安眠药的选择与应用

失眠症是当今社会普遍存在的一种病症，特别易发生在老年人当中。美国FDA已批准了多种可用于治疗此症的药物上市，包括苯二氮章类药物中的5种和在毗登（Zolpidem）。后者是一类与脑中苯二氯革类受体结合的非苯二氮章类药物。另外，有些药物也可治疗此症，但只是作为其它治疗作用而上市，如抗组胶药、抗抑郁药和精神抑制药。对许多病人来说，特别是当需要长期治疗时，非药物治疗方法可能比药物治疗更有效。1非处方安服类药FDA已批准两种抗组胺药——苯海拉明和苯毗甲醇胺（doxylamine）可以作非处方安眠药销售。这两种药虽有镇静作用，但…     

治疗失眠的常用药物

药物是治疗失眠的主要手段之一。凡能快速诱导睡眠、延长总睡眠时间及深度睡眠过程的药物。均有助于治疗失眠。目前常用治疗失眠的药物有镇静催眠药（包括巴比妥类、苯二氮蕈类、非典型苯二氮革类）、抗抑郁药、抗组胺药（目前极少用于催眠）和中药。迄今镇静催眠药已经历前后三代的发展：     

国外催眠药物应用进展

失眠是临床上的常见病、多发病。国外调查显示,近1／3的成人发生过不同程度的失眠,其中2％-6％的患者选择使用催眠药物进行治疗。美国食品和药物管理局（Foodand Drug Administration,FDA）批准的用于治疗失眠的催眠药物仅为几种苯二氮革类受体激动剂和一种选择性褪黑素受体激动剂（见表1）。除此之外,一些非失眠适应症的药物也逐渐被广泛用于临床治疗失眠（见表2）。     

催眠药的选择

许多药物可用于治疗失眠，但对于某些病人，非药理学治疗如改变睡眠习惯、肌肉松弛训练和认知疗法可能比药物有效。1 非处方催眠药抗组胺药苯海拉明（Nytol，Benadryl等）和多西拉敏（Unisom等）获FDA许可用作非处方“助眠药”。这两个药物可导致日间镇静和行为技能（如驾驶）受损，以及抗胆碱能反应如口干、尿潴留。酒精最初使中枢神经系统抑制，接着出现兴奋反跳，干扰睡眠。褪黑激素(melatonin)对失眠有一些疗效，但缺少适当的对照研究，且其产品的纯度、剂量和不良反应尚未确定。缬草根是一种作用缓和的催眠药，可改善睡眠质量且不…     

非苯二氮类镇静催眠药埃佐匹克隆

埃佐匹克隆(Lunesta TM)为新型非苯二氮类镇静催眠药,是佐匹克隆的(S)-异构体。临床研究表明其耐受性良好,无明显反跳性失眠。已被FDA批准用于治疗成人失眠。现对其作用机制、药效学、药动学及临床评价做一介绍。     

达利雷生：一种新型双重食欲素受体拮抗剂治疗成人失眠的临床优势

达利雷生（Daridorexant）是一种新型双重食欲素受体拮抗剂（DORA）,用于治疗成人慢性失眠障碍。与传统的苯二氮?类和非苯二氮?类助眠药相比,该药展现出一系列独特的临床优势,可显著改善入睡潜伏期,延长睡眠总时长,减轻夜间苏醒,并维持正常睡眠波段结构,且安全性高,药物依赖和滥用风险低,不会引起反弹性失眠,亦可明显改善日间功能,包括提高警觉性、注意力和记忆力。欧盟已批准达利雷生用于治疗成人慢性失眠,这是首个同时被批准具有改善日间功能的DORA药物;美国FDA也已批准其用于治疗成人失眠。本文基于达利雷生的非临床和临床研究数据,全面回顾其独特的药理作用及作为新型失眠治疗药物的临床优势,为其在失眠治疗领域的应用提供参考。     

非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药埃佐匹克隆

埃佐匹克隆（Luneata^TM）为新型非苯二氮[艹卓]类镇静催眠药，是佐匹克隆的（S）-异构体。临床研究表明其耐受性良好，无明显反跳性失眠。已被FDA批准用于治疗成人失眠。现对其作用机制、药效学、药动学及临床评价做一介绍。     

失眠及临床药物治疗

本文将失眠及失眠的临床药物治疗结合近年的研究进展进行了综述,主要阐述了苯二氮艹卓类抗失眠药物的临床应用及注意事项,尤其介绍了非苯二氮艹卓类即新型镇静催眠药在临床上的应用及展望。     

83例精神障碍患者伴失眠药物应用分析

目的：调查分析精神障碍患者伴失眠后的药物使用情况,促进合理使用镇静安眠药。方法：采用自编调查表对在我院住院的精神病患者伴失眠的83例进行调查。结果：83例均使用了苯二氮革类药,其中有23例在使用苯二氮革类药物的同时调整了抗精神病药物。使用苯二氮革类药15d以下的71例、超过15d的12例。结论：对于精神障碍患者如出现失眠情况时应及时分析失眠原因,针对失眠的不同情况而采取不同的治疗措施及选择不同的镇静催眠药,对精神症状明显的患者在使用镇静催眠药的同时应调整抗精神病药。在使用苯二氮革类药物时应严格控制剂量和使用时间,以防止产生药物依赖。     

口服催眠药的应用和比较

在美国出售用以治疗失眠症的药物有3种苯二氮草类和16种其它化合物。许多专家认为失眠症是超越诊断并超越治疗的。无需处方的催眠药苯海拉明、琥珀酸吡苯甲醇胺(doxylamine)和甲氧苄二胺(pyrilamine)三种抗组织胺药是美国食品和药物管理局(FDA)最近认可随意销售的催眠药。它们不象苯二氮(艹卓)类那样有效,过量还可引起严重的副反应,如谵妄、精神病和肌     

依巴斯汀治疗过敏性鼻炎

一项极具价值的研究证实，依巴斯汀（e－bastine）对减轻过敏性鼻炎病人的喷嚏、流涕和服痒等症状的疗效优于氯雷他定（loratadine）。依巴斯汀属于第二代长效抗组胺药物，每日只须口服1次。本品正在50多个国家中用于治疗过敏性鼻炎，目前正在等待美国FDA批准。抗组胶药物是治疗过敏性鼻炎最常用的药物，其机制是通过免疫系统阻断组胶释放，因而对鼻和眼睛并不产生刺激。这类药物对减轻喷嚏、眼鼻发痒和流涕最有效，但不足之处是对鼻充血无作用。抗组胺药物一般可分为传统抗组胺药和第二代抗组胺药。前者早在峭年代就作为非处方药物推上市…     

FDA批准OTC复方盐酸西替利嗪／盐酸伪麻黄碱片上市

FDA最近批准McNeil Consumer Healthcare公司的盐酸西替利嗪＋盐酸伪麻黄碱5mg／120mg复方片（Zydec-D）的非处方药上市，用于治疗成人和12岁及以上儿童青少年的过敏症状。本品是抗组胺药与减鼻充血药的复方制剂。     

Astepro关键词：鼻喷雾剂

美国FDA日前批准已上市的鼻喷雾剂Astelin的第代产品——Astepro的上市申请。Astepro较Astelin有所改进，而且病人对这种新的喷雾剂的耐受性更好。这类药物的活性成分是氮卓斯汀（azelastine），这是美国目前治疗鼻炎的主要抗组胺药物。     

催眠药佐匹克隆

非苯二氮类催眠药佐匹克隆,具有苯二氮类催眠药物的疗效,但残余效应,失眠反跳和依赖性相对较低,为苯二氮类药物的替代药物。本文主要介绍其药理学特征,药动学特点,临床疗效和耐受性。     

右佐匹克隆治疗失眠障碍研究进展

右佐匹克隆是由美国Sepracor公司开发的一种快速短效非苯二氮艹卓类镇静催眠药,是佐匹克隆的S-异构体,2004年被FDA批准用于治疗失眠障碍。与GABAA受体亲和力要明显强于苯二氮艹卓类药物,具有类似于苯二氮艹卓类药物的催眠效应,但对正常睡眠结构破坏更少,且比苯二氮艹卓类药物更安全。与佐匹克隆相比,右佐匹克隆具有药效更强、不良反应和毒性更小等优点。临床研究显示其能有效地缩短睡眠潜伏期、改善睡眠维持和提高睡眠质量、延长总睡眠时间。目前临床上主要用于治疗入睡及睡眠维持困难的失眠障碍。现对其治疗失眠障碍方面临床研究进展及临床应用进行综述。     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（98）

1美国FDA批准酒石酸唑吡坦控释片上市 美国FDA批准赛诺菲-安万特（Sanofi-Aventis）公司的酒石酸唑吡坦（zolpidem tartrate）控释片（商品名：Ambien CR）上市．用于治疗失眠。本品系一非麻醉药和非苯二氮革制剂．与酒石酸唑吡坦普通制剂具有同样的安全性。除可诱导睡眠外还具有维持睡眠新适应证。剂量规格：唑吡坦6．25mg，12．5mg／片。推荐剂量：成人12．5mg，老人6．25mg。     

多虑平霜对瘙痒的疗效

美国FDA已批准将5％的盐酸多虑平霜上市，用于治疗因湿疹引起的瘙痒。1作用机制多虑平与其它三环类抗抑郁药相同，属于H1、H2受体阻滞剂。组胺可引起荨麻疹的瘙痒，但其是否还会引起特应性皮肤炎的病痒还不清楚。2替代方法口服H1抗组胺药可有效地治疗癌痒，因为它能产生镇静作用。几项临床试验应用非镇静H1抗组胺药治疗因特应性皮炎引起的瘙痒得出了相互矛盾的结果。在美国，许多H1抗组胺药不需处方就可以应用，但有些皮肤病学家却反对应用这些药物。因为有发生皮肤致敏的可能。局用皮质类固醇常用于湿疹引起的疫痒，但持续用药会导致皮…     

催眠新药唑吡长期给药的有效性及安全性

唑吡（zolpidem）系具有咪唑并吡啶骨架的新催眠药，具有与苯二氮草类药物不同的化学结构。本品特异性地与中枢苯二氦草（BZ）均受体亚型BZ1受体结合，在宋二氮革类药物均具有的镇静、抗痉挛、肌肉松弛、抗焦虑作用中，镇静（催眠）作用的选择性很高。据国外报告，本品长期连用也未见反跳性失眠，预期较现有的苯二氮革类催眠药有用。以慢性失眠症为对象进行了吐毗阻的长期给药试验。对31例的治疗试验使用每片含吐败咀半酒石酸盐5mg或10mg的薄膜衣片。给药量为哇毗咀5～15mg每日一次于睡眼前给药。用药时间为3～6个月。结果，根据最终综合…     

非苯二氮Zhuo类镇静催眠药的研发进展与临床评价

目的：介绍非苯二氮Zhuo类镇静催眠药的研究进展与临床评价。方法：通过查阅国内、外近期有关文献进行评述。结果与结论：近年来，非苯二氮Zhuo类镇静催眠药进展迅速，其耐药性和依赖性很小，几乎无反跳性失眠现象。此类药物是目前镇静催眠药的重要研发领域。     

佐匹克隆治疗失眠的药理学,临床疗效和耐受性

佐区克隆为一非苯二氮Ｚｈｏｕ类的吡咯环酮类类化合物，其治疗失眠的疗效与苯二氮Ｚｈｏｕ类相似，激动γ－氨基丁酸，受体，增强ＧＡＢＡ的抑制作用，是一种有效，耐受性良好的催眠药。