药治疗372例精神疾病失眠临床分析

催眠药物已广泛用于精神疾病的失眠,其用量仅次于抗精神病药物。但对于治疗精神疾病失眠的疗效、副作用以及影响疗效的因素的研究报告不多。本文收集了我院11年常用催眠药物治疗精神疾病失眠的病案,经整理分析报告如下。 1 临床资料 1.1 病例选择:1985年1月～1995年12月住院精神疾病,出院时患精神疾病疗效为痊愈或显效者。符合失眠的诊断标准     

阿片受体激动剂的镇痛作用及其靶点通路研究进展

疼痛是一种复杂的生理现象,目前主要运用药物进行镇痛.阿片类受体激动剂类镇痛药受到了越来越多的关注,阿片受体及其与药物的作用机制研究取得了较大发展,近年来逐渐被用于临床治疗疼痛,但由于没有研究可以对其镇痛以及成瘾的机制进行明确地阐释,因此阿片受体激动剂在临床上没有得到广泛应用.探讨阿片类受体的结构特点和作用机制,并在此基础上开发结构全新或新作用机制的镇痛药物,是推动阿片类受体激动剂在临床上用于镇痛治疗的前提.综述阿片类受体激动剂在镇痛方面的应用及其信号通路,可以为今后高选择性镇痛药的研发及临床治疗提供思路.     

速效抗抑郁药的作用靶点研究进展

抑郁症是一种慢性复发性精神疾病,传统抗抑郁药通常需要连续几周的治疗才能发挥显著的治疗效果。N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂氯胺酮的上市为速效抗抑郁药物的研发打开了一个全新的视角,胆碱能受体阻滞剂东莨菪碱、5-HT2A受体激动剂赛洛西宾也表现出快速抗抑郁的作用潜力。归纳了谷氨酸能速效抗抑郁药、胆碱能受体拮抗剂、5-HT2A受体激动剂（致幻剂）速效抗抑郁药的药理学靶点研究,分析了新靶点的可能策略,以期对未来抗抑郁药物研究方向有所启示。     

六味安神胶囊治疗失眠症60例

目的观察六味安神胶囊治疗失眠症的疗效。方法将105例患者随机分为2组,六味安神胶囊组（治疗组）60例,对照组45例,2组均连续治疗观察6周。结果治疗组和对照组总有效率分别为91．66％和84．22％,两组疗效差异有显著性意义（P〈0．05）。患者治疗6周后失眠、焦虑等症状较治疗前明显减轻;治疗后及随访时,两组患者匹慈堡睡眠质量指数评分中睡眠质量、入睡时间、睡眠效率、日间功能等因子及总分积分均较治疗前明显下降,差异有统计学意义（P〈0．01）,治疗组睡眠障碍积分治疗后与治疗前比较明显降低（P〈0．01）。失眠患者脑干中的5一羟色胺合成减少,治疗组在随访观察时5一羟色胺水平明显高于对照组（P〈0．01）。结论六味安神胶囊用于消除失眠、心律失常、易汗、口干、少津、健忘等症状,优于常用化学催眠药物。     

治疗糖尿病和肥胖症的胃肠道激素类多受体激动剂研究进展

胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)类似物已广泛用于糖尿病和肥胖症的治疗，而将GLP-1类似物与其他肠道激素如葡萄糖依赖的促胰岛素肽、胰高血糖素结合的多受体激动剂正处于临床开发阶段。与GLP-1类似物相比，多受体激动剂可发挥多重生理效应、控制血糖和降低体重的效果更好、不良反应更小，有望成为糖尿病和肥胖症的新疗法。本文对在研的肠道激素类多受体激动剂进行综述，总结其设计思路及临床表现，为多受体激动剂类药物的开发提供参考。     

过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂安全性研究进展

过氧化物酶体增殖物激活受体（peroxisome proliferator-activated receptors,PPAR）是调控能量代谢、炎症反应、细胞发育和分化相关基因表达的重要核受体。其激动剂已被开发用于治疗糖尿病,血脂异常和动脉粥样硬化等代谢性疾病。PPAR激动剂的不良反应限制了其在临床上的使用以及新型PPAR激动剂的开发。本文对特异性PPAR激动剂相关的毒性类型和毒性机制进行了归纳整理,并介绍了临床试验中双重PPAR激动剂和泛PPAR激动剂的不良反应报道,以期更好地了解PPAR激动剂毒性作用,为设计出安全性更高的PPAR激动剂提供参考。     

右美托咪定的临床应用进展

右美托咪定（DEX）属于α2肾上腺素能受体的新型激动剂,具有高度的特异性。既能兴奋迷走神经,又能抑制交感神经,故临床多用于高血压、心动过速、心肌耗氧量增大、焦虑、疼痛及烦躁失眠等的治疗。2009年6月右美托咪定在我国上市,由于其独特的药理学特性,已在临床实践中显示出一定的优越性和应用价值,越来越受到麻醉医师的青睐。     

异丙托溴铵联合β受体激动剂吸入治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期的疗效观察

目的：探讨异丙托溴铵联合β受体激动剂吸入治疗慢性阻塞性肺疾病（ COPD）急性加重期的临床疗效。方法选取2012年6月—2014年6月在抚州市高新产业园区崇岗镇卫生院就诊的COPD急性加重期患者90例,按随机数表法将患者分为观察组与对照组,各45例。对照组患者给予常规治疗,观察组患者在常规治疗基础上予以异丙托溴铵联合β受体激动剂吸入治疗。观察两组患者临床评分、第1秒用力呼气容积（ FEV1）、第1秒用力呼气容积占用力肺活量百分比（ FEV1/FVC）、呼吸峰值流速（ PEFR）及不良反应情况。结果治疗前两组患者临床评分比较,差异无统计学意义（ P>0.05）,治疗后观察组患者临床评分低于对照组,差异有统计学意义（ P<0.05）;治疗前两组患者FEV1、FEV1/FVC及PEFR比较,差异无统计学意义（ P>0.05）,治疗后观察组患者FEV1、FEV1/FVC及PEFR高于对照组（ P<0.05）;治疗期间两组患者均未出现严重不良反应。结论异丙托溴铵联合β受体激动剂吸入治疗COPD急性加重期的临床疗效确切,能明显改善患者的临床症状及肺功能,不良反应少。     

失眠的药物治疗策略与评价

目的：睡眠是人体重要的生理活动,人类生存时间的1/3要在睡眠中度过,为此,失眠的药物治疗策略显得尤为重要,本文归纳其治疗用药与评价。方法：综述近期的国内外文献报道。结果及结论：失眠的药物治疗已完成数次过渡,寻求作用于新靶位、选择性强、作用专一的新型催眠药已成为临床关注的课题。伴随着科研的发展,对失眠的根治有望于更多安全有效的催眠药物问世。     

新药研发动态周报

2009年5月20～26日这一周的新药研发动态周报表内包括Sepracor公司撤回它的失眠治疗药Lunivia／Lunesta（eszopiclone）向欧盟的许可申请。因为,人用药委员会（CHMP）坚持认为Lunivia不属于新活性物质。这个药自2005年以来一直在美国销售。Lunivia是非苯二氮革催眠药消旋佐匹克隆（zopiclone）的S-异构体,也用于失眠治疗。GW公司按照欧盟相互承认审批程序向英国和西班牙提出它的大麻提取产品Sativex（nabiximols）的许可申请,用于多发性硬化病（MS）所致痉挛状态。这个产品首次于2005年在加拿大上市,但用于癌痛和MS患者的神经痛。     

红霉素治疗糖尿病胃痹症的药学问题

红霉素（erythromycin,EM）为14元（Member）大环内酯类（Macrolide）抗生素,自50年代问世以来,临床应用广泛。但是,随之而来的广泛应用,其胃肠道不良反应日益多见,如厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。80年代在研究EM的胃肠道作用时,发现EM具有胃动素受体激动剂（Motilinogonist）的作用。这一发现为EM的临床应用开辟了另一新天地,即利用其胃肠道激动剂（Prokineticagent）作用,治疗各种胃肠动力失调症,特别是用于治疗糖尿病麻痹症,取得了较好疗效。本文就这方面的研究进展作扼要综述。     

失眠的综合治疗

失眠是临床常见的疾病，临床治疗失眠必须对因治疗，要排除引起失眠的外在因素和内在因素，纠正对睡眠的认知错误和由此引发的错误应对，建立良好的睡眠习惯，正确合理地使用催眠药物。