吲哚美辛-泊洛沙姆188固体分散体的制备

目的制备吲哚美辛-泊洛沙姆188固体分散体,提高吲哚美辛的溶出度。方法以泊洛沙姆188为载体,采用溶剂-熔融法制备固体分散体。用差示热分析(DTA)、扫描电子显微镜(SEM)考察药物在载体中的存在状态,并进行体外溶出度研究。结果吲哚美辛以微晶或无定形分散在载体中,药物的溶出度随载体比例增加而增加。结论制备的固体分散体吲哚美辛的溶出度和溶出速率显著提高。     

氨苯砜固体分散体的制备与溶出度测定

目的制备氨苯砜固体分散体，增大氨苯砜溶出度。 方法以聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体，采用熔融法，按照不同比例制备固体分散体，并进行体外溶出度研究。结果体外溶出实验表明分散体的溶出速率明显快于原料药及物理混合物，且载体比例越大，药物溶出越快。结论将氨苯砜制备成固体分散体，可以增大其溶出度，有利于提高其剂型的生物利用度。     

硝苯地平固体分散体制备工艺的研究

目的利用固体分散技术将硝苯地平制成固体分散体,提高其体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、泊洛沙姆188(Pluronic F68)等为载体,用熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法和喷雾干燥法制备硝苯地平固体分散体。采用差热分析法(DTA)分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度试验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,并且随着载体在固体分散体中的比例增大,溶出速率增大。DTA分析显示硝苯地平在PVPK30的固体分散体中以微细结晶存在。结论将硝苯地平制成固体分散体能显著提高硝苯地平的体外溶出速率。     

硝苯地平固体分散体制备工艺的研究

目的利用固体分散技术将硝苯地平制成固体分散体,提高其体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、泊洛沙姆188(Pluronic F68)等为载体,用熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法和喷雾干燥法制备硝苯地平固体分散体。采用差热分析法(DTA)分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度试验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,并且随着载体在固体分散体中的比例增大,溶出速率增大。DTA分析显示硝苯地平在PVPK30的固体分散体中以微细结晶存在。结论将硝苯地平制成固体分散体能显著提高硝苯地平的体外溶出速率。     

穿心莲内酯固体分散体的制备及体外溶出实验

目的 应用固体分散体技术,以提高穿心莲内酯的体外溶出速率。方法 采用溶剂法制备了含有不同比例表面活性剂吐温-80的穿心莲内酯-聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)固体分散体,采用正交实验优化固体分散体组成,并进行体外溶出;采用X射线衍射(XRD)与扫描电镜(SEM)分析了固体分散体中药物的分散状态。结果 穿心莲内酯从固体分散体中溶出的速率明显增加,增加表明活性剂含量有利于药物的溶出;XRD与SEM结果表明,固体分散体中药物以无定形形式存在于载体中。结论 以PVPk30为载体,并加入表面活性剂吐温-80制备穿心莲内酯固体分散体能有效地提高穿心莲内酯的溶出速率。     

环孢素固体分散体的制备及溶出研究

目的: 提高难溶性药物环孢素(CsA)的溶出速率.方法: 选择聚乙二醇(PEG4000)和聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)两种载体,分别以溶剂熔融法和溶剂法制备CsA固体分散体;建立HPLC法检测固体分散体的体外溶出度,并考察不同载体、不同比例及溶出介质、桨法转速对CsA溶出速率的影响.对溶出度结果用Weibull分布模型进行拟合,计算体外溶出参数T50和Td,并进行方差分析.结果: 使用HPLC法测定CsA的体外溶出量准确、稳定、可靠、载体无干扰.制备成的固体分散体能显著提高CsA的体外溶出速率,PVPK30载体的固体分散体的溶出速率明显快于PEG4000载体的固体分散体.溶出介质对药物溶出没有明显影响.结论: CsA: PVPK30为1: 6的固体分散体具有良好的体外速释作用.     

米非司酮固体分散体的制备及性质研究

目的:增加米非司酮的溶解度和体外溶出速率,为阴道环的成功制备奠定基础。方法:以PVPK30为载体,采用溶剂法制备米非司酮固体分散体。考察其体外溶出特性,并采用差示扫描量热法、红外光谱法和粉末X-射线衍射法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:固体分散体大大提高了米非司酮的溶出速率,最佳比例为1∶3。药物在分散体中以无定型状态存在。结论:溶剂法制备的固体分散体可显著提高药物的溶出速率,从而提高了阴道环中药物的释放量。     

介孔二氧化硅微球的制备及用于吲哚美辛载药与溶出性质

目的制备介孔二氧化硅微球,以期提高吲哚美辛的溶出速率。方法以表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵和普兰尼克三嵌段共聚物P123作为双模板,用软膜板法制备具有介孔孔道的介孔二氧化硅微球药物载体,采用扫描电镜及氮气吸附-脱附手段表征载体形貌、比表面积及孔径分布。用吸附平衡挥干法载药制得吲哚美辛固体分散体,并对该固体分散体的溶出性质进行研究。结果制得的介孔二氧化硅载体由粒径相对均一的球形粒子组成。其粒径主要集中在2～5μm,载体的比表面积为502.87 m²·g2·g^(-1),孔容为2.23 cm(-1),孔容为2.23 cm³·g3·g^(-1),孔径为23.75 nm。吲哚美辛/介孔二氧化硅固体分散体的药物溶出速率与累积溶出度与吲哚美辛原料药相比均有了显著提高。结论吲哚美辛已高度分散于微球载体中,药物的溶出速率明显加快,为提高吲哚美辛生物利用度的研究打下了基础。     

盐酸溴己新固体分散体制备及体外溶出实验

目的制备盐酸溴己新（BH）固体分散体并研究其体外溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为载体,采用喷雾干燥法制备难溶性药物盐酸溴己新固体分散体,并进行体外溶出实验。结果制备成的固体分散体能显著提高盐酸溴己新的体外溶出速率,PVPk-15载体的固体分散体溶出较PVPk-30载体的固体分散体快。随着PVPk-15载体比例增加,固体分散体的溶出先增大后减小,BH-PVPk-15为1∶5时的固体分散体具有良好的体外速释作用。结论将盐酸溴己新制成固体分散体能明显提高其溶解度及体外释放速率。     

异烟肼缓释固体分散体的制备及其体外评价

目的制备异烟肼缓释固体分散体,考察其分散状态和体外溶出速率。方法以水不溶性聚合物乙基纤维素为载体,用溶剂法制备异烟肼缓释固体分散体。采用X射线衍射法、差示扫描量热法和红外光谱法鉴别药物在固体分散体中的存在状态,并对其体外释放情况进行研究。结果 X射线衍射法表明异烟肼在固体分散体中有一部分是以分子状态分散,而另一部分可能以微晶体状态分散;差示扫描量热法表明所制备的缓释固体分散体中不存在药物结晶;红外光谱法结果表明异烟肼与乙基纤维素未发生化学反应;溶出度试验结果表明其具有良好的缓释效果。结论采用溶剂法制备的异烟肼缓释固体分散体可以使药物达到高度分散状态,制备的异烟肼缓释固体分散体具有较好的缓释效果。     

卡维地洛固体分散体的制备及其体外溶出度的测定

目的 :制备卡维地洛固体分散体 ,提高其溶解度和溶速率。方法 :以聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)、聚乙二醇 -6000(PEG -6000)为载体 ,以溶剂法和熔融法制备固体分散体 ,并进行体外溶出度研究。结果 :载体比例越大 ,药物溶出愈快 ;载体比例愈小 ,差异愈显著。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出行为总体优于载体为PEG -6000的固体分散体。结论 :本试验所制卡维地洛固体分散体能加速体外溶出 ,提高生物利用度 ,可用于制备高效制剂     

马来酸氟吡汀固体分散体的制备及体外溶出

目的:制备马来酸氟吡汀-PEG 6000固体分散体以加快药物的体外溶出速度。方法:以PEG 6000为药物载体,采用熔融法制备马来酸氟吡汀固体分散体,采用X-射线衍射法和差示扫描量热法(DSC)观察药物在载体中的存在状态。结果:马来酸氟吡汀以分子状态存在于固体分散体中;药物与载体的比例为1:4时,所制备的固体分散体具有最高的溶出度。结论:固体分散体能显著提高药物溶出度和溶出速率。     

酮康唑固体分散体及共研磨物的制备及其体外溶出作用研究

目的:制备酮康唑固体分散体及其共研磨物并考察其体外溶出作用。方法:分别以聚乙二醇(PEG)、聚维酮(PVP)和泊洛沙姆(F68)作为载体材料,采用熔融法或溶剂法制备药物与载体不同比例(1∶1、1∶3、1∶5、1∶10)的酮康唑固体分散体;另制备药物与低取代羟丙基纤维素(L-HPC)不同比例(1∶0.5、1∶1、1∶1.5)的酮康唑共研磨物;研究各固体分散体和共研磨物的体外溶出情况,同时与酮康唑原料药进行比较。结果:与原料药比较,载药固体分散体和共研磨物可以显著提高酮康唑的溶出水平,且溶出速率随着载体比例的增加而增大,各固体分散体(1∶10)和共研磨物(1∶1.5)在20min时累积溶出率均大于90%,而原料药低于50%。结论:酮康唑制成固体分散体和共研磨物可以显著提高其体外溶出度。     

盐酸地尔硫(艹卓)缓释固体分散体的制备及体外溶出实验

目的：研制水溶性药物盐酸地尔硫[艹卓]缓释固体分散体，减少其不良药物反应。方法：应用固体分散技术制备盐酸地尔硫[艹卓]缓释固体分散体，采用差示热分析方法进行固体分散体物相分析并对其进行体外溶出试验。结果：差示热分析证实药物以非晶型均匀分散于栽体中。固体分散体的体外溶出速率受溶出递质、药物和载体的比例及固体分散体粒度大小的影响。稳定性试验表明，固体分散体放置3个月后，体外溶出速率和药物分散状态无明显变化。结论：盐酸地尔硫[艹卓]缓释固体分散体稳定，Ⅲ号丙烯酸树脂可以用来制备盐酸地尔硫[艹卓]缓释固体分散体。     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的：利用固体分散技术提高难溶性药物姜黄索的体外溶出速率。方法：选择聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖两种载体，分别采用溶剂法和溶剂分散法制备姜黄素固体分散体；通过差热分析对固体分散体进行鉴定，并考察姜黄素及其物理混合物和固体分散体的溶出特性。结果：差热分析图谱表明姜黄素-聚乙烯吡咯烷酮（1：3）固体分散体中药物以非晶型存在，而姜黄素-壳聚糖（1：1）固体分散体中，药物与载体形成低共熔物，药物以微晶形式存在于载体中；体外溶出结果表明两种载体制备的固体分散体均能显著提高药物在溶出介质中的溶出速率。结论：以聚乙烯吡咯烷酮和壳聚糖为载体制备姜黄素固体分散体均能有效地提高姜黄素的溶出速率。     

依托度酸固体分散体的制备及体外溶出试验

目的运用固体分散技术制备依托度酸固体分散体并提高其体外溶出速率。方法选用聚乙二醇为载体,采用溶剂-熔融法制备依托度酸固体分散体,通过差热分析对固体分散体进行鉴定。结果差热分析图谱表明,药物以无定形状态分散于载体中。结论依托度酸固体分散体能显著提高依托度酸的溶出速率。     

泊洛沙姆固体分散体对穿心莲内酯溶出特性的影响

目的:考察泊洛沙姆固体分散体对难溶性药物穿心莲内酯体外溶出特性的影响。方法:以泊洛沙姆为载体材料,采用熔融法制备不同比例的穿心莲内酯-泊洛沙姆固体分散体,并考察其体外溶出特性。通过红外光谱和X射线衍射图谱研究药物在固体分散体的存在状态。结果:与穿心莲内酯空白药物相比,穿心莲内酯固体分散体在蒸馏水、pH1.2盐酸溶液与pH6.8磷酸盐缓冲液中溶出速率明显提高,载药固体分散体15min时累积释药量是穿心莲内酯空白药物的3.6倍;穿心莲内酯以微晶态高度分散于载体材料中。结论:以泊洛沙姆188为载体制备穿心莲内酯固体分散体,能有效提高难溶性药物的溶出速率。     

杨梅素固体分散体的制备以及体外溶出试验

目的运用固体分散技术制备杨梅素固体分散体并提高其体外溶出速率。方法选用PEG6000和PVPK30为载体,采用溶剂法和溶剂-熔融法制备杨梅素固体分散体,采用紫外分光光度法进行含量测定,并进行溶解度、体外溶出试验。结果两种载体的固体分散体均能增加药物的溶解度和溶出速率,杨梅素在载体中以高度分散状态存在。结论以PVPK30为载体的杨梅素固体分散体体外溶解度和溶出速率明显提高。杨梅素固体分散体能显著提高杨梅素的溶出速率。     

穿心莲内酯固体分散体的制备及体外溶出实验

目的应用固体分散体技术,以提高穿心莲内酯的体外溶出速率。方法采用溶剂法制备了含有不同比例表面活性剂吐温-80的穿心莲内酯-聚乙烯吡咯烷酮（PVPk30）固体分散体,采用正交实验优化固体分散体组成,并进行体外溶出;采用X射线衍射（XRD）与扫描电镜（SEM）分析了固体分散体中药物的分散状态。结果穿心莲内酯从固体分散体中溶出的速率明显增加,增加表明活性剂含量有利于药物的溶出;XRD与SEM结果表明,固体分散体中药物以无定形形式存在于载体中。结论以PVPk30为载体,并加入表面活性剂吐温-80制备穿心莲内酯固体分散体能有效地提高穿心莲内酯的溶出速率。     

洛伐他汀固体分散体的制备及体外溶出特性比较

目的：利用固体分散技术制备洛伐他汀固体分散体，增加其溶出速率。方法：以不同比例的聚乙烯吡咯烷酮（PVPk-30）、聚乙二醇6000（PEG6000）为载体，采用溶剂法和熔融法制成洛伐他汀固体分散体，测定其溶出速率，并采用差示扫描量热（DSC）法、显微照相技术鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果：两种固体分散体均能提高洛伐他汀溶出速率，在药物载体比例大于1：5时效果较好；洛伐他汀固体分散体中晶型消失，分散在载体中。载体为PVPK30所制固体分散体的溶出速率总体优于载体PEG6000。结论：固体分散体能加速洛伐他汀溶出速率。