兔急性肾功能衰竭对盐酸四甲基吡嗪药物动力学的影响

目的 :研究盐酸四甲基吡嗪 (TMPH)在正常肾功能与急性肾功能衰竭 (ARF)家兔体内的药物动力学变化。方法 :正常组和肾衰组家兔均分别按TMPH 10mg·kg-1和 30mg·kg-1,iv。以气相色谱法测定不同时相点的血药浓度 ,应用 3P97药物动力学程序处理 ,求得各药物动力学参数。结果 :TMPH药 时曲线均符合二室开放模型。肾衰组药 时曲线出现肩峰。结论 :家兔ARF改变正常药物动力学变化规律     

感染模型家兔体内莫西沙星的药动学

目的研究莫西沙星在感染家兔模型中的药物动力学。方法8只家兔经埴入高尔夫练习球并用肺炎链球菌感染3d后,用多剂量口服莫西沙星治疗,第5天进行药动学试验。用高效液相色谱法测定血药浓度。结果莫西沙星在家兔体内属线性药物并符合二房室模型;达峰时间为(1.2±0.6)h,峰浓度为(13.2±4.0)μg.ml     

尼群地平可生物降解微球和原位凝胶的药物动力学

目的研究尼群地平可生物降解微球和原位凝胶在家兔体内的药物动力学特征。方法采用HPLC法,测定3只健康家兔肌注尼群地平微球及原位凝胶(分别为受试制剂A、B)和尼群地平溶液(参比制剂C)后不同时间点的血药浓度,绘制药时曲线,计算药物动力学参数及相对生物利用度。结果家兔肌注相当于尼群地平30 mg的制剂A、B和C后,血浆中尼群地平的tmax分别为3、1和1 h;cmax分别为(468±30)、(2259±272)和(2777±445)nmol.L-1;用梯形法计算,AUC0~t分别为(1193±249)、(1716±268)和(2257±199)nmol.d.L-1。与参比制剂C相比,受试制剂A、B的相对生物利用度分别为(52.15±11.54)%和(76.37±14.00)%。lnAUC0~t在制剂A和C间有显著性差异,在B和C、A和B之间无显著性差异,在个体间均无显著性差异(P>0.05),受试制剂A和B的AUC0~t90%置信区间分别为参比制剂的23.85%~110.57%和39.15%~145.75%。结论尼群地平可生物降解微球和原位凝胶与尼群地平溶液相比,在家兔体内具有更长的作用时间,但相对生物利用度较低。     

维生素B6对异烟肼在家兔体内药物动力学过程的影响

目的 探讨维生素B6对异烟肼在家兔体内药物动力学过程的影响.方法 将40只家兔随机分为4组,第一组家兔口服（灌胃）给药异烟肼;第二组家兔同时灌胃给药异烟肼和维生素B6;第三组家兔先灌胃给药异烟肼,0.5 h后灌胃给药维生素B6;第四组家兔先灌胃给药异烟肼,1h后灌胃给药维生素B6.于给药后相同时间点对颈总动脉采集的血样进行分析.结果 应用3P87软件对各个模型进行拟合,异烟肼的药物动力学过程属于二房室模型.维生素B6的存在导致了异烟肼在家兔体内的分布相与消除相的药物动力学过程显著改变,各药物组tmax、Cmax、、K10 、t1/2（a）、t1/2（α）、t1/2（β）、AUC0→7、Vβ、Vc 、Cl等药动学参数均有显著性差异,其中,第一、二、三、四组tmax分别为1、1、2、3h,Cmax分别为264.28、398.62、266.13、817.29μg/ml.结论 异烟肼不宜与维生素B6同时服用.     

氨氯地平对家兔体内茶碱血药浓度及药物动力学参数的影响

目的：观察氨氯地平对茶碱血药浓度及药物动力学参数的影响。方法：采用荧光偏振免疫分析法（FPIA）测定氨茶碱单用及与氨氯地平合用后家兔体内茶碱血清浓度。并对2组药物动力学参数进行统计学处理。结果：单用氨茶碱及与氯氯地平合用后的药－时曲线符合一定模型。氨氯地平对茶碱的血药浓度及药物动力学参数均无显著影响。结论：家兔体内氨氯地平与氨茶碱可以联合应用，无需调整氨茶碱的剂量。     

探讨川乌凝胶贴膏的初粘力与剥离度最优范围及筛选在体动物适宜载药量

目的:对川乌凝胶贴膏初粘力、剥离度最优范围及适宜载药量进行分析。方法:随机选购市售8种不同生产厂家、不同品质等级的凝胶贴膏,从感观、初粘力、持粘力、剥离度4个方面进行质量再评价;以单因素实验与混料设计实验对川乌凝胶贴膏的基质处方配比进行筛选,分别制备川乌提取物载药量120、240、480、960 mg的凝胶贴膏;以48只昆明清洁级小鼠为研究对象,随机分为6组,每组各8只,分别给予空白凝胶贴膏(模型组)、吲哚美辛凝胶贴膏(阳性组)以及120(实验A组)、240(实验B组)、480(实验C组)、960 mg(实验D组)的川乌凝胶贴膏给药,通过小鼠醋酸扭体实验评价最优川乌载药量。结果:8个品牌的凝胶贴膏质量再评价的差异较大,整体来看,初粘力、持粘力与剥离度越大,凝胶贴膏的揭贴性等感观评价越差;根据试验结果凝胶贴膏的最优配方为:聚丙烯酸钠3%,羧甲基纤维素钠1.5%,硅藻土4%,甘油25%。通过小鼠醋酸扭体实验可见,每贴川乌凝胶贴膏载药量为480、960 mg时,小鼠扭体潜伏期越短,扭体次数越小,镇痛率越高,综合考虑到安全性等因素,认为载药量为480 mg的川乌凝胶贴膏更加适宜应用于临床。结论:川乌凝胶贴膏的制备在保证镇痛、抗炎效果的同时,还应该充分考虑到其外观、追随性、揭帖性、安全性等特征,将其初粘力、剥离度、载药量控制在适宜范围内,以促进其在临床的高效、合理应用。     

咳喘凝胶贴膏穴位敷贴对支气管哮喘大鼠炎症因子的影响

摘要：目的:通过观察支气管哮喘模型大鼠炎症因子的变化,探讨咳喘凝胶贴膏对支气管哮喘的治疗作用。方法:50只SD大鼠随机分为正常对照组、哮喘模型组、地塞米松组、咳喘凝胶贴膏药物组、假穴位组,每组10只。采用卵蛋白（OVA）致敏和雾化吸入激发的方法建立支气管哮喘大鼠模型。建模成功后,正常对照组大鼠和哮喘模型组给予生理盐水灌胃;地塞米松组大鼠给予地塞米松混悬液1 mg·kg-1·d-1灌胃;咳喘凝胶贴膏组及假穴位敷贴组于肺腧、肾腧穴分别给予药物和空白基质进行穴位给药,1次/d,每侧面积约为2 cm×2 cm,共2周。在末次激发24 h后收集支气管肺泡灌洗液（BALF）,光学显微镜下进行大鼠肺泡灌洗液嗜酸性粒细胞（EOS）计数,采用酶联免疫法检测大鼠白细胞介素-17（IL-17）、白细胞介素-1（IL-1β）、白细胞介素-13（IL-13）水平。结果:OVA成功诱导支气管哮喘模型;与正常对照组相比,模型组和假穴位组大鼠EOS计数、IL-17、IL-1β、IL-13水平均显著升高（P<0.05或P<0.01）;与模型组相比,地塞米松组、咳喘凝胶贴膏药物组均能显著降低EOS数量、IL-17、IL-1β、IL-13水平（P<0.05或P<0.01）;地塞米松组与咳喘凝胶贴膏药物组各指标比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论:咳喘凝胶贴膏可降低OVA诱发哮喘大鼠EOS数量,影响IL-17、IL-1β、IL-13表达水平。     

咳喘凝胶贴膏皮肤安全性考察

摘要：目的:制备咳喘凝胶贴膏,并进行皮肤安全性评价。方法:将处方药材经水煎煮提取、浓缩制成一定比例的药液加入凝胶贴膏基质并快速涂抹,制成凝胶贴膏;分别进行大鼠皮肤急性毒性、家兔皮肤刺激性、豚鼠皮肤过敏性试验,观察咳喘凝胶贴膏对动物经皮给药的急毒性、刺激性和过敏性。结果:皮肤急性毒性试验中,大鼠完整皮肤及破损皮肤均未出现红斑及水肿;皮肤刺激性试验中,家兔完整及破损皮肤组未出现异常情况;豚鼠皮肤过敏性试验中,咳喘凝胶贴膏低剂量及高剂量组均无过敏反应。结论:咳喘凝胶贴膏临床剂量用于大鼠、家兔及豚鼠皮肤安全、可靠。     

尼莫地平对卡马西平的药物动力学影响

采用荧光偏振免疫分析法(FPLA),按自身对照法在六只家兔身上对卡马西平单用及与尼莫地平合用中卡马西平浓度变化进行观测.结果表明,合用尼莫地平后卡马西平药物动力学模型稍有改变.而单用与合用卡马西平后,其半衰期(T1/2)、药时曲线下面积(AUC)、消除率(CL)、表观分布容积(Vd)、峰浓度(Cmax)差异无统计学意义(P＞0.05).     

注射用纳米羟基喜树碱与普通粉针在家兔体内的药代动力学比较研究

目的:考察注射用纳米羟基喜树碱静脉推注给药后,家兔血浆药物浓度随时间变化趋势和药代动力学参数,并与注射用羟基喜树碱进行比较,评价纳米针药动学特性。方法:建立HPLC检测家兔血浆中羟基喜树碱含量的方法,采用3p97药代动力学计算软件模拟房室模型并计算药代动力学参数。结果:注射用羟基喜树碱家兔耳静脉单次推注给药符合1 C2 权重的二室模型,而注射用纳米羟基喜树碱符合1 C2 权重的三室模型。注射用羟基喜树碱的血浆Cmax是同剂量纳米针的3倍,AUC也是纳米针的2～3倍。同剂量下HCPT纳米针组Vc 均大于粉针组。纳米针消除半衰期(T1 2 β)较冻干粉针延长。结论:注射用纳米羟基喜树碱在家兔体内的药动学特性与普通粉针比较发生显著变化。     

青藤碱在兔生理状态下血液及关节液的药动学研究

目的：研究青藤碱口服给药在兔生理状态下血液及关节液的药动学特征。方法：经口灌胃给予新西兰兔青藤碱100 mg·kg^-1,采用微透析技术采集关节腔透析液,并同步耳缘静脉采集血液,采用LC/MS/MS法测定血液及关节液中青藤碱浓度。利用DAS2.1.1软件计算药动学参数。结果：青藤碱口服给药后在新西兰兔血液中主要药动学参数C_max为2 867.5±246.76 ng·mL^-1,T_1/2 K_a为0.31±0.10 h,K_a为3.72±2.4 h^-1,T_1/2为3.27±0.50 h,符合一室模型;关节腔中主要药动学参数C_max为1 874.688±477.19 ng·mL^-1,K_a为3.6±0.75 h^-1,T_1/2为3.91±1.48 h,符合一室模型;血浆中C_max是关节液C_max的1.53倍。结论：血液及关节液中均存在青藤碱,但在血液中的C_max高于关节液。     

药动学/药效学模型研究抗CD3/EpCAM双特异性抗体M701在人结肠癌异种移植小鼠中的抗肿瘤作用

M701为抗分化簇3/表面上皮细胞黏附因子(cluster of differentiation 3/epithelial cell adhesion molecule,CD3/EpCAM)的双特异性抗体,拟用于治疗癌细胞腹腔转移引起的恶性腹水。本研究应用群体模型方法,构建M701在人结肠癌异种移植小鼠中的药动学/药效学(pharmacokinetic/pharmacodynamics,PK/PD)模型,定量描述和预测M701在人结肠癌异种移植小鼠中的抗肿瘤作用。基于人结肠癌异种移植小鼠单次给药后不同时间点血浆药物浓度,构建PK模型。基于人结肠癌异种移植小鼠(32只)在33天的肿瘤体积随时间变化曲线,构建对照组及给药组结肠癌小鼠的肿瘤生长模型。所有动物实验均严格遵守武汉友芝友公司动物实验福利规定。使用非线性混合效应模型(nonlinear mixed-effect modeling,NONMEM)构建M701药动学和肿瘤生长模型,并且进行模型验证评价。基于PK/PD模型,仿真不同给药方案下M701对肿瘤体积生长的抑制效果。选择二室模型描述M701静脉给药后人结肠癌异种移植小鼠体内的PK特征。使用Simeoni串联转移隔室模型描述在人结肠癌异种移植小鼠中M701药物浓度与肿瘤生长抑制之间的关系。肿瘤生长模型预测参数包括肿瘤生长特征参数λ0(0.212 d^-1)、λ1(0.0447 cm3·d^-1)、药物效应参数k2(0.0715 mL·ng^-1·d^-1)及肿瘤凋亡动力学参数k1(2×10^-5d^-1)。可视化预测检测(visual predictive check,VPC)结果显示,PK模型及肿瘤生长模型的预测结果均能很好地拟合观测数据。PK/PD模型仿真结果显示,每6日静脉注射0.5 mg·kg^-1及每3日静脉注射0.25 mg·kg^-1可有效抑制小鼠肿瘤体积生长。本研究成功构建了M701在人结肠癌异种移植小鼠中的PK/PD模型,定量研究了M701在人结肠癌异种移植小鼠的抗肿瘤效果,为新化合物M701的进一步药物研发提供参考。     

氟比洛芬压敏胶分散型贴剂家兔体内药动学研究

目的:研究氟比洛芬压敏胶分散型贴剂在家兔体内的药动学.方法:12只家兔分为氟比洛芬巴布膏组与氟比洛芬压敏胶分散型贴剂组,给药后不同时间取血,用HPLC测定血药浓度,用3P97软件计算药动学参数.结果:氟比洛芬透皮贴剂在家兔体内的药动学过程符合一室模型,相同剂量的氟比洛芬巴布膏与氟比洛芬压敏胶分散型贴剂的主要药动学参数为:tmax分别为(5.95±0.48)和(6.11±0.45)h,Cmax分别为(16.50±2.15)和(13.52±1.52)μg·ml-1,T1/2ka分别为(2.50±0.42)和(2.64±0.58)h,T1/2ke分别为(5.76±0.37)和(6.84±1.09)h,AUC0-24分别为(124.56±12.52)和(146.86±15.98)mg·h·L-1.结论:自制的氟比洛芬压敏胶分散型贴剂与相应的巴布剂相比,具有更缓释、长效的作用.     

微透析联合高效液相色谱法研究延胡索乙素在清醒大鼠脑局部的药动学

目的：研究延胡索乙素（THP）灌胃给药在清醒大鼠脑局部的药动学特性。方法：采用微透析采样技术,以清醒大鼠为实验模型,连续收集给药（40 mg·kg^-1）后大鼠脑纹状体透析液,高效液相色谱（HPLC）法测定THP浓度,经回收率校正后,用PK Solver 2.0药动学软件按非房室模型计算主要药动学参数。结果： THP在清醒大鼠脑局部的药动学参数t_1/2为（2.0±0.46） h;t_max为（1.18±0.19） h;C_max为（4 090.73±151.45） ng·mL^-1;AUC_0-inf为（15.05±1.02） ng·mL^-1·h^-1;MRT_0-inf为（3.72±0.21） h。结论：所采用的微透析技术能实现活体连续取样,所建立的HPLC分析方法经方法学考察表明该方法精密度、准确度高,重现性好;微透析-HPLC法适用于延胡索乙素在大鼠脑局部的药动学研究,为其脑部靶向制剂的开发与临床应用提供实验依据。     

依折麦布片在中国健康受试者中的药代动力学和生物等效性研究

目的研究空腹及餐后条件下单剂量依折麦布片的药代动力学特征,评价其生物等效性和安全性。方法空腹组和餐后组各入组48例健康受试者,采用单中心、单剂量、空腹/餐后、随机、开放、两制剂、两周期、双交叉的试验设计,每周期受试者单次空腹或餐后口服受试药物或参比药物依折麦布片10 mg,用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点受试者血浆中依折麦布和总依折麦布(依折麦布+依折麦布-葡萄糖醛酸结合物)的浓度。采用非房室模型计算药代动力学参数,评价2种依折麦布的生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:C_max分别为(70.74±30.08)和(72.32±25.46)ng·mL^-1;t_max分别为1.12和1.25 h;t_1/2分别为(14.02±7.40)和(13.75±6.88)h;AUC_0-t分别为(530.93±221.48)和(514.81±215.49)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(565.54±227.79)和(550.86±239.24)h·ng·mL^-1。单次餐后给药受试药物与参比药物血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:C_max分别为(109.78±49.31)和(112.33±40.73)ng·mL^-1;t_max分别为2.00和1.50 h;t1/2分别为(15.50±8.76)和(13.36±6.61)h;AUC_0-t分别为(627.51±267.46)和(565.57±188.63)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(683.91±316.10)和(616.88±218.22)h·ng·mL^-1。受试药物和参比药物的主要药代动力学参数C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞经对数转换后进行方差分析,在90%置信区间范围内,空腹状态下总依折麦布分别为88.90%~103.31%,97.84%~109.29%,96.66%~109.94%;餐后状态下总依折麦布分别为84.79%~103.87%,102.71%~112.92%,103.35%~115.71%。结论空腹和餐后状态下,健康受试者口服两种依折麦布的主要药代动力学参数相近,且安全性良好,具有生物等效性。     

高效液相色谱-串联质谱法测定健康女性使用塞克硝唑栓后体内塞克硝唑的浓度及其药动学研究

目的：建立快速灵敏高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）法测定健康女性使用塞克硝唑栓后体内塞克硝唑栓的浓度,并研究其在体内的药代动力学特征。方法：色谱柱Welch Ultimate C₁₈（2.1 mm×50 mm,5 μm）;流动相：乙腈-0.1%乙酸+5 mmol·L^-1乙酸铵水溶液（12：88,V/V）;流速：0.5 mL·min^-1,进样量5 μL。采用ESI+源,多重反应监测（MRM）模式,对离子反应m/z 186.3→128.3（塞克硝唑）和m/z 192.4→128.3（Secnidazole-d₆）进行监测。20名健康女性受试者,单次与多次给药试验各10名,分别给予塞克硝唑栓。根据检测的血浆中塞克硝唑浓度,用DAS 3.2.7进行数据处理以及SPSS 19.0对结果进行统计分析。结果：塞克硝唑在0.05~8.0 mg·L^-1范围内线性良好（r>0.99）,定量下限0.05 mg·L^-1,批间、批内RSD皆小于15%。健康女性血浆中塞克硝唑栓单剂量C_max （3.00±0.96）mg·L^-1,t_max（8.90±2.68）h,t_1/2（18.07±2.96）h,AUC_0-96（97.78±35.81）mg·L^-1·h^-1,AUC_0-∞（101.11±36.96）mg·L^-1·h^-1;多剂量C_max,ss（6.01±2.01）mg·L^-1,t_max（7.20±2.86）h,t_1/2（21.87±7.60）h,AUC_ss（107.15±33.62）mg·L^-1·h^-1,AUC_0-96 （202.11±82.07）mg·L^-1·h^-1,AUC_0-∞（217.47±103.50）mg·L^-1·h^-1。结论：该方法灵敏、准确、可靠,专属性强,适用于塞克硝唑栓在人体内的药代动力学研究。     

辣椒素对文拉法辛药动学影响研究

目的：考察辣椒素对文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛体内药动学的影响。方法：选取10只健康SD大鼠，采用自身对照方法，考察单剂量给予盐酸文拉法辛（20.25 mg·kg^-1）（对照组）以及连续7 d灌胃辣椒素后再给予盐酸文拉法辛（实验组）的药动学差异。采用已验证的液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆中文拉法辛及O-去甲基文拉法辛的浓度，经DAS 3.2.4软件计算药动学参数，SPSS软件计算两组实验的差异是否具有显著性。结果：对照组和实验组大鼠血浆中文拉法辛的AUC_0-10、C_max、T_max、t_1/2分别为（780.81±709.76）μg·L^-1·h^-1和（1037.84±582.63）μg·L^-1·h^-1、（517.57±462.46）μg·L^-1和（876.64±301.79）μg·L^-1、（0.32±0.20）h和（0.25±0.09）h、（1.00±0.84）h和（0.89±0.18）h；O-去甲基文拉法辛的AUC_0-10、C_max、T_max、t_1/2分别为（163.60±77.93）μg·L^-1·h^-1和（240.41±62.69）μg·L^-1·h^-1、（96.83±46.51）μg·L^-1和（182.52±46.40）μg·L^-1、（0.46±0.30）h和（0.25±0.06）h、（1.19±0.32）h和（2.65±1.58）h；其中实验组的AUC_0-10、C_max均增加，差异具有显著性。结论：辣椒素增加文拉法辛的吸收，提高生物利用度，即能影响文拉法辛的体内药动学过程。     

党参超微粉与细粉在大鼠体内的药动学比较研究

目的：对党参超微粉与细粉中的有效成分党参炔苷在大鼠体内的药动学进行比较。方法：采用高效液相质谱（HPLC）法分别测定灌服两种样品的大鼠体内党参炔苷的血药浓度,通过DAS 2.0药动学软件处理数据,比较党参超微粉及其细粉在大鼠体内的药动学参数和相对生物利用度。结果：党参炔苷在大鼠体内的血药浓度-时间数据符合单室模型;C_max分别为1.408,1.932 μg·mL^-1;t_max分别为1,1.5 h;t_1/2分别为0.243,0.674 h;V分别为34.701,50.745 L;CL分别为5.281,3.779 L·h^-1。党参超微粉相对于细粉,其生物利用度提高了39.7%。结论：党参经超微粉碎后可促进其党参炔苷在大鼠体内的吸收,提高生物利用度。     

群体药动学原理建立卡马西平和丙戊酸的定时定量给药模型及临床应用

目的:建立国人卡马西平和丙戊酸的群体药动学模型,并将其应用于临床,建立定时定量给药的癫痫临床药学服务模式。方法:筛选国内多中心卡马西平(carbamazepine,CBZ)和丙戊酸(valproic acid,VPA)的稳态谷浓度数据,建立适合神经内科癫痫患者个体化给药的群体药动学(population pharmacokinetics,PPK)模型,利用建模中心外数据评价所建模型的预测能力。结果:建立了CBZ的PPK最终模型: K_a(h^-1)=1.2, CL(CL/F)(L·h^-1)=0.074×TAMT_CBZ^0.41×WT^0.267×1.42(若合用苯妥因钠,否则为1)×1.18(若合用苯巴比妥,否则为1)×0.84(若年龄>65岁,否则为1),V(V/F)(L)=1.21×WT; VPA的PPK最终模型:K_a(h^-1)=1.9,CL(CL/F)(L·h^-1)=0.102×(WT/60)^0.696×TAMT_VPA^0.197×1.36(若合用CBZ,否则为1)×1.25(若合用苯妥英钠,否则为1)×1.11(若合用苯巴比妥,否则为1),V(V/F)(L)=0.14×WT;其中,K_a为吸收速率常数,CL为表观清除率,V为表观分布容积,F为生物利用度,TAMT_CBZ、TAMT_VPA为CBZ、VPA的日剂量(mg·d^-1),WT为体质量(kg)。经建模中心外数据验证,所建模型预测能力较强。建立的定时定量药学服务应用于临床后,取得了较好的临床疗效(案例略)。结论:新临床药学服务有助于医疗团队提高抗癫痫治疗质量。     

CYP2C9抑制剂对艾瑞昔布大鼠体内药动学的影响

目的：考察CYP2C9抑制剂胺碘酮对艾瑞昔布在大鼠体内药动学的影响。方法： 40只健康雄性SD大鼠随机分为2组（n=20）,实验组连续7 d灌胃胺碘酮灌胃液（40 mg·kg^-1,qd）,对照组灌胃等量空白灌胃液。2组均于第8天单次灌胃艾瑞昔布灌胃液20 mg·kg^-1,按确定时间点取血,LC-MS/MS法测定艾瑞昔布血药浓度,DAS 2.1.1软件拟合药时曲线并计算药动学参数,SPSS 13.0软件进行统计学分析。结果：实验组和对照组的主要药动学参数如下：AUC_{0-24 h}分别为（1 814.8±693.4） ng·h·mL^-1和（1 125.1±457.6） ng·h·mL^-1;AUC_0-∞分别为（2 091.6±887.1） ng·h·mL^-1和（1 331.3±592.6） ng·h·mL^-1;t_1/2分别为（7.8±4.5） h和（7.4±3.8） h;t_max分别为（1.7±0.6） h和（1.46±0.60） h;CL分别为（0.01±0.01） L·h^-1·kg^-1和（0.02±0.01） L·h^-1·kg^-1;V分别为（0.11±0.05） L·kg^-1和（0.17±0.07） L·kg^-1;C_max分别为（268.2±115.7） ng·mL^-1和（162.2±53.0） ng·mL^-1。与对照组相比,实验组大鼠的AUC_{0-24 h}、AUC_0-∞、C_max显著增大（P<0.05）,V、CL显著减小（P<0.05）,其他参数差异无统计学意义（P>0.05）。结论： CYP2C9抑制剂（胺碘酮）对艾瑞昔布在大鼠体内的药动学产生影响。