橡胶籽种壳的化学成分研究

目的:研究橡胶籽种壳的化学成分。方法:通过LH-20和ODS-C18硅胶柱层析以及高压制备液相(HPLC)等色谱方法对橡胶籽种壳的化学成分进行分离,根据理化性质和光谱学数据鉴定化合物结构;采用MTT法评价分离产物对小鼠黑色素瘤细胞B16增殖的作用;应用人白细胞弹性蛋白酶(HLE)抑制剂高通量筛选模型评价分离产物的活性。结果:从橡胶种籽壳中得到9个化合物,分别鉴定为vanillin(1)、coniferal-dehyde(2)、erythro-guaiacylglycerol-β-coniferyl aldehyde ether(3)、threo-guaiacylglycerol-β-coniferyl aldehyde e-ther(4)、(-)-balanophonin(5)、isoamericanol A(6)、americanol A(7)、erythro-guaiacylglycerol-β-O-4’-de-hydrodisinapyl ether(8)、buddlenol A(9);化合物9对小鼠黑色素瘤细胞B16的增殖抑制作用较强,IC50值为20.6μmol.L-1;化合物5～9对人白细胞弹性蛋白酶有抑制活性,其IC50值分别为168,45.5,57.6,171和115μmol.L-1。结论:所有化合物均首次从该植物中得到,化合物9对B16肿瘤细胞的抗肿瘤活性以及化合物5～9的HLE抑制活性均首次报道。     

一株红树内生真菌Phomopsis sp. MGF222次级代谢产物及其活性研究

目的 研究一株红树植物木果楝（Xylocarpus granatum Koenig）来源内生真菌Phomopsis sp. MGF222的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备HPLC等色谱分离方法，对该菌发酵产物的乙酸乙酯浸膏的次级代谢产物进行分离纯化；综合利用NMR、MS等波谱解析方法以及与文献数据对照，鉴定化合物的结构；并对化合物进行抗菌和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。结果 从内生真菌Phomopsis sp. MGF222中分离鉴定9个化合物(1~9)，结构分别为12-epicitreoisocoumarinol (1)，5-hydroxy-7methoxy-4methylphthalide (2)，5-hydroxy-7-methoxy-4,6-dimethylphthalide (3)，(2-(2"-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone (4)，tyrosol (5)，2-hydroxy-benzaldehyde (6)，5-hydroxymethyl-pyrrole-2-carbaldehyde (7)，(2S,2"R,3R,4E,8E,3"E)-2-(2"-hydroxy-3"-octadecenoylamino)-9-methyl-4,8-octadecadiene-l,3-diol (8)，(22E,24S)-5,8-epidioxy-24-methyl-cholesta-6,9(11),22-trien-3-ol (9)；其中化合物9对白色念珠菌Canidia albicans显示抗菌活性；化合物2, 5和8具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论 发现1个具有抗菌活性和3个具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物，具有重要的研究和应用价值。     

一株海洋真菌Talaromyces sp.的次级代谢产物及抗细菌活性研究

目的 研究一株浙江舟山东海沉积物来源真菌Talaromyces sp. ZHS32次级代谢产物及其抗菌活性。方法 利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等分离方法对该菌株发酵粗提物进行分离纯化;通过核磁共振波谱（NMR）、质谱（MS）等方法并结合相关文献数据比对鉴定化合物结构;采用肉汤微量稀释法对化合物进行抗菌活性评价。结果 从海洋真菌Talaromyces sp. ZHS32中分离鉴定了7个已知化合物,分别为dankasterone A（1）、penifupyrone（2）、3-O-methylfunicone（3）、alternariol（4）、rubralactone（5）、orsellinic acid（6）和2-formyl-3,5-dihydroxy-6-methylbenzoic acid（7）;体外抗菌活性测试结果表明,化合物1对幽门螺杆菌有较好的抑制作用。结论 从海洋真菌Talaromyces sp. ZHS32中分离得到7个化合物,化合物1具有抑制幽门螺杆菌生长的活性。     

包瑞弯孢菌C. borreriae HS-FG-237次级代谢产物及其生物活性研究

目的 研究包瑞弯孢菌(Curvularia borreriae)HS-FG-237菌株的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用HP-20树脂柱、硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备高效液相分析等色谱分离手段对菌体发酵液进行分离与纯化,同时利用现代波谱分析技术鉴定所得化合物结构;以3种肿瘤细胞A549,K562和MDA-MB-231为供试细胞株,采用CCK-8法对分离得到化合物进行细胞毒性研究。结果 从C. borreriae HS-FG-237菌株发酵液提取物中获得12个代谢产物,分别鉴定为：curvalarol A (1), 3β,12β-dihydroxy-4,4,14α-trimethyl-5α-pregna-7,9(11)-diene-20s-carboxylate (2), curva larol B (3), 3β-Hydroxy-lanost-24-en (4), cyclo-(Gly-Pro) (5), cyclo-(Pho-Thr) (6), cyclo-(Leu-Pro) (7), 4,6,8-Trihydroxy-2,3-dihydro-2H-naphthalen-1-one (8), cyclo-(4-hydroxyl-Pro-Leu) (9), ergosterolperoxide (10), 9-β-D-ribofuranosyl adenine (11), cerebr oside C (12),均为已知化合物;生物活性结果显示化合物1~3和10对3种肿瘤细胞有一定的细胞毒活性。结论 环二肽化合物为C. borreriae HS-FG-237菌株的主要代谢产物,12个化合物均为首次从该菌中分离得到。     

南海深海沉积环境来源真菌Aspergillus sp. SCSIO F063的次生代谢产物研究

目的 采用单株菌多次级代谢产物(OSMAC)策略对一株南海深海沉积环境来源真菌的次生代谢产物进行分离、鉴定及活性研究。方法 通过改变培养基组成并筛选合适的发酵条件,采用硅胶柱层析、反相ODS柱层析、半制备高效液相等色谱学方法对真菌Aspergillus sp. SCSIO F063的发酵产物进行化学分离,利用NMR, MS等波谱学技术并结合文献进行化合物的结构鉴定,并对化合物进行初步的抗氧化活性测试。结果 从菌株SCSIO F063中新增分离鉴定5个单体化合物： 6-O-methyl-averythrin(1), (2,4-dichlorophenyl)-2,4-dichlorobenzoate(2),dibutyl phthalate(3),folipastatin(4),di-(2-ethylhexyl)-phthalate(5)。结论 改变培养基组成可以刺激该菌株产生不同类型的化合物,化合物1-5为首次从真菌SCSIO F063中分离得到。     

深海来源的微生物抗肿瘤活性筛选及次级代谢产物的初步研究

目的 对来自深海的海水、海泥样品进行了微生物分离并通过抗肿瘤活性筛选获得活性菌株,并研究活性菌株c2b的次级代谢产物.方法 从样品中选择性分离得到真菌,并采用海虾生物致死法和人体慢性艇性白血病细胞(K562)为筛选模型对分离得到真菌的发酵产物进行抗肿瘤活性筛选;采用溶剂萃取、硅胶柱色谱及制备HPLC等分离手段对c2b菌株发酵产物的活性部位进行了活性追踪分离,通过理化性质及渡谱学手段进行化学结构鉴定,以SRB法评价了化合物的抗肿瘤活性.结果与结论 从深海来源的样品中共分离获得29株真菌,其中7株具有细胞毒活性;从c2b活性菌株的发酵产物中分离得到6个单体化合物(1～6),其化学结构分别鉴定为N-乙酰色氨(1),chrysogine(2),过氧化麦角甾醇(3),5,8-epidioxy-24-methylcholesta-6,22-dien-3β-ol(4),cerevisterol(5)和(4E,8E)-N-[(2'R,3'E)-2'-hydroxy-3'-hexadecenoyl]-1-O-β-D-glycopyranosyl-9-methyl-4,8-sphingadiene(6),其中化合物3,4对小鼠乳腺癌细胞(tsFT210)具有中等强度的细胞毒活性.     

海绵来源真菌Aspergillus flavus 次级代谢产物研究

摘 要：目的 对海绵来源真菌Aspergillus flavus次级代谢产物进行化学结构研究。方法 利用薄层色谱、硅胶柱层析、高效液相色谱和中压制备液相色谱等分离方法对真菌Aspergillus flavus 次级代谢产物进行分离、纯化;运用核磁共振、质谱等现代波谱学方法,通过与已报道数据进行对比,对化合物的化学结构进行鉴定。结果 从海绵来源真菌Aspergillus flavus 次级代谢产物中分离鉴定9个化合物,包括2个已知二酮哌嗪生物碱 Ditryptophenaline (1)、3-[(1H-Indol-3-yi)methyl]-6-benzylpiperazine- -2,5-dione (2),7个已知化合物 9,12-octadecadienoic acid methyl ester (3)、4-Hydroxy-3-methoxypropiophenone (4)、 Arboreumine (5)、 Asperfuran (6)、 p-Hydroxybenzoic acid (7)、 polybotrin (8)和Kojic acid dimethyl ether (9)。结论 从真菌Aspeigillus flavus 中分离得到9个化合物。     

南极嗜冷真菌Pseudogymnoascus sp. OUCMDZ-3578次级代谢产物研究

摘要：目的 对来源于南极苔藓的嗜冷真菌Pseudogymnoascus sp. OUCMDZ-3578进行菌种鉴定及次级代谢产物的研究。方法 通过分子生物学方法鉴定菌株种属;综合运用硅胶柱层析、薄层色谱和半制备高效液相色谱等色谱学方法对次级代谢产物进行分离纯化,通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）等现代波谱学方法并结合文献对所得化合物进行结构鉴定。结果 分离鉴定6个单体化合物,包含3个二苯甲酮类化合物sulochrin (1)、hydroxysulochrin (2)、desmethylsulochrin (3),3个蒽醌类化合物questin (4)、questinol (5)、endocrocin (6)。测试了化合物的抗老年痴呆活性。结论 从南极苔藓样品,分离获得嗜冷真菌,通过分子生物学和形态学鉴定为Pseudogymnoascus sp. OUCMDZ-3578,从中分离鉴定了化合物1~6,对研究嗜冷真菌及其代谢产物做出了探索。     

1株海洋来源真菌Aspergillus alabamensis次级代谢产物研究

目的对来源于西沙群岛的海绵(Agelas sp.)共附生微生物Aspergillus alabamensis(18-xs-01-zp-3)进行菌种鉴定及次级代谢产物的研究。方法通过分子生物学方法鉴定菌株种属;综合运用硅胶柱层析、薄层色谱和半制备高效液相色谱(HPLC)等色谱学方法对次级代谢产物进行分离纯化,通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)等现代波谱学方法并结合文献对所得化合物进行结构鉴定。结果从中分离得到7个单体化合物,分别是ardeemin型生物碱3个:5-N-acetyl-15bβ-hydroxyardeemin(1)、5-N-acetylardeemin(2)、5-N-acetyl-15b-didehydroardeemin(3);二酮哌嗪生物碱2个:3-benzylidene-3,4-dihydro-4-methyl-lH-l,4-benzodiazepine-2,5-dione(4)、benzodiazepinedione(5);吲哚类生物碱2个:luteoride E(6)、14-hydroxyterezine D(7)。结论从该菌株共分离得到7个生物碱类化合物,化合物1对H69AR具有抗肿瘤活性,化合物4为首次从曲霉属真菌中分离得到。     

枫杨化学成分及其抑制α-葡萄糖苷酶的活性研究

目的研究枫杨的化学成分及其抑制α-葡萄糖苷酶的活性。方法采用反复硅胶柱层析、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱、重结晶等分离纯化方法从枫杨乙酸乙酯部位分离单体化合物,依据主要理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,运用96孔板测定化合物体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。结果从乙酸乙酯部位分离鉴定了11个化合物,分别为β-胡萝卜苷(1)、水杨酸(2)、槲皮苷(3)、对香豆酸(4)、槲皮素(5)、5-羟基-2-甲氧基-1,4-萘醌(6)、β-谷甾醇(7)、没食子酸(8)、山柰酚(9)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(10)、原儿茶酸(11)。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性实验结果表明:在浓度为1mg·mL-1时,化合物5、9对α-葡萄糖苷酶的抑制率超过90%,与阿卡波糖相当;化合物2、3、10对α-葡萄糖苷酶的抑制活性一般(约40%)。结论化合物2～4和9～11为首次从枫杨属植物中分离得到,化合物5、9对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制活性。     

荚果蕨植物内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610的抑菌活性次级代谢产物研究

摘要：目的 研究荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610发酵液中抑菌活性次级代谢产物。方法 采用硅胶柱 色谱、ODS柱色谱、反相半制备HPLC等分离菌株发酵液中的次级代谢产物,根据比旋光度和波谱学数据(MS、1H NMR、13C NMR)进行结构鉴定。采用比浊法测试次级代谢产物的抑菌活性。结果 从荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610发 酵液中分离鉴定了7个化合物,分别为青霉酸(1)、3,5,6-三甲基-2,4-二羟基苯甲酸甲酯(2)、苔黑酚(3)、4-羟基苯乙酸甲酯(4)、 6-hydroxy-5-methoxy-3-methyl-3,6-dihydro-2H-pyran-4-carboxylic acid (5)、chermesinone A (6)和(R)-甲羟戊酸内酯(7)。化合物1 对大肠埃希菌(Escherichia coli CMCC44103)、乙型副伤寒沙门菌(Salmonela paratyphi B CMCC50094)、蜡样芽胞杆菌(Bacillus cereus ATCC14579)和肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae CMCC46117)表现出抑制作用,IC50值为3.19~6.79 μg/mL。结论 本文 首次对荚果蕨属植物的内生真菌进行研究,发现荚果蕨根茎内生真菌Penicillium sp. SYP-F-7610的次级代谢产物结构类型丰富、 生物活性多样,值得深入研究。化合物5为首次报道从青霉属真菌次级代谢产物中分离得到。化合物1为首次报道对乙型副伤寒 沙门菌具有抑制活性。     

海洋来源青霉菌Penicillium polonicum H92次级代谢产物的研究

摘要：目的 对源自福建漳江口红树林底部海水沉积物的青霉菌Penicillium polonicum H92的次级代谢产物进行化学成分和生物活性研究。方法 综合利用有机溶剂萃取、硅胶柱色谱、反相硅胶（ODS）柱色谱、凝胶（Sephadex LH-20）柱色谱、薄层色谱、半制备高效液相色谱等多种手段对青霉菌Penicillium polonicum H92的次生代谢产物进行分离纯化;采用质谱（MS）、核磁共振谱（NMR）、紫外光谱（UV）等现代波谱技术鉴定所分离的化学成分结构;以奥司他韦为阳性对照药物,对上述化合物进行抗流感病毒神经氨酸酶（NA）活性测试。结果 从青霉菌Penicillium polonicum H92中分离得到7个次生代谢产物,其中4个喹啉酮类化合物：纯绿青霉素（1）,3-甲氧基纯绿青霉素（2）,纯绿青霉素醇（3）,喹诺酮（4）;2个二酮哌嗪类化合物：Fructigenine A（5）,环（色-苯丙）二肽（6）;一个生物碱：橙黄胡椒酰胺C（7）。结论 生物活性初步评价结果显示,化合物2和6对流感病毒神经氨酸酶具有不同程度的抑制活性。     

塔克拉玛干沙漠来源链霉菌Streptomyces sp. 90次级代谢产物的研究

摘要：目的 研究塔克拉玛干沙漠来源链霉菌Streptomyces sp. 90的次级代谢产物。方法 采用反相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、半制备HPLC方法分离纯化该菌株的发酵粗提物,通过ESI-MS、NMR等波谱数据分析并与文献对比确定化合物的结构,采用琼脂扩散法和稀释法分别追踪化合物抗菌活性及评价化合物1的最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC),利用LC-MS法初步研究光照和温度因素对化合物1稳定性的影响。结果 从Streptomyces sp. 90中分离得到6个化合物,通过质谱和核磁共振等方法确定了化合物的结构,分别为已知化合物collismycin A(1)、collismycin B(2)、pyrisulfoxin A(3)、SF2738C(4)、SF2738D(5)和SF2738F(6);化合物1对表皮葡萄球菌表现出较明显的抑制作用,MIC值在8~16 μg/mL之间,对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)表现出一定抑制作用,MIC在32~64 μg/mL,而对革兰阴性菌抑制活性较弱。化合物1在溶液状态下对光照敏感,而对温度较稳定。结论 化合物1为放线菌Streptomyces sp. 90主要活性物质,但对光照不稳定。     

1株药用红树内生真菌Talaromyces flavus TGGP35次级代谢产物及其抗氧化活性研究

目的 研究1株药用红树老鼠簕（Acanthus ilicifolius L.）来源篮状菌属真菌Talaromyces flavus TGGP35的次级代谢产物及其抗氧化活性。方法 综合利用正相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备高效液相色谱（HPLC）等色谱分离方法，对TGGP35液体发酵产物的乙酸乙酯粗浸膏进行系统分离纯化；运用核磁共振波谱（1D NMR）、质谱（MS）等方法并结合文献报道数据确定化合物结构，并对其抗氧化活性进行测试。结果 从真菌T. flavus TGGP35发酵产物中分离得到9个化合物，包括2个生物碱类化合物thymidine（1）和2"-O-methyluridine（2），3个内酯类化合物aspergilactone A（3）、aspergilactone B（4）和nafuredin（5），1个糖苷类化合物carnemycin E（6），3个二酮哌嗪类化合物cyclo-(L-Val-L-Pro)（7）、cyclo(L-Pro-L-Leu)（8）和cyclo(L-Pro-L-Leu)（9），其中化合物6表现出一定的抗氧化抑制活性，其IC50值为0.37 mM。结论 化合物1~4和6为首次从篮状菌属真菌（Talaromyces sp.）中分离得到，发现1个具有中等抗氧化活性的化合物，具有一定的研究和应用价值。     

中药金樱子叶的化学成分研究

目的研究金樱子Rosa Laevigata Michx.嫩叶的化学成分。方法运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱（Sephadex LH-20）以及半制备高效液相色谱等多种现代色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物结构。结果从金樱子叶的70%乙醇提取物乙酸乙酯部位分离鉴定得到12个化合物,分别为儿茶素（1）、槲皮素（2）、柚皮素（3）、山柰酚（4）、没食子酸乙酯（5）、对羟基肉桂酸乙酯（6）、ω-hydroxypropioquaiacone（7）、3,4-二羟基苯乙醇（8）、邻羟基苯甲酸（9）、莨菪亭（10）、乙基-α-D-呋喃阿拉伯糖苷（11）、甲基-O-β-D-葡萄糖苷（12）。结论化合物11为首次从蔷薇属植物中分离得到,化合物3、5～9为首次从金樱子叶中分离得到。     

1株北极真菌Eutypella sp. D-1的生物活性成分研究

目的 对分离自北极高纬度地区的１株真菌Eutypella sp. D-1的抗肿瘤活性成分进行研究。方法 运用溶剂分部萃取、硅胶柱色谱、中压ODS柱色谱以及半制备HPLC等多种分离方法对次级代谢产物进行分离纯化;通过运用NMR、MS等波谱技术,结合文献比对,解析化合物的结构。结果 从真菌Eutypella sp. D-1大米培养基萃取物中分得3个化合物,鉴定为cladoacetal C (1)、benzophomopsin A (2)、pestalospirane B (3)。结论 化合物1为新化合物,化合物2~3均为首次从该属真菌中分离得到。     

一株海洋真菌Aspergillus sp. WJP1次级代谢产物及其活性研究

目的 研究一株海洋来源的真菌Aspergillus sp. WJP1的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等方法,对该菌株发酵提取物进行分离和纯化;通过核磁共振波谱（NMR）和质谱（MS）等方法并结合相关文献数据比对,鉴定化合物的结构;并采用肉汤微量稀释法评价化合物的抗菌活性。结果 从该菌株中分离鉴定了10个化合物,分别是(S)-(+)-11-dehydrosydonic acid（1）、sydonic acid（2）、hydroxysydonic acid（3）、(+)-austrosene（4）、(7S,11S)-(+)-12-hydroxysydonic acid（5）、(7S,11S)-(+)-11,12-dihydroxysydonic acid（6）、7-O-methylsydonic acid（7）、aspergillusene B（8）、yicathin C（9）和emodin（10）;体外抗菌结果显示,化合物9和10对幽门螺旋杆菌及金黄色葡萄球菌均有良好的抑制作用。     

海洋链霉菌Streptomyces sp. S598中抗菌活性产物的研究

目的 对海洋链霉菌Streptomyces sp. S598固体发酵提取物的抗菌成分进行研究。方法 采用葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相柱色谱、硅胶柱层析及半制备HPLC等方法分离纯化该菌株的活性次级代谢产物,并通过ESI-MS、NMR等波谱技术结合文献对比鉴定其结构。结果 从10L固体发酵提取物中分离得到5个单体化合物,分别鉴定为缬氨霉素(1)、二活菌素(2)、亚油酸(3)、亚油酸甲酯(4)和油酸(5)。结论 海洋链霉菌Streptomyces sp. S598能代谢产生具有多种生物活性的化合物。化合物1对MRSA 28300和白念珠菌(ATCC10231)的MIC为1μg/mL,化合物2具有较强的广谱抗细菌活性,对肺炎链球菌、流感嗜血菌的MIC为0.125μg/mL,尤其具有显著的抗MRSA的活性,对MRSA     

南极真菌Penicillium sp. S-2-10次级代谢产物的研究

目的 对来源于南极海域海底沉积物（47.09° W,62.05° S,水深1393 m）真菌Penicillium sp. S-2-10的次级代谢产物进行研究。方法 对菌株进行规模发酵,并对所得发酵液的乙酸乙酯萃取浸膏进行系统分离纯化,据化学指征和生物学活性两方面特点,采用Sephadex LH 20凝胶色谱、正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、高效液相柱层析等色谱分析方法,通过核磁（1H-NMR和13C-NMR等）及质谱（MS）等波谱分析方法,并与相关文献比较,鉴定化合物结构。 结果 分离得到7个单体化合物,经鉴定化合物1~7分别为Benzoic acid, 2-(2,6-dihydroxybenzoyl)-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-methyl, methyl ester (1), chrysophanol (2), Volemolide (3), Ergosta-6,8(14),22-trien-3-ol (4), 2-aminophenoxazin-3-one (5), 2-benzothiazolol (6), benzoic acid (7)。结论 化合物3,4为首次从Penicillium属真菌中获得。