前列舒通胶囊联合坦索罗辛缓释胶囊治疗IIIB型前列腺炎120例分析

目的:探讨前列疏通胶囊联合盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗慢性前列腺炎的临床疗效.方法:分析120例IIIB型前列腺炎患者的病史、临床表现和实验室检查.联合治疗组40例采用前列舒通胶囊加盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合用药;A组40例采用盐酸坦索罗辛缓释胶囊单药治疗;B组40例单纯口服前列舒通胶囊治疗.对比各组疗效.结果:B组6周即可明显提高患者前列腺液中的卵磷脂小体数目,降低NIH-CPSI;联合治疗组与A组相比,联合治疗组患者前列腺液中卵磷脂小体数目提高更明显,NIH-CPSI评分降低更显著(P<0.01).结论:单用前列疏通胶囊治疗慢性前列腺炎患者疗效确切,前列疏通胶囊联合盐酸坦索罗辛缓释胶囊较单用盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗效果更理想.     

盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗40例慢性非细菌性前列腺炎的临床研究

目的探讨盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗慢性非细菌性前列腺炎的临床疗效。方法将80例慢性非细菌性前列腺炎患者分成观察组和对照组,对照组采用盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗,观察组采用盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗,比较两组的临床治疗效果。结果观察组总有效率为90.00%,高于对照组的72.50%,差异有统计学意义（P〈0.05）;观察组复发率为7.50%,低于对照组的25.00%,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗慢性非细菌性前列腺炎患者疗效佳,能有效减少患者的复发。     

左乙拉西坦缓释片的制备及其Beagle犬体内药动学研究

目的 制备左乙拉西坦缓释片,进行体外释放特性以及Beagle犬体内药动学研究。方法 按照筛选处方制备左乙拉西坦缓释片,以市售左乙拉西坦缓释片（Keppra-XR）为参比制剂,采用相似因子（f₂）法进行体外释放行为相似度评价;并将自制左乙拉西坦缓释片与市售普通片进行Beagle犬体内药动学参数比较。结果 自制左乙拉西坦缓释片与市售左乙拉西坦缓释片体外释放行为相似。市售左乙拉西坦普通片和自制左乙拉西坦缓释片的药动学参数T_max分别为（1.75±0.50）和（5.50±1.00）h,C_max分别为（30.33±2.00）和（17.29±3.56）mg·L^-1,AUC_0-t分别为（186.88±8.83）和（202.50±34.20）mg·L^-1·h。结论 自制的左乙拉西坦缓释片具有缓释效果。     

LC-MS/MS法测定坦索罗辛在比格犬血浆中的浓度及其缓释制剂的药动学研究

目的:建立坦索罗辛血药浓度LC-MS/MS测定方法,并研究坦索罗辛缓释制剂在比格犬体内的药代动力学。方法:6只比格犬空腹单次口服给予含有0.4 mg的盐酸坦索罗辛缓释胶囊,给药前(0 h)、给药后不同时间点各采血0.3 mL,分离血浆后,加入内标愈创木酚甘油醚,经乙酸乙酯萃取,以甲醇:水:甲酸(80∶20∶0.2,V/V/V)为流动相,在反相C18色谱柱进行分离。采用电喷雾离子源(ESI源)的正离子方式检测,扫描方式为选择反应监测(SRM),用于定量分析的离子反应为m/z409.0→m/z228.0(坦索罗辛)和m/z199.0→m/z125.0(内标,愈创木酚甘油醚)。结果:坦索罗辛在线性范围内0.05～10.0 ng/mL线性良好,定量下限为0.05 ng/mL,批内、批间精密度(RSD)均小于13.4%。盐酸坦索罗辛缓释制剂0.4 mg口服给药后AUC0-24 h为(7.82±1.92)ng.h.mL-1、AUC0-∞为(8.04±2.02)ng.h.mL-1t、1/2为(2.96±2.13)h。结论:LC-MS/MS法灵敏度高、分析快速,适用于比格犬血浆中坦索罗辛的药动学研究,坦索罗辛缓释胶囊口服给药后半衰期短,消除快。     

中药联合盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗慢性前列腺炎的疗效观察

目的分析研究中药联合盐酸坦索罗辛缓释胶囊针对治疗慢性前列腺炎的治疗效果。方法 100例慢性前列腺炎患者资料进行回顾性分析,将100例患者随机分为两组,观察组和对照组,每组50例,观察组患者使用中药前列泰加上盐酸坦索罗辛缓释胶囊进行治疗,对照组患者使用盐酸坦索罗辛缓释胶囊进行治疗。结果观察组患者的慢性前列腺炎症状调查评分表显示的有效几率为96.0%,前列腺液中白细胞的有效几率为88.0%,对照组患者的慢性前列腺炎症状调查评分表显示的有效几率为66.0%,前列腺液中白细胞的有效几率为52.0%,两组比较差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论中药联合盐酸坦索罗辛缓释胶囊针对治疗慢性前列腺炎的治疗效果好,值得在临床科室中广泛推广使用。     

前列通瘀胶囊联用盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗前列腺增生临床疗效

目的：探讨前列通瘀胶囊联用盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗前列腺增生症的临床疗效。方法：将76例前列腺增生患者分为治疗组和对照组各38例,两组均予盐酸坦索罗辛缓释胶囊每晚饭后口服,0.2 mg/次,1次/d;治疗组联用前列通瘀胶囊口服,5粒/次,3次/d。两组均以4周为一疗程。结果：两组患者的国际前列腺症状评分（I-PSS）、最大尿流率（Qmax）、残余尿量（PU）与治疗前相比均明显改善（P〈0.05或P〈0.01）,两组前列腺体积（PV）治疗前后差异无统计学意义（P〉0.05）。治疗后两组比较,Qmax、PU和I-PSS两组差异显著（P〈0.05）。结论：前列通瘀胶囊联用盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗前列腺增生,临床疗效优于单用盐酸坦索罗辛缓释胶囊,且安全性好,可用于临床。     

高效液相色谱法测定盐酸坦索罗辛及其缓释胶囊的含量和有关物质

目的：建立一种高效液相色谱法同时测定盐酸坦索罗辛缓释胶囊含量及有关物质。方法：采用ODS柱（150mm&#215;4．6mm，5μm），以甲醇-0．2mmol&#183;L～Na2HPO4一KH2P04（pH5．9）（6：4）为流动相，检测波长275nm，流速1。0mL&#183;min-1柱温30℃。结果：盐酸坦索罗辛在5．06～130．65μg&#183;mL-1（r=0．9995）、R型手性胺在5．26～132．60μg&#183;mL-1（r=0．9993）、2-（2-乙氧基苯氧基）溴乙烷在5．06～130．65μg&#183;mL-1（r=0．9999）范围内线性关系良好，平均回收率分别为100．8％，105．1％，103．5％。结论：该方法简单，快速，专属性强，适于测定盐酸坦索罗辛原料药和缓释胶囊中盐酸坦索罗辛含量及有关物质。     

普乐安胶囊联合坦索罗辛治疗慢性前列腺炎的临床研究

目的 观察普乐安胶囊联合盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗慢性前列腺炎的临床疗效。方法 选取2020年4月-2022年5月郑州大学第五附属医院收治的200例慢性前列腺炎患者,按照随机数字表法将所有患者分为对照组(100例)和治疗组(100例)。对照组饭后口服盐酸坦索罗辛缓释胶囊,1粒/次,1次/d。治疗组在对照组治疗的基础上口服普乐安胶囊,4~6粒/次,3次/d。两组均治疗2周。比较两组临床疗效、病情改善状况、尿流动力学指标、前列腺液细胞因子。结果 治疗后,治疗组的总有效率为96.00%,高于对照组总有效率85.00%(P<0.05)。治疗后,两组美国国立卫生研究院慢性前列腺炎症状指数(NIH-CPSI)评分、国际前列腺症状评分表(IPSS)评分均显著下降,残余尿量减少,平均尿流率(Q_ave)、最大尿流率(Q_max)升高,前列腺液白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、前列腺素E₂(PGE₂)、白细胞介素-8(IL-8)、白细胞介素-12(IL-12)水平均显著下降(P<0.05),且治疗组病情改善状况、尿流动力学指标、前列腺液细胞因子均显著优于对照组(P<0.05)。结论 普乐安胶囊联合盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗慢性前列腺炎可有效改善患者临床症状和尿流动力学,减轻炎症反应。     

两种坦索罗辛治疗良性前列腺增生的疗效及成本-效果分析

目的 探讨两种不同厂家坦索罗辛治疗良性前列腺增生的疗效及成本-效果.方法 将238例良性前列腺增生患者随机分为治疗组和对照组,每组119例.治疗组服用必坦(盐酸坦索罗辛缓释胶囊),对照组服用哈乐(盐酸坦索罗辛缓释胶囊),均用药4周.观察两组的国际前列腺症状评分(IPSS)、最大尿流率(Qmax)、综合疗效及成本-效果比.结果 治疗4周后,治疗组和对照组综合疗效总有效率分别为87.39%和86.55%,两组之间差异无统计学意义(P>0.05);国际前列腺症状评分(IPSS)、最大尿流率(Qmax)均有明显改善,两组之间差异无统计学意义(P>0.05);两组的成本-效果比,治疗组优于对照组.结论 必坦(盐酸坦索罗辛缓释胶囊)治疗良性前列腺增生疗效显著,成本相对较低.     

不同厂家的盐酸坦索罗辛缓释胶囊比较试验

盐酸坦索罗辛缓释胶囊用于治疗前列腺增生所致的异常排尿症状,如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能达到治疗目的,并非缩小增生腺体,故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者,临床效果显著,适用人群广泛。本文对国内各大制药企业生产销售的盐酸坦索罗辛缓释胶囊依据质量标准进行比较试验。     

单剂量口服茶碱缓释胶囊的人体生物等效性评价

目的选择12名男性健康志愿者,进行单剂量口服茶碱缓释胶囊的人体生物等效性评价。方法采用反相高效液相色谱法,以紫外273nm为检测波长,测定了单剂量口服200mg国产茶碱缓释胶囊受试药品在健康人体内的茶碱浓度,并与进口茶碱缓释胶囊参比药品进行对照。结果茶碱缓释胶囊的体内动态过程呈一级吸收的一房室开放模型,国产受试药品和进口参比药品的Cmax分别为(5.12±0.74)mg/L和(5.14±0.63)mg/L,tmax分别为(5.4±1.0)h和(5.3±1.1)h,MRT分别为(17.79±1.48)h和(17.61±1.78)h,t1/2分别为(10.55±0.75)h和(10.59±1.10)h,AUC0-36分别为(85.33±10.56)mg*h/L和(86.26±8.80)mg*h/L。结论以体内茶碱AUC0-36数值表征的国产茶碱缓释胶囊的相对生物利用度为(98.9±6.4)%;选择Cmax、AUC0-36和AUC0-∞进行三因素方差分析与双单侧t检验,结果表明国产茶碱缓释胶囊和进口茶碱缓释胶囊两种制剂具有生物等效性。     

单剂量口服盐酸氨溴索缓释胶囊的人体生物等效性

目的选择12名男性健康志愿者,进行单剂量口服盐酸氨溴索缓释胶囊的人体生物等效性评价。方法采用反相高效液相色谱法,以紫外245nm为检测波长,测定了单剂量口服75mg国产盐酸氨溴索缓释胶囊受试药品和进口盐酸氨溴索缓释胶囊参比药品在健康人体内的氨溴索浓度。结果盐酸氨溴索缓释胶囊的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型,国产受试药品和进口参比药品的Cmax分别为(176.5±38.9)ng.ml     

In vitro characterization and release study of Ambroxol hydrochloride matrix tablets prepared by direct compression

A series of either hydrophilic or hydrophobic polymers were used to prepare controlled release Ambroxol hydrochloride (AMX) matrix tablets by direct compression. Both the compatibility and flow properties of AMX/polymer mixtures were investigated. The effect of the amount and type of polymer on the physical properties and in vitro drug release was studied and compared to commercially available Ambroxol^® SR capsules. A kinetic study of the release profile of AMX from the prepared matrix tablets was performed. All excipients used in the study were compatible with the model drug. AMX/drug mixtures containing sodium alginate (NA) and hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) showed better flow properties than other polymers used in the study. The in vitro drug release studies showed that matrix tablets formulae containing 10% HPMC (S7) or a combination of 30% NA and 5% HPMC (Ah) exhibited a higher ability to control the release of AMX. The kinetic study revealed that a diffusion controlled mechanism prevailed except when carbopol was used. Formula Ah followed a non-fickian diffusion mechanism similar to Ambroxol^® SR capsules. Both formulae S7 and Ah could be considered as potential candidates for formulation of AMX controlled release matrix tablets.     

市售盐酸氨溴索缓释胶囊的体外释放度比较

目的：比较不同厂家盐酸氨溴索缓释胶囊的体外释放度.方法：按标准要求对国内外4个厂家生产的盐酸氨溴索缓释胶囊的释放度进行测定,并用Excel软件进行释药曲线拟合,比较溶出参数（m,Td）差异性.结果：四个厂家产品的释药曲线存在显著差异,曲线均符合威布尔方程,A厂的释放曲线零级方程拟合相关系数更高.结论：不同厂家的盐酸氨溴索缓释胶囊的体外释放度存在差异,为临床用药提供一定参考.     

苦参凝胶（坤立舒®）治疗外阴阴道假丝酵母菌病（湿热下注证）的临床综合评价

目的 开展苦参凝胶治疗外阴阴道假丝酵母菌病(VVC,湿热下注证)的临床综合评价。方法 经过系统梳理苦参凝胶治疗VVC(湿热下注证)的现有研究,采用定性和定量的相结合的评价方法,基于多准则决策(MCDA)模型,应用CSC v2.0软件,从“6+1”维度对苦参凝胶进行临床综合评价。结果 苦参凝胶开展了自发呈报系统(SRS)监测数据、随机对照试验(RCT)、真实世界研究、Meta分析和非临床安全研究,尚未发现严重不良反应,安全性评为A级;Meta分析显示苦参凝胶和抗真菌药物(氟康唑胶囊、克霉唑阴道片、克霉唑阴道泡腾片、酮康唑片)联合使用在假丝酵母菌转阴率、复发率、临床症状改善时间方面优于抗真菌药,有效性评为A级;采用决策树模型,根据增量效应水平分析,苦参凝胶联合克霉唑阴道片治疗方案更具有经济性,经济性评为B级;苦参凝胶联用抗真菌药可显著降低VVC的复发率,为国内首个阴道用卡波姆凝胶剂(专利号:ZL031151981),创新性评为B级;一般不需要个体化治疗方案,供应贮运方便较高,政策宣传促销信息和药品信息规范,医护、患者都易操作;中成药信息齐全,符合国家标准的规定,比较规范,准确;适宜性评为B级;药品价格属于中等,可负担性和可获得性均较好,可及性评为B级;来源于《金匮要略》的苦参汤,人用经验丰富,中医药特色评为B级。结论 综合“6+1”维度,采用CSC v2.0软件计算得出,苦参凝胶的临床价值评价为A类,建议可直接按程序转化为基本临床用药管理的相关政策结果。     

冷冻干燥法制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体及其大鼠药动学评价

目的用冷冻干燥技术制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体,以提高其生物利用度。方法以PVPS630和soluplus^■为载体,采用冷冻干燥法制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体,通过SEM、DSC、XRPD等手段对固体分散体进行表征,通过表观溶解度、溶出度和大鼠体内药动学测定,评价固体分散体的增溶效果和生物利用度的改善情况。结果在相同药载比的条件下,PVPS630组的溶出度和表观溶解度均优于soluplus^■组。DSC、XRPD、SEM等表征结果显示,PVPS630为载体的固体分散体中,原料均以非晶态存在,而以soluplus^■为载体时,只有药载比为1∶3条件下,原料才呈现非晶态特征。大鼠药动学测定结果表明,固体分散体(甲苯磺酸拉帕替尼-PVPS630为1∶3)较上市药品AUC提高23.64%。结论载体PVPS630与甲苯磺酸拉帕替尼的相容性更理想;固体分散技术有助于本品提高生物利用度。     

西黄胶囊联合盐酸吗啡缓释片治疗中晚期肺癌疼痛临床观察

目的观察西黄胶囊联合盐酸吗啡缓释片治疗中晚期肺癌疼痛的效果。方法 97例中晚期肺癌患者随机分为治疗组和对照组,治疗组给予盐酸吗啡缓释片和西黄胶囊;对照组给予盐酸吗啡缓释片,治疗2周后评价疗效,观察患者疼痛改善及生活质量提高情况。结果治疗组疼痛明显改善,生活质量明显提高。结论西黄胶囊联合盐酸吗啡缓释片治疗癌痛,能显著改善症状,提高生活质量。     

Hollow Fibers as an Oral Sustained-Release Delivery System Using Propranolol Hydrochloride

Fibers were spun by the downward configuration of the wet spinning technique. This configuration is capable of encapsulating nonspherical and/or coarse particles. We examined encapsulation of propranolol hydrochloride and the ability of the fibers to act as a sustained-release delivery system for propranolol hydrochloride as a model drug. The U.S.P. basket dissolution method was used to evaluate the in vitro drug release kinetics and the effect of the aspect ratio (length/diameter) on drug release. For in vivo evaluation, selected fibers were administered to dogs in gelatin capsules. The results of these in vitro and in vivo studies were compared to those obtained with a marketed sustained-release propranolol product (Inderal LA). The fiber delivery system provided a sustained-release profile of plasma propranolol concentrations similar to that observed with Inderal LA.     

Preparation and in vitro/in vivo evaluation of esomeprazole magnesium-modified release pellets

To reduce the drug plasma concentration fluctuation without being destroyed by gastric fluid, novel Esomeprazole magnesium modified-release pellets (EMZ-MRPs) with suitable in vitro release profiles and good in vitro and in vivo correlation (IVIVC) were developed. Fluid-bed was used to obtain EMZ-loaded pellets by spraying drug suspension onto blank sugar pellets. The drug-loaded pellets were subsequently coated with Eudragit® RS30D/RL30D (ERS/ERL) aqueous dispersion to achieve sustained-release (SR) characteristics. Furthermore, the SR pellets were coated with Eudragit® L30D-55 (EL-55) aqueous dispersion to achieve enteric properties. Besides, isolated coating film was necessary between drug layer and SR layer, as well as SR and enteric-coated layer to protect from their possible reaction. The resulting pellets were filled into the hard gelatin capsules for in vitro release processing and single-dose pharmacokinetic study in rats. The optimal formulation achieved good SR feature both in vitro and in vivo with a relative bioavailability of 103.50%. A good IVIVC was characterized by a high coefficient of determination (r?=?0.9945) by deconvolution method. Compared to those of EMZ enteric-coated pellets (EMZ-ECPs, trade name NEXIUM), the in vivo study make known that the EMZ-MRPs with decreased maximum plasma concentration (C_max), prolonged peak concentration time (T_max) and mean residence time (MRT), and similar values both area under concentration–time curve from 0 to t (AUC_0–t) and 0 to infinity (AUC_0–∞). Collectively, these results manifested EMZ-MRPs had a satisfactory sustained-release behavior, a desired pharmacokinetic property, improved in vivo retention and decreased plasma drug concentration fluctuation.     

塞来昔布联合曲马多在膝关节表面置换术超前镇痛的疗效观察

目的：观察塞来昔布联合曲马多对膝关节表面置换术的超前镇痛疗效。方法将行膝关节表面置换术的90例随机分为A、B、C三组,术前2 d至禁食前分别口服盐酸曲马多缓释片50 mg、塞来昔布胶囊200 mg、塞来昔布胶囊100 mg＋盐酸曲马多缓释片25 mg,术后6 h分别口服盐酸曲马多缓释片50 mg、塞来昔布胶囊200 mg、塞来昔布胶囊100 mg＋盐酸曲马多缓释片25 mg,术后2 d分别口服盐酸曲马多缓释片50 mg/12 h、塞来昔布胶囊200 mg q12 h、塞来昔布胶囊100 mg＋盐酸曲马多缓释片25 mg/12 h;三组患者均于术后麻醉消失后行硬膜外镇痛（PCEA）,观察比较三组患者术后8 h、24 h、36 h、48 h静息状态下疼痛和术后3晚睡眠的视觉模拟评分法（ VAS）评分、PCEA首次按压时间及术后48 h内按压次数、患者疼痛满意度、药物不良反应。结果 C组患者镇痛疗效、睡眠质量、疼痛满意度均显著优于A组、B组（P＜0．05）,C组显著地提升镇痛效果。三组术后不良反应未见显著差异（P＞0．05）。结论围术期联合应用塞来昔布和曲马多可有效实现膝关节表面置换术的超前镇痛。