槲皮素纳米脂质体的处方工艺优化

目的 制备槲皮素脂质体,并测定其包封率.方法 采用薄膜蒸发-高压均质法制备槲皮素脂质体,通过正交设计优化处方工艺,以鱼精蛋白沉淀法分离脂质体与游离药物,测定药物的量,并计算包封率.结果 优化的最佳处方工艺:胆固醇与磷脂比为1:3;药物与载体比为1:40;103.4 MPa压力下均质3次.最佳条件下制得的脂质体平均包封率达92.1%.结论 薄膜蒸发-高压均质法适合于制备槲皮素脂质体,鱼精蛋白沉淀法测定包封率操作简单,准确.     

大蒜素脂质体的研制及其质量评价

目的:对大蒜素脂质体的处方和制备工艺进行研究,并评价其质量.方法:采用反相蒸发法制备了大蒜素脂质体,并对制剂的形态学、包封率、粒径分布、稳定性等性质进行了研究.结果:本研究制备的大蒜素脂质体包封率为87.19%;透射电子显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球状或近球状的囊泡,平均粒径为114.8nm,＜183nm的粒子占90%.结论:大蒜素脂质体包封率高,质量稳定,重现性好.     

两种鬼臼毒素脂质体的制备及其比较分析

目的制备两种含有鬼臼毒素(PPT)的脂质体凝胶剂并比较两者的性能。方法采用逆向蒸发法制备PPT-二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)和PPT-大豆卵磷脂脂质体,光镜和电镜观察2种脂质体的外观形态并测定粒径大小。采用凝胶渗透色层技术测定脂质体的包封率。结果PPT-DPPC脂质体光镜下为球形, 粒径为0.825~2.050 μm,平均1.450 μm;PPT-大豆卵磷脂脂质体粒径1.445~7.590 μm,平均3.780 μm。电镜下PPT-DPPC脂质体的结构为多室脂质体,包封率为73.8%;PPT-大豆卵磷脂脂质体包封率为79.1%。室温保存1个月后测得PPT-DPPC脂质体的包封率为65.2%、3个月为58.8%,6个月后为56.4%;PPT大豆卵磷脂脂质体的包封率则依次为70.3%、60.4%和51.3%。结论使用逆向蒸发法制备鬼臼毒素的脂质体凝胶剂,方法简便易行,分布较均匀,包封率较高。     

顺铂纳米柔性脂质体的制备及其包封率测定

目的 以铂金属抗肿瘤药物顺铂为模型药物,制备了顺铂柔性脂质体,采用高效液相色谱法测定顺铂柔性脂质体的含量和包封率.方法 采用逆向蒸发法制备顺铂柔性脂质体,激光粒度仪测定顺铂柔性脂质体粒径,高效液相色谱法(HPLC)测定顺铂柔性脂质体包封率、回收率等.结果 顺铂柔性脂质体粒径分布均匀,HPLC法所得顺铂柔性脂质体检测浓度线性范围为1～50μg/mL;回收率为100.50%,包封率为67.58%.结论 该研究所采用的制备工艺条件温和,简单可行,制得的样品稳定性好,分析方法稳定、可靠.     

盐酸万古霉素阳离子脂质体的制备及其性质研究

目的制备万古霉素阳离子脂质体（cationic liposomal vancomycin,CLVs）,确定其最佳处方制备工艺,并研究其性质。方法采用正交法确定逆相蒸发法制备CLVs的最佳处方;采用HPLC法测定药物含量;用微型葡聚糖凝胶柱分离脂质体混悬液中的CLVs与游离药物;在电镜下观察CLVs的形态,并采用激光散射法测定其粒径和Zeta电位。结果制备的CLVs为多囊脂质体;通过正交实验,确定逆相蒸发法制备CLVs的最佳处方为∶磷脂∶硬脂酰胺∶胆固醇的摩尔比为7∶3∶1,脂质∶药物的质量比为15∶1,有机相∶水相的体积比为3∶1;制备的脂质体平均粒径、Zeta电位、pH值以及包封率分别为（185.75±16.33）nm、（69.11±4.62）mV、（6.98±0.01）和（8.58±0.045）%,脂质体在4℃和-80℃条件下保存3个月,稳定性良好,药物泄漏率〈5.0%。结论采用逆相蒸发法制备万古霉素阳离子脂质体,方法简便,重现性好,包封率较高。     

纳米级磁性阿霉素脂质体的制备及对人胃癌细胞的体外细胞毒作用

目的 探讨纳米级磁性阿霉素脂质体的制备及其体外细胞毒性.方法 用反相蒸发法制备纳米级磁性阿霉素脂质体,以正交实验设计确定最佳制备工艺;电镜观察其形态,Zetapal无机粒度分析仪测量其粒径分布,利用紫外-Sephadex G-50法测定其包封率,利用磁测仪测量其磁响应性.用比色法分析其对人胃癌细胞的体外细胞毒作用.结果 磁性阿霉素脂质体在电镜下为圆形或椭圆形,平均粒径为(293.4±20.6)nm,包封率为(30.8±3.3)%,磁响应性50.28 emu,其体外抑制肿瘤细胞生长的能力与阿霉素无显著差异.结论 用反相蒸发法制备的磁性阿霉素脂质体平均粒径小,达到纳米级,磁响应性高,抑瘤效果好.     

pshRNA-survivin脂质体的制备及初步稳定性考察

目的:制备包封率高、粒径均匀、稳定性好的pshRNA-survivin脂质体,并对其质量进行评价.方法:采用逆相蒸发法制备pshRNA-survivin脂质体;正交设计优选制备处方;考察脂质体的粒径分布、zeta电位;用超滤离心法测定脂质体的包封率;离心加速实验与渗漏率的测定考察脂质体的稳定性.结果:所得优化处方为磷脂...     

阿奇霉素脂质体的制备及其包封率测定

目的:制备阿奇霉素脂质体并测定其包封率.方法:采用薄膜蒸发-冻融法制备阿奇霉素脂质体,以透析-高效液相色谱法测定含量和包封率.采用Lichrosphere-C18反相色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-异丙醇-0.002 mol/L磷酸氢二钾(60∶25∶15,v/v/v)为流动相,流速1.2 ml/min,检测波长215 nm,进样量20 μl.结果:阿奇霉素脂质体的平均体积粒径大于7 μm,包封率大于75%.选定的色谱条件下,阿奇霉素与空白辅料完全分离,在5.08～508 μg/ml范围内,药物浓度与峰面积呈良好的线性关系,r＝0.9999.结论:薄膜蒸发-冻融法适用于制备肺靶向阿奇霉素脂质体;透析-高效液相色谱法操作简单,准确,重复性好,可用于测定阿奇霉素脂质体的含量和包封率.     

大黄酚脂质体的制备及其质量评价

目的 研究大黄酚脂质体的最佳制备工艺和处方,并对其进行质量考察。方法 采用薄膜-超声分散法制备大黄酚脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素和正交试验法优化大黄酚脂质体的制备处方和工艺条件,并观察其粒径、形态及稳定性。结果 大黄酚脂质体优化后的制备处方和工艺条件为：胆固醇与大豆卵磷脂质量比为1∶3,药脂比为1∶10,pH值为8.2,成膜温度为45 ℃。按该处方工艺制备的大黄酚脂质体包封率在87%以上。结论 优选处方和制备工艺稳定可行,制备的大黄酚脂质体包封率和稳定性高,粒径均匀。     

辅酶Q10脂质体的质量评价

目的:建立自制辅酶Q10脂质体的质量标准.方法:采用负染法和TSM超细颗粒粒度仪,观察脂质体的形态和粒径;采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定辅酶Q10的含量;采用超滤器测定脂质体的包封率.结果:辅酶Q10脂质体粒径大小均匀,平均粒径0.184 μm;RP-HPLC法测定,在1.0～16.0 μg·ml-1浓度范围内线性关系良好,平均回收率(100.5±0.65)%,最低检测限1 ng;脂质体的包封率达95%以上.结论:本评价方法重现性好,符合质量测定要求.     

白藜芦醇三甲醚脂质体的制备及其质量评价

目的 制备白藜芦醇三甲醚（BTM）脂质体,对其质量特性进行评价,并考察脂质体对BTM的增溶作用。方法 采用薄膜分散法制备BTM脂质体,以包封率为评价指标,通过正交试验设计优化处方工艺,微柱离心法测定其包封率,观察其形态、粒径及稳定性,并考察其对BTM的增溶作用。结果 优化的最佳处方工艺为BTM与卵磷脂质量比为1∶20,胆固醇与卵磷脂质量比为1∶4,水化介质为5%甘露醇;按该处方制备的BTM脂质体包封率达（86.4±2.2）%;与游离BTM相比,BTM脂质体在水中的溶解度增大了1 012倍。结论 采用最佳处方制备得到的BTM脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,并且可以较好地提高BTM的溶解度。     

盐酸左氧氟沙星脂质体滴眼液的研制

目的：研究盐酸左氧氟沙星(LOFLX)脂质体滴眼剂的处方和制备工艺，探讨脂质体作为LOFLX载体的可行性。方法：采用逆相蒸发法制备脂质体，用葡聚糖凝胶柱层析测定药物包封率，以包封率为指标，通过正交设计筛选最优处方。结果：最佳处方制得的脂质体粒径均匀、形态规整、90％以上的粒径小于1pm，药物的包封率达28．41％。结论：通过逆相蒸发法制得的LOFLX脂质体可作为滴眼剂。     

甘草酸脂质体的处方及制备工艺

目的: 优化甘草酸脂质体的处方及制备工艺. 方法: 用旋转蒸发薄膜-超声法制备甘草酸脂质体,用均匀设计优选该脂质体的处方及制备工艺,采用扫描电镜观测其外观、大小及分布,用HPLC测定其包封率,初步考察该制剂的稳定性. 结果: 用旋转蒸发薄膜-超声法制备的甘草酸脂质体球形圆整,大小较均匀,粒径40～60 nm,包封率63.0%～89.0%. 结论:薄膜分散法优化工艺后制备得到的脂质体包封率较高,稳定性较好.     

洛莫司汀脂质体的制备及其在大鼠体内的药动学

目的 研究洛莫司汀(CCNU)脂质体的制备方法并考察用聚乙二醇单甲醚(2000)胆固醇琥珀酸酯(PEGCHS)修饰前后的2种脂质体静脉给药后在大鼠体内的药动学.方法 用改良逆相蒸发法制备普通和PEGCHS修饰的CCNU脂质体,测定包封率和粒径,静脉注射给药后,以格列苯脲为内标,采用高效液相色谱法测定血液中的药物含量;并采用3P87药动学程序进行数据处理.结果 制备的洛莫司汀脂质体包封率高(＞80%),平均粒径50 nm左右;CCNU PBS溶液、CCNU脂质体和用PEGCHS修饰的CCNU脂质体的t1/2α分别为0.061 8,0.093 1和0.153 l h;t1/2β分别为0.087 9,0.416 2和1.002 1 h;AUC分别为13.520 7,86.9113和166.640 6 mg·h·L-1.结论 制备的CCNU脂质体包封率较高,粒径小;2种CCNU脂质体均可不同程度地增加CCNU的AUC,延长其在血液循环中的时间,并以用PEGCHS修饰的CCNU脂质体效果最好.     

溶菌酶脂质体的制备工艺

研究了溶菌酶脂质体的制备工艺,确定了具有较高包封率的工艺条件。采用逆相蒸发法,考察了溶剂密度、膜材浓度、制备温度和超声时间等因素对溶菌酶脂质体包封率、稳定性及形态学的影响。研究结果表明:0.6 g卵磷脂和0.3 g胆固醇加入到12 mL密度为1 g/mL的混合有机溶剂中,37°C下用逆相蒸发法制备溶菌酶脂质体,并对其进行1.5 m in超声后所得产品包封率可达84%以上,所得脂质体形态圆整,粒径为150~400 nm,在4°C下保存40 d外观无明显变化。     

pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体

目的 优选pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体的制备工艺.方法 采用pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,用Sephadex G-50柱层析法测定包封率,考察影响包封率的因素.结果 制备重酒石酸长春瑞滨脂质体的最佳条件是药物与磷脂的质量比为1:30,胆固醇与磷脂质量比为1:4,脂质体外水相pH值最终调至7.4,孵育温度为30℃,此时的包封率可以达到85%以上.结论 用pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体的包封率较高.     

两种鬼臼毒素脂质体的制备及其比较分析

目的：制备两种含有鬼臼毒素（PPT）的脂质体凝胶剂并比较两者的性能。方法：采用逆向蒸发法制备PPT－二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）和PPT－大豆卵磷脂脂质体，光镜和电镜观察2种脂质体的外观形态并测定粒径大小，采用凝胶渗透色层技术测定脂质体的包封率。结果：PPT－DPPC脂质体光镜下为球形，粒径为0．825－2．050um,平均1．450um;PPT－大豆卵磷脂脂质体粒径1．445－7．590um，平均3．780um，电镜下PPT－DPPC脂质体的结构为多室脂质体，包封率为73．8％，PPT－大豆卵磷脂脂质体包封率为79．1％，室温保存1个月后测得PPT－DPPC脂质体的包封率为65．2％，3个月为58．8％，6个月后为56．4％，PPT大豆卵磷脂脂质体的包封率则依次为70．3％，60．4％和51．3。结论：使用逆向蒸发法制备鬼臼毒素的脂质体凝胶剂，方法简便易行，分布较均匀，包封率较高。     

盐酸青藤碱脂质体的制备工艺研究

目的 提高盐酸青藤碱（sinomenine hydrochloride,SIN-HCl）脂质体的药物包封率,并阐明处方药量与脂质体粒径等因素对包封率的影响规律。方法 以离心沉淀-离心超滤法测定SIN-HCl脂质体的包封率;以包封率与成型性为主要指标筛选薄膜分散法（TFH）、逆相蒸发法（REV）与乙醚注入法（EI）3种制备方法;考察水化液的种类、pH值、离子浓度以及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、药脂比对包封率的影响;以全面设计试验考察处方药量与粒径两因素对包封率的影响规律;考察代表性脂质体样品在4 ℃下的稳定性。结果 最适的制备工艺为薄膜分散法;最佳水化液为柠檬酸缓冲液（CBS）;随着水化液pH值的升高,包封率增加;当水化液的pH值相同时,脂质体包封率随着水化液离子浓度的降低而增加;pH梯度载药可提高脂质体的包封率,pH梯度载药脂质体的最适水化液为pH值2.5的CBS,最适大豆磷脂-胆固醇比例为6∶1,SIN-HCl与大豆磷脂的比例由1∶6增至6∶6,未经探针式超声处理的脂质体包封率略有下降;建立了药物包封率与处方药量和粒径之间的定量关系,一定粒径与处方药量的脂质体包封率大于80%;成品脂质体的稳定性良好。结论 pH梯度主动载药技术可以制备高包封率的SIN-HCl脂质体。     

盐酸罗哌卡因多囊脂质体的制备及体外释放行为

目的： 制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体（RP-MVL）,并且考察其理化性质和体外释放行为。方法： 采用复乳化法制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体,单因素试验考察影响多囊脂质体包封率的因素,以包封率为指标采用Box-Behnken设计法对盐酸罗哌卡因多囊脂质体的处方工艺进行优化,采用优化处方制备3批多囊脂质体,测定包封率,考察体外释放行为。结果： 盐酸罗哌卡因多囊脂质体粒径均一,有85%的粒径分布在7～30 μm之间,脂质药物质量比为1.328∶1,磷脂与胆固醇质量比为1.5∶1,三油酸甘油酯为6 mmol/L时,多囊脂质体的包封率最佳,包封率达90%以上,37 ℃条件下在PBS介质中释药时间可达48 h,符合一级释药规律。结论： 盐酸罗哌卡因多囊脂质体具有较好的缓释效果。     

抗肝纤维化姜黄素脂质体的制备及初步稳定性考察

目的:制备姜黄素(Curcumin,Cur)脂质体并考察其包封率及稳定性.方法:采用逆相蒸发法制备Cur脂质体,葡聚糖凝胶柱层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;正交设计优选制备处方;离心加速实验与渗漏率的测定考察脂质体的稳定性.结果:所得优化处方为磷脂与药物的重量比60:1,磷脂与胆固醇的重量比4:1,pH6.5的磷酸盐缓冲液水合递质,超声时间为5 min.以优化处方制得的脂质体平均包封率达95.06%.结论:选用逆相蒸发法优化Cur脂质体处方合理,工艺简便可行,包封率高,稳定性好.