免疫抑制剂SIIA9268A的研究.Ⅱ.结构鉴定

在筛选免疫抑制剂的过程中，得到具有免疫抑制剂活性的化合物ＳＩＩＡ９２６８Ａ，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、ＡＰＴ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、ＥＩ－ＭＳ），得知该化合物属于新型大环内酯类，与ｒａｐａｍｙｃｉｎ同质。     

高效杀菌剂的毒性评价

高效杀菌剂的毒性评价陈俊文，李建国，李国华，席小平，郭原健，郭琳，贾继峰高效杀菌剂（简称ＫＢ－９）是由轻工部日用化学工业科学研究所研制的一种新型糖用杀菌剂。是奥地利产品ＣＯＢＵＲＯＮ－９００的仿制品，该产品在美国已经ＦＤＡ１１２、１１５５条款批准用于...     

普伐他汀的药理作用及临床应用

普伐他汀（Ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ）是一种胆固醇合成抑制剂，属于３－羟基－３－甲基戊二酰辅酶Ａ（ＨＭＧ－ＣｏＡ）还原酶抑制剂，近年来它已发展成为一种新型有效的降脂药。１药理作用普伐他汀为ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶的竞争性抑制剂。ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶是胆固醇生...     

抗生素后效应是临床不可忽视的药效学参数

抗生素的临床治疗首要研究的就是药物浓度与抗菌作用的关系。长期以来一直以最小抑菌浓度（ＭＩＣ）及最小杀菌浓度（ＭＢＣ）,作为抗菌药物的药效学参数。但近１０年来国外开始对抗生素后效应（ｐｏｓｔａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｅｆｆｅｃｔ,ＰＡＥ）理论进行了探讨和研究,并将ＰＡＥ作为评价新抗生素的重要参数和设计临床合理给药方案的依据。１　抗生素的杀菌活性目前抗生素根据其杀菌活性的不同分为三大类。１－１　宽范围浓度依赖型杀菌剂　如果提高此类药物的血药浓度,对杀菌率和杀菌程度有很大作用。若大剂量一次给药比小剂量多…     

氟罗沙星体外抗菌活性的研究

本文测定了氟罗沙星对临床分离菌株的ＭＩＣ和ＭＢＣ，氟罗沙星对全部菌株的ＭＩＣ５０和ＭＩＣ９０分别为０．２５ｍｇ／Ｌ和４ｍｇ／Ｌ。时间－杀菌动力学研究表明，氟罗沙星对大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌的杀菌时间约为４ｈ和７ｈ，本文分析了最低抑菌浓度ＭＩＣ的影响因素，结果显示低ｐＨ条件可降低氟罗沙星的抗菌活性。     

新一代β－内酰胺抗生素对阴沟杆菌β－内酰胺酶的诱导分析

研究４种新一代－β内酰胺抗生素，氨曲南（ＡＺ）、亚胺培南（ＩＭＩ）、头孢噻肟（ＣＴＸ）和哌拉西林（ＰＩＰＣ）对耐ＡＺ阴沟杆菌及其敏感株的β－内酰胺酶诱导发现，ＩＭＩ为强诱酶剂，ＣＴＸ次之，ＡＺ和ＰＩＰＣ较弱；药物对细菌诱酶能力还与细菌外膜通透性，是否发生组成型突变有关。进一步分析诱导产生的β－内酰胺酶的水解底物轮廓，对酶抑制剂敏感性及等电点，发现诱导酶与组成酶、基础酶性质相似，均属Ｒｉｃｈｒｎｏｎｄ－Ｓｙｋｅｓ分类中１型酶。时间杀菌曲线表明，１／４ＭＩＣ的ＡＺ与１／４ＭＩＣ的ＩＭＩ联用于对两药均敏感的阴沟杆菌，产生相互拮抗。     

银杏叶及其制剂中萜内酯含量测定方法研究进展

综述了国内外银杏叶及其制剂中萜内酯含量测定方法研究概况。主要采用ＲＰ－ＨＰＬＣ－ＵＶ,ＲＰ－ＨＰＬＣ－ＲＩ,ＲＰ－ＨＰＬＣ－ＥＬＳＤ,ＳＦＣ－ＥＬＳＤ和ＧＣ－ＦＩＤ,以及与ＭＳ联机的ＲＰ－ＨＰＬＣ－ＴＳＰ－Ｍ,ＧＣ－ＥＩ－ＭＳ色谱分析法,此外尚有ＮＭＲ,ＣＥ,ＴＬＣＳ及生物测定法。这些研究大都是在９０年代进行的,其中ＧＣ－ＦＩＤ与ＲＰ－ＨＰＬＣ－ＥＬＳＤ法较为成熟,可行,前者作为生物样品测定具有够     

新型降脂药物阿托伐他汀

阿托伐他汀是一种新型的３羟基-３甲基戊二酰辅酶Ａ（ＨＭＧ－ＣoＡ）还原酶抑制剂，具有同时降低血清胆固醇和三酰甘油，降脂作用高于其他ＨＭＧ－ＣoＡ还原酶抑制剂，副作用小等优点。     

新型镇静催眠药──Zopiclone的研制

本文简要地介绍了具有新型结构的镇静催眠药物－－Ｚｏｐｉｃｌｏｎｅ的合成步骤，工艺条件有所改进。在收率方面，达到或超过文献值：在结构方面，通过元素分析，ＩＲ，１Ｈ－ＮＭＲ，１３Ｃ－ＮＭＲ和ＭＳ等的综合分析，证实了其结构。     

半合成新抗生素——抗生素89—07的合成和结构测定

以庆大霉素Ｃ１８为母核，采用保护合成法，将其二脱氧链霉胺（２－ＤＯＳ）１－Ｎ位上的１个氢原子用１个乙基取代，得到半合成新抗生素８９－０７，经ＩＲ、ＵＶ、ＭＳ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ、ＤＥＰＴ、＾１Ｈ－＾１Ｈ－ＣＯＳＹ、＾１３Ｃ－＾１Ｈ－ＣＯＳＹ等测试证实抗生素和中间体的分别与１－Ｎ－乙基ＣＭＣ１ａ和３，２，６，－三－Ｎ－乙酰基ＧＭＣ１ａ（Ｐ１），３，２，６，－三－乙酰基１－Ｎ－乙基ＧＭＣ     

同时检测HCMV早期结构抗原（PP65）及其DNA—PCR和抗体IgM对CMV肝炎诊…

应用ＨＣＭＶ早期结构抗原（ＰＰ６５）、ＨＣＭＶ－ＤＮＡ－ＰＣＲ及抗ＣＭＶ－ＩｇＭ同时检测同类病人，提高了ＣＭＶ活动性感染标记的检出率（２２／１５６，１４．１％），笔者认为三项检查互补，可有效提高ＣＭＶ感染的诊断水平。     

新的酚嗪类抗生素SHISEN—1的研究：Ⅱ.理化性质及结构鉴定

在筛选ＭＲＳＡ抑制剂的过程中，从稀有放线菌Ｓｔｒｅｐｔｏｐｌａｎｏｓｐｏｒａ ｖｉｒｉｄｉｓ的次级代谢产物中，得到活性化合物ＳＨＩＳＥＮ－１，该化合物为黄色粉末，于２５４及３６４ｎｍ处有最大的紫外吸收峰，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、ＦＡＢ－ＭＳ、ＥＩ－ＭＳ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ、ＤＥＰＴ、ＨＭＱＣ、ＨＭＢＣ、＾１Ｈ－＾１Ｈ ＣＯＳＹ），得知它为一个新的酚嗪类抗生素，分子式为Ｃ２２     

α—苦瓜子蛋白抑制急性感染而不抑制慢性感染T淋巴细胞中HIV—1？…

目的 研究α－苦瓜子蛋白（α－ＭＭＣ）在ＨＩＶ－１急性和慢性感染Ｔ淋巴细胞中的抗ＨＩＶ－１活性，方法：以合胞体抑制实验，ＨＩＶ－１ｐ２４核心抗原表达水平和ＨＩＶ抗原阳性细胞的百分率检测了α－ＭＭＣ的抗ＨＩＶ活性。结果 α－ＭＭＣＣ地ＨＩＶ－１ⅢＢ诱导Ｃ８１６６细胞形成合胞体有显著的抑制作用，α－ＭＭＣ显著地抑制了ＨＩＶ－１急性感染Ｔ细胞中ｐ２４抗原的表达水平和减少了ＨＩＶ抗原阳性细胞的百分率，在上     

黑色素生物合成抑制剂MA—18化学结构和生物学活性的研究

从棘孢小单孢福建亚种的发酵液中提取的黑色素生物合成抑制剂ＭＡ－１８，经提取，纯化和理化性质鉴别，根据元素分析、ＥＩ－ＭＳ和＾１３Ｃ－ＮＭＲ的结果，确定其分子式为Ｃ７Ｈ７ＮＯ２，分子量１３７。分析１Ｈ－ＮＭＲ和＾１３Ｃ－ＮＭＲ主要信号的归属，推测ＭＡ－１８为苯的衍生物。     

SHISEN-1,a novel phenazine antibiotic from Streptoplanospora viridis Ⅱ.Physico-chemical properties and structure elucidation

在筛选ＭＲＳＡ抑制剂的过程中，从稀有放线菌Ｓｔｒｅｐｔｏｐｌａｎｏｓｐｏｒａｖｉｒｉｄｉｓ的次级代谢产物中，得到活性化合物ＳＨＩＳＥＮ－１，该化合物为黄色粉末，于２５４及３６４ｎｍ处有最大的紫外吸收峰，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、ＦＡＢ－ＭＳ、ＥＩ－ＭＳ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、ＤＥＰＴ、ＨＭＱＣ、ＨＭＢＣ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ），得知它为一个新的酚嗪类抗生素，分子式为Ｃ２２Ｈ１６Ｎ２Ｏ４。     

MTT方法测定培养细胞抗药水平的评价

用ＭＴＴ方法测定了多药抗药细胞ＭＣＦ－７Ａｄｒ及其敏感细胞ＭＣＦ－７ＷＴ对阿霉素、长春新碱、秋水仙碱的化学敏感性。ＭＣＦ－７Ａｄｒ与ＭＣＦ－７ＷＴ相比，对三种药物有明显的抗药性。维拉帕米可逆转ＭＣＦ－７Ａｄｒ对阿霉素的抗药性。随选择药物撤除时间的延长，ＭＣＦ－７Ａｄｒ的抗药水平逐渐下降。Ｓｏｕｔｈｅｒｎ杂交显示ＭＣＦ－７Ａｄｒ细胞有典型的ＭＤＲ１基因扩增现象。用ＭＴＴ方法测定Ｓｗｉｓｓ３Ｔ３细胞对阿霉素、长春新碱、秋水仙碱的化学敏感性，同时测定时各亚克隆株间差异较小，而分批测定时，不同批次相差很大。结果说明，ＭＴＴ方法能有效地检测出抗药细胞株的相对抗性；并提示，应在同时用完全相同的条件进行杀伤试验与ＭＴＴ测试，以避免批次间差异。     

肾移植后监测环孢素A血药浓度与β2－微球蛋白的临床意义

本文监测４６例肾移植术后患者６９份环孢素Ａ（ＣｓＡ）血药浓度及血、尿β２－微球蛋白（β２－ＭＧ）水平，并做相关性分析。结果表明在ＣｓＡ、Ｃｒ正常组和ＣｓＡ肾中毒组中ＣｓＡ血药浓度均与尿β２－ＭＧ呈显著正相关，ＣｓＡ肾中毒组尿β２－ＭＧ显著升高，而急、慢性排异组其血、尿β２－ＭＧ均显著升高。结果提示测定β２－ＭＧ有助于鉴别ＣｓＡ肾中毒和移植排异反应，对及时调整ＣｓＡ用量具有重要的临床意义。     

翼核果中的新化合物

从翼核果的根茎中分离得到一个新化合物，用ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，１Ｈ－ＮＭＲ，１３Ｃ－ＮＭＲ，ＨＭＢＣ，ＤＥＰＴ及１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹ光谱进行了测定，鉴定其结构为１，６－二羟基－３－甲基口山酮－８－羧酸－１－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷，命名为翼核口山酮苷．     

新型强心药MCI—154

ＭＣＩ－１５４为ＣＩ－９１４和ＣＩ－９３０等哒嗪酮磷酸二酯酶抑制剂的新衍生物，具有较强的强心和扩血管作用，其优点是无显著的正性频率作用，并可改善心脏缺血区的收缩功能，提高心肌收缩蛋白系统对Ｃａ＾２＋敏感性为其主要强心作用机制，已被列入新型强心药物－钙增敏剂的主要成员，本文介绍其化学结构，药理作用及其作用机制的最新研究结果。     

国产罗红霉素胶囊和颗粒剂药物动力学

目的：用国产罗红霉素胶囊（ＲＭ－Ｂ）和颗粒剂（ＲＭ－Ｃ）与法国产罗力得片（ＲＭ－Ａ）进行人体药物动力学和生物等效性比较。方法：选择１０名健康成年男子，用自身交叉对照试验方法，分别单剂量一次口服罗红霉素ＲＭ－Ａ、ＲＭ－Ｂ、ＲＭ－Ｃ三种制剂３００ｍｇ。罗红霉素的血药浓度用微生物法测定。罗红霉素血药浓度－时间数据用３Ｐ８７程序自动拟合求算药动学参数。结果：ＲＭ的Ｔ１／２β均为１３ｈ左右，Ｔｍａｘ≈２ｈ，Ｃｍａｘ≈８．３６μｍｏｌ·Ｌ－１。ＲＭ－Ｂ和ＲＭ－Ｃ与ＲＭ－Ａ比较相对生物利用度为９５．４％和９８．９％。结论：双单侧ｔ检验结果，ＲＭ－Ｂ和ＲＭ－Ｃ与ＲＭ－Ａ为生物等效制剂。