左氧氟沙星衍生物抗菌活性的定量构效关系研究

用分子力学和量子化学方法对左氧氟沙星衍生物进行构象优化和量化计算，计算左氧氟沙星衍生物的结构参数，同时对这些量化参数进行偏最小二乘和岭回归分析，并建立了定量构效关系(QSAR)模型。结合模型阐述了左氧氟沙星衍生物的抗菌机理，分析改进其抗菌活性的结构要求。为进一步改进左氧氟沙星衍生物的抗菌活性提供了一定的理论思考。     

盐酸左氧氟沙星体内外抗菌作用研究

［摘要］目的评价盐酸左氧氟沙星对临床常见致病菌的体内外抗菌活性。方法采用试管二倍稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）， 并对其影响因素进行测定，同时与对照药左氧氟沙星、氧氟沙星进行对比。结果盐酸左氧氟沙星对金黄色葡萄球菌（金葡菌）、表皮葡萄球菌、肺炎球菌等革兰阳性菌有较强的抗菌活性，MIC50为 0.16～0.62 μg·mL-1；对肠杆菌科细菌如变形杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌等革兰阴性菌也有较强的抗菌活性，MIC50为 0.31～1.25 μg·mL-1；盐酸左氧氟沙星在酸性条件下抗菌活性降低，随着血清浓度及细菌接种量的提高，盐酸左氧氟沙星的MIC值增大2～4倍；盐酸左氧氟沙星对金葡菌、大肠埃希菌感染小鼠有明显的保护作用，其ED50分别为4.54，1.21 mg·kg-1，盐酸左氧氟沙星的作用与左氧氟沙星相似，但明显强于氧氟沙星。结论盐酸左氧氟沙星对临床常见致病菌有良好的抗菌作用。     

左旋氧氟沙星和氧氟沙星的临床应用进展与评价

左旋氧氟沙星和氧氟水利生是氟喹诺酮类抗菌药，前者是旋光性Ｓ－（一）的氧氟沙星异构体。左旋氧氟沙星在体外的抗菌活性天般是氧氟沙星的两倍。两药对大多数需氧性革兰氏阳性菌和寺氏阴性菌都有效，对多种感染有效，具有抗菌谱广、抗菌活性强并有的体液、组织分布性，其不良反应轻、细菌耐药性小等优点，左肇氧氟沙星由于构形的改变，在与氧氟沙星对比的试验中，左旋氧氟沙星按氧氟沙星一半的每日剂量，治疗下呼吸道感和有并发症的     

国内左氧氟沙星制剂的开发与临床应用

左氧氟沙星是第3代喹诺酮类抗菌药，是氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性是氧氟沙星的2倍，具有抗菌谱广，抗菌作用强的特点，临床应用广泛。左氧氟沙星的制剂日渐增多，笔者查阅近年相关文献，将国内左氧氟沙星制剂的开发与临床应用作一概述。[第一段]     

左氧氟沙星的不良反应和合理应用

喹诺酮类药物的问世是划时代的，自1962年lesher等合成第一个喹诺酮药物萘啶酸以来，科学家们对喹诺酮类药物不断进行结构修饰，发展迅速，左氧氟沙星属于第四代喹诺酮类，是氧氟沙星（消旋体）中的具有抗菌活性的S-（-）型光学对映体，经拆分获得的单一异构体，抗菌活性是氧氟沙星的2倍，不良反应发生率仅为氧氟沙星的1，3。     

广谱抗菌药左氟沙星

左氟沙鼠为氧氟沙星的光学活性体，其体外抗菌活性是氧氟沙星的两倍，且口服吸收良好，临床上对各种感染性疾病有满意的疗效，毒副作用小。本文叙述了左氟沙星的制备工艺、体内外抗菌作用、毒性、药代动力学和临床应用。     

静脉滴注氧氟沙星出现心律失常1例

静脉滴注氧氟沙星出现心律失常１例李延鸿，陈嘉榆（广州市职业病防治院，广东广州５１０４２０）关键词氧氟沙星；肺心病；心律失常氧氟沙星（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）具有第３代喹诺酮类抗菌活性，对多种革兰阳性和阴性菌有良好的抗菌活性，对肺炎支原体、结核杆菌、沙眼衣...     

氧氟沙星锌的制备

对合成氧氟沙星锌的路线进行了考察。结果表明,以氧氟沙星钠盐为原料制备氧氟沙星锌效果较好。体外抗菌活性表明,氧氟沙星地大肠杆菌,绿脓杆菌的抑菌活性与氧氟沙星相似,对金葡球菌的抑菌活性略低于氧氟沙星。     

左氧氟沙星的临床应用及不良反应分析

左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体,抗菌活性约为氧氟沙星的2倍,是近年来临床应用比较广泛的抗菌药物。作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡[1]。此类药物抗菌活性强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、变形杆菌属、沙门菌属、克雷伯菌属、志     

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液引起的不良反应分析

<正>盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液属第3代喹诺酮类药物,其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍,主要作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌DNA复制而达到抗菌作用。具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对革兰阴性菌具有较强的抗菌活性,对革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体有良好的抗菌作用。但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。近几年,盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液因其抗菌谱广、     

加替沙星与左氧氟沙星治疗急性细菌感染的最小成本分析

加替沙星与左氧氟沙星均属喹诺酮类药物，具有广谱抗菌活性，抗菌谱相似。现根据加替沙星片与左氧氟沙星片对照治疗急性细菌性感染临床疗效观察，运用药物经济学的最小成本分析法，了解加替沙星片与左氧氟沙星片的治疗效果与药费开支，为临床选择高效、安全、经济的治疗方案提供参考。     

药品不良反应信息通报(第56期)警惕左氧氟沙星注射剂的严重不良反应

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,属第三代喹诺酮类药物。其主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广,抗菌作用强的特点,对革兰阴性菌具有较强的抗菌活性,对革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。左氧氟沙星注射剂包括左氧氟沙星及其乳酸盐、     

左氧氟沙星注射液致癫痫样发作1例

左氧氟沙星(levofloxacin)是第3代氟喹诺酮类抗菌药物,其化学结构为氧氟沙星的左旋体,抗菌活性约为氧氟沙星的2倍。它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶的活性,从而抑制细菌DNA的复制和转录。本品因具有抗菌谱广、杀菌作用强、组织渗透性强、副作用少等特点而广泛应用于临床。     

司帕沙星与其他5种抗菌药体外抗菌活性比较研究

测定了司帕沙星对临床分离的１９９ 株致病菌的体外抗菌活性并与氧氟沙星、环丙沙星、头孢唑啉、头孢噻肟、阿米卡星的抗菌活性进行比较。司帕沙星对革兰阳性菌的ＭＩＣ９０为０．１２５～０．５ｍ ｇ／Ｌ,对金葡球菌、化脓链球菌的抑菌率均为１００％ ,强于氧氟沙星、环丙沙星;对革兰阴性菌也具有良好的体外抗菌活性,与氧氟沙星、环丙沙星相似。不同细菌接种量和不同浓度血清对其抗菌活性无明显影响,仅在ｐＨ５．０ 时抗菌活性略有下降     

左氧氟沙星的临床运用

左氧氟沙星是新一代的氟喹诺酮类药物,是氧氟沙星的左旋体,比氧氟沙星作用强一倍,不良反应少。1左氧氟沙星(Levofloxacin.LVLX)的药理作用1.1作用机制LVLX的抗菌机制是抑制细菌DNA旋转酶的活性及抑制RNA和蛋白质的合成。1.2抗菌谱及抗菌活性LⅦx对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有高度的抗菌活性,包括耐甲氧西林葡萄球菌、链球菌、肠球菌、绿脓杆菌、嗜血流感杆菌淋球菌等,还对下述病原体呈现很强的抗菌活性,如人体支原体。沙眼衣原体、解脲支原体等,对军团菌亦有抗菌活性其抗菌作用是氧氟沙星的2倍。最近彭建梅等报…     

复方左氧氟沙星滴鼻液的制备

左氧氟沙星（Levofloxacin）是新一代全合成氟喹诺酮类抗菌药，是氧氟沙星的左旋异构体，对革兰阳性菌及包括绿脓杆菌在内的革兰阴性菌，有广谱和高效的抗菌活性，其抗菌活性是氧氟沙星的2倍，是诺氟沙星的8倍。为了增加局部用药的药物浓度，减少全身用药的不良反应，制备了复方左氧氟沙星滴鼻液用于治疗急慢性鼻炎、鼻窦炎、副鼻窦炎、过敏性鼻炎等疾病。     

甲磺酸左氧氟沙星的体外抗菌活性研究

甲磺酸左氧氟沙星(Levofloxacin Mesylate,MSALVFX)是本所研制的一种新的氟喹诺酮类抗菌药,是氧氟沙星左旋体的甲磺酸盐。我们测定了甲磺酸左氧氟沙星的体外抗菌活性,并与同类药比较。实验结果表明,MSALVFX是一种广谱、抗菌活性强的喹诺酮类抗菌药,对革兰阳性菌的MIC为0.12～1μg/ml,对革兰阴性菌的MIC为0.002～1μg/ml。对临床分离致病菌871株的活性均与左氧氟沙星相似,是氧氟沙星的2倍。接种量、马血清、培养基pH值等因素对MSALVFX的抗菌活性无明显影响。MSALVFX的杀菌作用与左氧氟沙星、环丙沙星相当,比氧氟沙星强2倍。     

喹诺酮类药物对厌氧菌的体外抗菌活性研究

用６种喹诺酮类药物（氟罗沙星、诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、洛美沙星、氧氟沙星）对９３株不同厌氧菌作体外抗菌活性研究，并与常用的抗厌氧菌药物克林霉素、甲硝唑比较，结果显示环丙沙星对厌氧菌的抗菌活性最强，与甲硝唑类似，优于克林霉素；其次为氧氟沙星和氟罗沙星；洛美沙星、依诺沙星、诺氟沙星效果较差。其中，革兰氏阳性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为氟罗沙星和氧氟沙星；革兰氏阴性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为     

左氧氟沙星治疗获得性感染效果观察

左氧氟沙星是新一代喹诺酮类抗菌剂，其化学结构为氧氟沙星的光学活性左旋异构体的甲磺酸盐。头孢噻肟钠为广泛用于治疗多种革兰阴性及阳性需氧菌感染的第一个第三代头孢菌素。与同类抗菌药物相比，这二种抗菌素具有抗菌谱广，抗菌作用强，临床适用范围广的特点。国产左氧氟沙星已经在临床广泛应用，为了比较左氧氟沙星片和头孢噻肟钠粉针剂治疗细菌性感染的有效性和安全性，将74例诊断为细菌性感染(轻中度呼吸系统和泌尿系统感染)患者进行随机对照临床评价，现报告如下。     

左旋氧氟沙星类似物的合成及其构效关系

目的：发现新型高效的喹诺酮类抗菌药。方法和结果：设计合成了23个左旋氧氟沙星类似物，其中化合物5～23为新化合物，测定了它们对5株革兰阳性菌和5株革兰阴性菌的体外抗菌活性(MIC)，并讨论了构效关系。结论：8-位氨基有利于提高喹诺酮抗阳性菌活性，化合物13，14的抗菌活性优于对照样品左旋氧氟沙星及环丙沙星。