硫普罗宁眼用原位凝胶的研制

目的筛选硫普罗宁温度敏感型眼用原位凝胶最优处方,提高药物在角膜前的滞留时间。方法以胶凝温度、凝胶溶蚀量、体外药物释放度、离体角膜透过性为考察指标,设计和优化处方;以家兔为受试动物,考察硫普罗宁在角膜的滞留时间、刺激性及稳定性。结果含有质量分数0.2%透明质酸钠的硫普罗宁原位凝胶具有适宜的胶凝温度和一定的缓释作用,其角膜表观透过系数为15.43 cm.s-1,角膜前滞留时间为130 min;刺激性、稳定性符合眼用制剂要求。结论硫普罗宁眼用原位凝胶延长了药物在眼部的作用时间,达到了缓释的目的。     

华蟾素注射乳剂的制备及制剂质量的研究

目的制备稳定合格的华蟾素注射乳剂,完善已有的含量测定方法,并对制剂的质量进行研究。方法采用高压乳匀法制备华蟾素注射乳剂,并在华蟾素注射液中5-羟色胺含量测定方法(WS3-B-3045-98)的基础上,建立准确、稳定、操作简便的华蟾素注射乳剂中指标性成分含量的测定方法.结果5-羟色胺含量的最佳测定条件为温度不低于20℃,且在加入显色剂后30~35 min内测定,乳剂中5-羟色胺含量为(11.25±0.54)mg.L-1;华蟾素注射乳剂的粒径为(87.7±16.1)nm,zeta电位为-23.7 mV,渗透压偏高渗,pH值为5.31,黏度为3.922×10-3Pa.s,Ke为2.5%。结论华蟾素注射乳剂各项指标基本符合《中华人民共和国药典》2005版静脉注射制剂及部颁标准中华蟾素制剂含量的要求。     

磷脂聚合物在医药学中的应用

目的在简介磷脂的基础上 ,概括了磷脂类似物和磷脂聚合物的合成方法及其在医药领域中的应用。方法在参阅国内外相关文献的基础上 ,进行分析、整理和归纳。结果磷脂聚合物的合成方法已经发展的比较成熟 ,但是在医药方面的应用主要限于磷脂聚合物型脂质体、聚乙二醇(PEG)修饰型脂质体和磷脂修饰型聚合物。结论具有两亲性和生物相容性的磷脂及其聚合物在医药领域具有广泛的发展前景     

前药设计在改善抗癌药物特性中的应用

在改善药物的溶解性、增强靶向性、降低细胞毒性等方面的制剂开发研究已日益成熟.多种前药设计在改善抗癌药物特性中的应用报道提示,前药具有广阔的发展前景.     

兰索拉唑、甲硝唑和枸橼酸铋钾复方片剂的制备

目的制备含兰索拉唑(lansoprazole,LPZ)、甲硝唑(metronidazole,MDZ)与枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate,BPC)的多层复方片剂。方法采用高效液相色谱法测定LPZ和MDZ的含量;采用喷雾干燥法制备兰索拉唑包合物粉末;采用粉末直接压片法制备含兰索拉唑和甲硝唑的片芯;采用压制包衣技术将片芯包肠溶衣;采用粉末直接压片法将枸橼酸铋钾层压制在包肠溶衣片芯的外层,成为枸橼酸铋钾分散片层。结果测定LPZ和MDZ的含量和溶出度、BPC的含量和崩解时限、复方片剂的稳定性均符合《中华人民共和国药典》要求。结论制备的多层复方片剂给药方式简便,有利于提高患者服药顺应性。     

介孔复合硅微球的制备及载药性质

目的制备介孔复合硅(CaO-SiO2-P2O5)微球,考察其作为水难溶性药物载体提高水难溶性药物的分散性及溶出度的优势。方法采用sol-gel方法制备介孔CaO-SiO2-P2O5微球,以扫描电镜及氮气吸附-脱附等方法分析表征载体的外观形貌、比表面积及孔径分布;选取尼莫地平为模型药物,以溶剂浸渍挥干法载药制得药物固体分散体;采用热分析、氮气吸附-脱附曲线分析以及溶出度实验研究药物固体分散体的基本性质。结果制得的复合硅载体的形貌近球状,粒径大小主要分布在3～6μm,载体的比表面积为637.34 m2.g-1,孔容为1.371 8 cm3.g-1,孔径分布主要集中在10～12 nm。当药物和载体的质量比为1:4时,药物能够被包埋分散于载体内部,且以无定型的形式存在,45 min尼莫地平累计溶出达80%。结论介孔CaO-SiO2-P2O5微球有望成为水难溶性药物的优良载体。     

注射用琥珀酰明胶的制备

目的制备注射用琥珀酰明胶,以提高其稳定性及运输贮藏的便易性。方法合成琥珀酰明胶,并用IR、1H-NMR及UV光谱方法对其进行表征,采用喷雾干燥和冷冻干燥工艺制备注射用琥珀酰明胶,同时对所制备产品的再分散性质进行了初步考察。结果合成条件为:明胶质量浓度为200 mg.L-1,琥珀酸酐质量浓度为10 mg.L-1,pH值为10,温度90℃,时间2 h。冷冻干燥法制备的注射用琥珀酰明胶与琥珀酰明胶对照品的1H-NMR、IR及UV谱图均相符。以质量浓度50 mg.L-1的甘露醇为冻干保护剂制备的产品外观蓬松饱满,复溶时间短。配成输液后渗透压为288 mmol.L-1,pH值为7.19。结论运用丁二酰化法合成琥珀酰明胶,以质量浓度50 mg.L-1甘露醇为冻干保护剂,利用冷冻干燥法可相对较稳定地制备拥有较好外观及溶解度的注射用琥珀酰明胶,且配制成输液后渗透压及pH值符合静脉用药要求。     

介孔二氧化硅纳米粒的制备及对载药与药物溶出度的影响

目的为提高水难溶性药物的分散性及溶出度,制备介孔二氧化硅纳米粒作为水难溶性药物的载体。方法探索得到简单有效地制备球状介孔二氧化硅纳米粒的工艺条件,采用扫描电镜及氮气吸附-脱附等手段分析表征载体的外观形貌,比表面积及孔径分布,并选取水难溶性药物西洛他唑作为模型药物,以溶剂浸渍挥干法载药制得药物固体分散体,采用热分析、氮气吸附-脱附曲线以及溶出度实验研究药物固体分散体的基本性质。结果制得的二氧化硅载体的形貌近球状,粒径大小分布在200～250 nm,载体的比表面积最高可达1 101.54 m2.g-1,孔径分布主要集中在3.0～4.0 nm。载药过程对西洛他唑在载体中的存在形式没有影响,固体分散体中西洛他唑的溶出度得到显著提高,当药物与载体的质量比为1∶3时,药物60 min累计溶出达85%。结论介孔二氧化硅纳米粒有望成为水难溶性药物的优良载体。     

丹参酮ⅡA及其制剂开发

丹参酮(Tan)ⅡA有广泛的药理作用,如天然抗氧化、抗心脑血管疾病、抗菌消炎、抗肿瘤及抗肝纤维化和抗肝损伤作用等.目前在其剂型与制剂技术开发方面均有一定的发展,如固体脂质纳米粒、脂质体、羟丙基-β-环糊精包合物等方面的研究.     

生物黏附聚合物在眼用制剂中的应用

本文对眼用制剂中常用的生物黏附聚合物的作用机制、影响因素、近年来的研究成果及其存在问题进行了综述。