海洋抗病毒活性的小分子化合物研究概况

海洋是具有生物活性多样性的天然产物宝库,近年来从海藻、海绵、海鞘、珊瑚、海洋微生物等多种海洋生物中陆续发现了大量的具有抗病毒活性的新次生代谢产物,结构类型包括了萜类、甾体、生物碱、肽类、大环内酯和脂肪酸衍生物等,许多化合物的结构十分特异。本文对来自海洋具有抗病毒活性的小分子化合物进行了综述,为抗病毒药物的研发提供可借鉴的先导化合物。     

具有抗菌活性的海洋真菌天然产物研究新进展

近年来,病原微生物的耐药性已严重威胁到人类健康,从海洋微生物中寻找对耐药菌敏感的化合物成为研究的热点,其中海洋真菌因其能够产生大量结构新颖、活性显著的代谢产物而受到广泛关注。本文按照海洋真菌的来源进行分类,从海洋动物来源真菌、红树林来源真菌、海藻来源真菌、海水来源真菌等4个方面,综述了2014年来发表的具有抗菌活性的海洋真菌来源的新的天然产物,主要介绍天然产物的化学结构和生物活性,化合物结构式曾有文献报道的未包括在内,为具有抗菌活性的海洋真菌天然产物的进一步研究开发提供了参考。     

海鞘药理活性研究概况

海鞘(ascidians)是一种海洋动物,属于脊索动物门(chordates)、尾索动物亚门(urochordata)、海鞘纲(ascidiacea)。自20世纪80年代以来,从海鞘中发现了许多具有抗病毒、抗肿瘤、抗微生物以及免疫调节等生理活性的物质,海鞘化学成分的研究逐渐成为海洋天然产物研究的热点之一。现就近年来海鞘的药理活性研究概况作一综述。     

珊瑚来源真菌天然产物及其活性的研究进展

随着海洋天然产物和海洋药物研究的不断深入,海洋共附生微生物,特别是热带珊瑚礁生态系统的无脊椎动物来源的共附生微生物,引起了科研界的广泛关注。本文依化合物结构类型综述了21世纪以来文献所报道的珊瑚来源真菌的天然产物,并统计分析了化合物的结构与菌株来源及生物活性的关系。     

海洋微生物次级代谢产物及其抑菌活性研究进展

海洋微生物能够产生大量结构新颖、活性独特的次级代谢产物,这为药物先导化合物的发现提供了重要来源,已成为海洋药物研究的热点。本文综述了自2000年至今从海洋真菌、细菌、放线菌报道的具有抑菌活性次级代谢产物的研究进展,共涉及到活性化合物101个,结构类型主要包括大环内酯类、生物碱类、醌类、肽类和萜类等,其中26个化合物含有氯、溴或硫元素;体外抑菌活性测试结果表明,有33个化合物的MIC<5μg.mL-1。     

海鞘来源放线菌Streptomyces pratensis SCSIO LCY05中Anthracimycin类化合物及其抗菌活性研究

目的 研究来源于海鞘的放线菌Streptomyces pratensis SCSIO LCY05产生的抑菌活性物质。 方法 采用硅胶柱色谱、中压制备色谱、半制备HPLC等方法对其发酵产物分离纯化,经HR-ESI-MS、NMR以及X-ray单晶衍射等方法确定化合物的结构;采用微量二倍稀释法对化合物进行抗菌活性评价。 结果 从发酵产物中分离鉴定了3个化合物：anthracimycin C(1)、anthracimycin(2)和anthracimycin B(3),结构得到X-ray单晶衍射的确证,其中化合物1为新化合物。经抗菌活性测定,化合物2和3对6株革兰氏阳性菌具有显著的抑制活性,最小抑菌浓度(MIC)值在0.0675-0.25 μg/mL之间,并首次发现化合物2和3对藤黄微球菌和模仿葡萄球菌生长抑制活性良好。 结论 海洋共附生微生物是天然活性物质的重要来源,从海鞘来源的S. pratensis SCSIO LCY05中分离获得具有抗菌活性的anthracimycin类化合物可作为良好的抗菌药物先导化合物。     

海洋真菌来源的抗植物病原菌活性天然产物

近年来,海洋真菌来源的天然产物因其化学结构新颖和活性显著而受到广泛关注,其中许多代谢产物对植物病原菌具有较强的抗菌性。本文综述了从2002年-2018年5月间报道的33个新的抗植物病原菌活性天然产物的来源、结构及其生物活性。     

海洋拟诺卡菌来源的天然产物

海洋拟诺卡菌由于其独特的代谢功能，成为海洋放线菌次级代谢产物的重要来源。根据2010-2013年初的海洋放线菌天然产物的统计表明，对拟诺卡菌的研究仅次于链霉菌。本文综述了从2001年的第一个海洋来源的拟诺卡菌天然产物至2018年6月17年间报道的65个海洋拟诺卡菌天然产物的微生物来源、结构及其生物活性。其结构包括吡喃酮类、二酮哌嗪类、多肽类等，其中吡喃酮类化合物是主要类型，占海洋拟诺卡菌天然产物总数的46%；而29%的海洋拟诺卡菌天然产物表现出抑菌、细胞毒、抗炎等生物活性。     

海鞘生理活性物质研究新进展

从海鞘中分离出许多化学结构新颖、生理活性独特的新化合物。本文按生物碱类、肽类,其它含氮化合物,非氮化合物等化学结构特点不同分别概述1992年～1997年间海鞘天然生物活性物质研究的新进展。     

Carfilzomib:从天然产物到药物的研发历程

天然产物及其衍生物是药物的重要来源。Carfilzomib是一个以天然产物为先导通过结构优化得到的用于治疗多发性骨髓瘤的药物,其先导化合物Epoxomicin是从微生物中发现的具有抗癌活性的环氧酮肽类天然产物,能够选择性地抑制蛋白酶体,其环氧酮结构以独特的两步反应和蛋白酶体共价结合,因此克服了同类药物的脱靶缺点。以Epoxomicin为先导,通过结构优化得到活性更强、成药性性更好的Carfilzomib,作为新一代蛋白酶体抑制剂于2012年上市。     

Anticancer agents from marine sponges

Marine sponges are currently one of the richest sources of anticancer active compounds found in the marine ecosystems. More than 5300 different known metabolites are from sponges and their associated microorganisms. To survive in the complicated marine environment, most of the sponge species have evolved chemical means to defend against predation. Such chemical adaptation produces many biologically active secondary metabolites including anticancer agents. This review highlights novel secondary metabolites in sponges which inhibited diverse cancer species in the recent 5 years. These natural products of marine sponges are categorized based on various chemical characteristics.     

海洋微生物：开发海洋药物的重要资源

作者以自己的研究成果并结合文献阐明海洋是新种属的和特殊生态系统的微生物的聚集地。海洋环境是新型的生物活性物质的源泉,其中有许多是在陆栖微生物中未曾见到的。毫无疑问,海洋微生物资源在二十一世纪的新药开发研究中将起着重要的作用。     

Marine bacteria and fungi as promising source for new antibiotics

Natural products and derivatives thereof are of considerable importance in the discovery of new pharmaceuticals, for example, for the treatment of cancer, diabetes, inflammation diseases, and infection diseases caused by bacteria, fungi, viruses, or parasites. The great biodiversity of marine microorganisms is reflected in their huge chemical diversity, which provides a rich source of biologically active compounds. An increasing interest in marine microorganisms as promising producers of new compounds with potential medical applications has raised increasing interest in the sustainable exploration of marine microbial resources for the discovery of new antibiotics, which is highlighted. The bottlenecks in the development of drugs using the large marine natural product pipeline are also discussed.     

海洋放线菌次级代谢产物及其抗菌、抗病毒、抗肿瘤活性研究进展

放线菌是发现大量药用天然产物的资源宝库,在微生物新药研究中占据着十分重要的地位。海洋放线菌生活环境特殊造就了其不同于陆地微生物独特的代谢途径,具有产生多种生物活性物质的潜力,是天然药用活性先导化合物的重要来源。从不同海洋生境来源放线菌的次级代谢产物中寻找生物活性物质已成为近年来的研究热点。目前已经分离到许多结构新颖、活性显著的化合物,为新药的研究提供了丰富的物质基础。本文主要对近3年（2015～2017）不同海洋生境来源且具有明显抗菌、抗病毒、抗肿瘤生物活性的放线菌次级代谢产物进行综述。     

海洋微生物抗肿瘤代谢产物的研究进展

近10年来,从海洋微生物中分离到许多结构新颖的抗肿瘤代谢产物。本文按微生物种类,综述了近十年海洋细菌、海洋真菌抗肿瘤代谢产物的研究进展。     

海洋微生物来源的抗肿瘤活性物质研究新进展

海洋微生物因其具有产生新型生物活性产物的巨大潜力,已受到全世界海洋研究人员的重视;近年来,从海洋微生物中已分离到许多结构新颖的抗肿瘤活性物质.综述来自海洋放线菌、海洋真菌、海洋细菌及海洋蓝细菌中的抗肿瘤活性物质的最新研究文献资料,对其研究进展作了分析,并展望了其发展前景.     

Marine biodiversity as a source of chemical diversity

Total global biodiversity is estimated at between 3 and 500 × 10⁶ species of prokaryote and eukaryote organisms spread across 70 or more phyla. The marine macrofauna alone are estimated between 0.5 and 30 × 10⁶ species and represents a broader range of taxonomic diversity than that found in the terrestrial environment, which has been the traditional source of natural products. With a typical eukaryote possessing 50,000 genes, the global marine macrofauna are the source of 2.5 × 10¹⁰ to 1.5 × 10¹² primary products and an associated extensive range of secondary products. However, only a few thousand novel compounds from marine organisms have been described. These compounds have proven unique in chemical and pharmacological terms but, as yet, no therapeutic agents have resulted. Given a broader drug discovery strategy, and facilitated by technological advances, it is predicted that the characterisation of marine chemical diversity will be accelerated. Strategies for drug discovery from the virtually untapped chemical diversity of marine organisms are discussed. © 1994 Wiley-Less, Inc.     

海洋微生物活性物质的研究进展

目的对海洋微生物代谢产物和药理活性的研究进展作一综述,并对海洋药物开发前景进行预测。方法通过查阅近年来国内外有关文献54篇,按照药理活性的不同,综述来自海洋放线菌、海洋真菌及海洋细菌中分离得到的结构新颖的活性代谢产物及其抗肿瘤、抗菌、抗病毒、免疫调节等作用。结果海洋微生物代谢产物含有多种活性化学成分,具有多种药理活性,可望开发成抗肿瘤、抗炎等方面的新药。结论综述了近年海洋微生物生物活性物质的研究进展。     

源于海洋真菌抗肿瘤活性物质的研究进展

海洋微生物以其生存于特殊的生物环境中而具有产生新型生物活性物质的巨大潜力。30多年来,从海洋真菌中分离鉴定近300个结构新颖的次级代谢产物,许多化合物显示了良好的抗肿瘤、抗菌和抗病毒活性。本文对近10年来海洋真菌所产生的抗肿瘤活性物质的研究进展进行综述,并对其发展进行展望。