盐酸氯米帕明缓释片的制备及其体外释放度考察

目的:制备盐酸氯米帕明缓释片并考察其体外释放度。方法:以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乳糖、可压性淀粉在处方中的含量为因素,体外释放度为指标,用正交试验优化处方并制备制剂,同时考察其体外释放度。结果:筛选最优处方为HPMC45mg、乳糖35mg、可压性淀粉40mg。所制制剂可持续24h释药,释药行为符合零级释放模型。结论:所制缓释片的处方合理,具有良好的缓释效果。     

阿普唑仑缓释片的处方筛选及体外释放度考察

目的:优选阿普唑仑缓释片处方,并对制剂进行体外释放度考察。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素、乳糖在处方中的用量百分比及HPMC的规格为考察因素,体外释放度为考察指标,经正交试验优化缓释片最佳处方,并对优化后处方所制制剂进行体外释放度考察。结果:优化处方中HPMC、乙基纤维素和乳糖用量百分比分别为30%、4%、15%,HPMC的规格为K4M;优化后所制制剂可持续释药24h,释药特性符合Higuchi方程。结论:所筛选的阿普唑仑缓释片处方合理并具有体外缓释性。     

星点设计-响应面法优化盐酸罗沙替丁醋酸酯缓释片的处方

目的:优化盐酸罗沙替丁醋酸酯(ROX)缓释片的处方。方法:采用粉末直接压片法制备ROX缓释片,以1、4、8 h的体外累积释放度的综合指标为指标,以乳糖/微晶纤维素(MCC)(m/m)、乙基纤维素(EC)用量、羟丙基甲基纤维素(HPMC)用量为因素,采用星点设计-响应面法优化制剂处方,并进行验证。结果:最优处方为ROX 75 mg、乳糖45 mg、MCC 91 mg、EC 65 mg、HPMC 124 mg、微粉硅胶2 mg。所制缓释片1、4、8 h的体外累积释放度分别为(30.7±0.5)%、(65.8±0.7)%、(89.4±0.6)%,与预测值的相对误差分别为0.6%、0.8%、1.2%。结论:成功制得达到预期缓释效果的ROX缓释片。     

正交试验优选氢溴酸右美沙芬缓释片处方

目的:优选氢溴酸右美沙芬缓释片处方。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为缓释材料,制备氢溴酸右美沙芬缓释片。采用正交试验,以体外累积释药率相关指标为评价指标,以处方中HPMC的用量、乳糖用量、乙基纤维素(EC)的浓度为因素进行处方的优化。对优化后处方所制制剂进行体外释药性验证试验及影响因素(高温、强光、高湿)考察。结果:最佳处方为HPMC30mg、乳糖50mg、EC浓度8%。制剂8h累积释药率达70%以上,影响因素试验中除高湿条件外制剂的稳定性均较好。结论:优化所得氢溴酸右美沙芬缓释片处方可行。     

甲硝唑缓释片处方优化研究

目的优化甲硝唑缓释片的处方。方法采用正交试验设计,以体外累积释放度为指标,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)的规格、HPMC和乳糖的用量为考察因素,筛选甲硝唑缓释片的最佳处方。结果最佳处方为HPMC的规格为K4M、HPMC 20%、乳糖10%;优化后所制制剂可持续释药12 h。结论甲硝唑缓释片处方合理,具有良好的缓释效果。     

酮洛芬缓释片的制备及其体外释放度考察

目的：优化筛选酮洛芬缓释片的处方。方法：以体外释放度为指标,采用正交设计法优化酮洛芬缓释片的处方,并考察酮洛芬缓释片体外的释放机制。结果：最佳处方为：酮洛芬110g,羟丙甲纤维素（HPMC）20g,乳糖30g,乙基纤维素（EC）40g。酮洛芬缓释片体外释放行为符合Higuchi方程。结论：酮洛芬缓释片处方合理,工艺简单,缓释效果较好。     

齐墩果酸缓释片的研制及体外释放度考察

目的：制备齐墩果酸缓释片并考察其体外释放度。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释骨架材料，加淀粉和乳糖作填充剂。通过正交设计优化处方，并考察制剂大小，硬度，释放介质，pH及转速等因素对缓释片体外释放度的影响。结果：正交设计获最优处方为A2B3C1。即亲水凝胶骨架材料为HPMC（K4M），用量为30％。淀粉与乳糖的比例为1：1。药物体外释放行为符合Higuich方程。结论：该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果。且制备工艺简单易行。     

乳洁安缓释片的制备及体外释药

目的:研制乳洁安亲水凝胶缓释骨架片,进行体外释放度考察并解析其释药机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,通过正交设计优化处方,并考察释放介质黏度、pH值、溶出方法、转速及制片工艺等因素对缓释片体外释放度的影响。结果:正交设计获最优处方为A3B1C1,即HPMC作为亲水凝胶骨架材料,用量为40%,EC用量为10%,乳糖和MCC用量均为5%。药物体外释放行为符合Higuich方程。结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

拉莫三嗪缓释片的制备及体外释放行为考察

目的:改进原研制备工艺,仿制拉莫三嗪缓释片,并考察其体外释放行为。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)E4M CR和HPMC K100LV CR制备缓释骨架片芯,以尤特奇~?L30D-55为肠溶材料包衣,制备拉莫三嗪缓释片。以与原研制剂体外释放度的相似因子f_2为指标,采用单因素法筛选处方中乳糖用量、HPMC E4M CR和HPMC K100LV CR质量比、HPMC用量及包衣增质量。结果:片芯处方为拉莫三嗪50 mg、HPMC K100LV CR 40 mg、HPMC E4M CR 61.4 mg、乳糖128 mg,最佳包衣增质量为3%。自制制剂和原研制剂在含0.5%十二烷基硫酸钠的pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 4.5乙酸-乙酸钠缓冲液和水中的体外释放行为均相似。结论:成功仿制了拉莫三嗪缓释片,且工艺比原研制剂更加简单、易行。     

盐酸坦洛新缓释制剂的制备及体外释放度考察

目的研究坦洛新缓释片的处方、工艺,对其释放度进行考察。方法选用羟丙甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,湿法制粒制备盐酸坦洛新缓释片,并采用正交实验设计优化处方;小杯桨法测定其释放度。结果优化处方组成为羟丙甲基纤维素(15M)占处方量的40%,羟丙甲基纤维素/甲基纤维素为5∶1,淀粉/乳糖为2∶1,乙基纤维素的用量为2mg/pcs;优化处方的缓释片体外释放曲线符合一级动力学程,释放度符合设计要求。结论本研究所制得盐酸坦洛新骨架缓释片具有良好的缓释效果,制备工艺合理,简单易行,可以满足盐酸坦洛新的临床需要。     

延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片制备及工艺优化

目的：制备延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片，并研究延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片的释药模型和释药机理。方法：乳化-溶剂挥发法制备延胡索乙素固体脂质纳米粒，以乳糖作为冻干剂，羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料进一步制备缓释片。在单因素考察的基础上，设计正交试验优化延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片处方，并对缓释片体外释药模型和释药机理进行探讨。结果：延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方为缓释材料HPMC K4M和HPMC K15M比例为1：1，用量为40 mg，PEG 4000的用量为20 mg，硬脂酸镁用量为片芯质量的0.5%。延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方的体外释放行为符合Higuchi释药模型，释药方程为：Mt/M_∞=0.286 8 t^1/2-0.073 8（r=0.990 8），12 h内累积释放度为93.56%，缓释片释药机理为扩散和溶蚀共存。结论：制备的延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片，工艺重复性较好，其释药行为符合Higuchi释药模型。     

盐酸加巴喷丁缓释片的研制

目的:研制盐酸加巴喷丁缓释片。方法:利用单因素优化设计法优化处方制备工艺,建立HPLC法测定释放度。结果:最佳处方为盐酸加巴喷丁180 mg,K15M型HPMC 150 mg,CMC·Na 50 mg,可压性淀粉20 mg,5%PVP(K25)95%的乙醇溶液适量,0.5%硬脂酸镁作润滑剂。结论:该优选条件制备的加巴喷丁缓释片工艺简单,体外释药具有明显的12 h缓释作用。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。     

吡嘧司特钾水凝胶骨架缓释片的研究

目的研制吡嘧司特钾(TBX)水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察HPMC用量、黏度及压片压力等对主药体外释放速度的影响,优化处方工艺.结果所得片剂体外释放实验表明10h累积释放度＞75%,其释放行为符合Hguchi方程.HPMC的用量、黏度、制备方法及压片片力的大小等对TBX的释放速率均有显著影响.结论用高黏度的HPMC作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用.     

氟比诺芬缓释片的处方工艺对释放度的影响

目的观察制备工艺对氟比诺芬缓释片释放度的影响,以得到合理的处方.方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为阻滞剂,并改变其种类和用量制备6种氟比诺芬缓释片,分别测定释放度.结果每片含有21.4 mg的Methocel k4M的骨架片处方较为理想,可得到良好的释放速率.结论HPMC的种类和用量明显影响氟比诺芬缓释片的释放度,HPMC骨架片有较好的缓释性.     

马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方筛选及体外评价

目的筛选马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方,并评价其漂浮和体外释放特性。方法用正交实验设计对片剂处方进行筛选与优化,制备马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片,测定其体外释药与漂浮特性。结果优选的处方为每片含HPMC800030 mg,CMC-Na 30 mg,十六醇70 mg,CaCO330 mg。该处方片剂在硬度为3-4 kg时漂浮性好,体外持续释药达6 h以上,符合Higuchi模型。结论该片剂具漂浮、缓释作用,制备工艺简单。     

尼美舒利缓释片处方优化研究

目的:优化尼美舒利缓释片的处方。方法:采用正交试验设计,以体外累积释放度为指标,以载药材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30无水乙醇溶液的处方用量作为影响因素,设计正交试验筛选缓释片的最佳处方,并进行处方验证试验。结果:优化处方为:HPMC100mg、乳糖50mg、5%PVPK30无水乙醇溶液3mL;以此处方制备的3批缓释片在12h累积释放度约为97%,未出现时滞、突释等现象,体外释药动力学符合零级方程。结论:尼美舒利缓释片处方合理,具有良好的缓释效果。     

咪唑斯汀缓释片的处方工艺筛选

目的：制备一种能在5h内完全释放的咪唑斯汀缓释片。方法：以体外释放度的测定为主要考察指标，采用单因素筛选法，初步确定缓释片的处方，再对处方进一步的优化调整，确定处方中各辅料的用料量，并对缓释片的工艺在常规方法的基础上进行各项参数的优选，最后将自制缓释片与国外上市产品进行各项体外指标的对比试验。结果：其1000片配方为咪唑斯汀10mg、羟丙甲纤维素（HPMC）11．5mg、酒石酸氢钾40mg、乳糖110mg、微晶纤维素40mg、10％的乙基纤维素（EC）乙醇溶液0．068mL。结论：该处方工艺制备的咪唑斯汀缓释片能达到5h缓释的预期要求，达到了国外该制剂的同等水平，经验证适合扩大生产。     

五加生化缓释片的制备及体外释放度的研究

目的：筛选五加生化缓释片的最佳制备工艺,并进行体外释放度研究。方法采用正交试验法筛选处方;以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,制备五加生化缓释片,并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果最优处方为HPMC K100M为骨架材料,70%乙醇为黏合剂,MCC为填充剂用量40 mg,淀粉为填充剂用量50 mg,采用最佳工艺制备的五加生化缓释片体外释放性能较好,HPMC的规格对药物的释放影响最大。结论本法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好。     

马尼地平缓释片的制备及释药机制考察

目的:研制马尼地平缓释片,并考察其释药机制。方法:将制备的马尼地平固体分散体及乳糖、聚乙二醇、甲基纤维素分别过80目筛,按处方量称取,按等量递增原则于乳钵中充分混匀,干法直接压片即得。结果:马尼地平缓释片的处方组成为HPMC 60RT8000 40 mg,乳糖40 mg,聚乙二醇6000(PEG6000)40 mg,甲基纤维素(MC)80 mg。结论:该缓释片在8 h内呈现良好的零级释放特征,释放机制为骨架溶蚀机制;该缓释片在24 h内药物的释放更符合Higuchi方程,释放机制为非Fick扩散。