均匀设计法筛选蟾酥贴剂的透皮吸收促进剂

目的筛选蟾酥贴剂的复合型透皮吸收促进剂。方法以裸鼠皮肤为实验屏障,应用均匀设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择蟾酥贴剂的最佳吸收促进剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇、油酸的质量分数配比为6%∶10%∶0%时,蟾酥贴片中的蟾酥有最大的透皮速率常数。结论氮酮丙二醇复合透皮吸收促进剂可促进蟾酥中蟾毒内酯类成分的透皮吸收。     

透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响

目的考察透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶体外透皮作用的影响。方法分别制备无透皮促进剂的LMOP凝胶及以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的LMOP凝胶。采用Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定体外接受液中甲氧沙林(8-MOP)的含量,计算其累积透皮释药量(Q),并将数据进行释放动力学模型拟合。结果样品凝胶体外释药符合H iguchi方程,不含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶:Q=79.65t1/2 27.99;含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶:Q=117.39t1/2 34.37,显示后者的渗透作用更好。结论以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的脂质体凝胶的透皮渗透效果更佳。     

促进剂对青蒿琥酯体外经皮渗透的影响

以离体小鼠皮肤为渗透屏障，采用预处理法研究了多种促进剂对青蒿琥酯经皮渗透的增强作用，结果表明，药物经皮渗透符合零级动力学过程，几种渗透促进剂的促进作用大小依次为：薄荷油＞氮酮＞氮酮－丙二醇（１∶１）＞桉叶油＞松节油＞油酸＞桉叶油－丙二醇（１∶１）＞二甲基亚砜＞吐温－８０＞二甲基甲酰胺。各促进剂在实际处方中的作用效能有所下降，但作用大小次序不变。氮酮的促渗作用呈现浓度依赖性，其最佳浓度为３％     

宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响

目的：研究薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响。方法：以裸鼠皮肤为实验皮肤，研究薄荷醇及薄荷醇与其他透皮吸收促进剂复合应用时葛根素的透皮速率常数。结果：不同浓度薄荷醇均可以促进葛根素透皮吸收，与氮酮、丙二醇复合应用透皮效果更好。结论：选择理想透皮吸收促进剂可促进葛根素透皮吸收，为葛根素经皮给药系统的研制提供理论依据。     

薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响

目的:研究薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响。方法:以裸鼠皮肤为实验皮肤,研究薄荷醇及薄荷醇与其他透皮吸收促进剂复合应用时葛根素的透皮速率常数。结果:不同浓度薄荷醇均可以促进葛根素透皮吸收,与氮酮、丙二醇复合应用透皮效果更好。结论:选择理想透皮吸收促进剂可促进葛根素透皮吸收,为葛根素经皮给药系统的研制提供理论依据。     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响，筛选有效的复合透皮吸收促进剂，提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池，以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时，油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强，增透倍数分别为2，01，2，48和3．38；相反，卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中，氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高，分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍，其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明，氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2)，随油酸浓度比例增加，药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低；当氮酮与油酸以相同比例混合使用时，具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道，其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快，透皮时滞较短，促进效果最好。     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

新型透皮给药系统利多卡因的研究进展

利多卡因透皮给药系统可以极大提高药效,避免肝脏首过效应及胃肠道反应,促进治疗量的药物透过皮肤进入体循环发挥全身作用。有关利多卡因透皮给药制剂主要包括软膏剂、贴剂、凝胶剂、微乳、脂质体、醇质体以及巴布剂等剂型,而透皮吸收促进剂、基质性质以及药物粒径等因素是影响利多卡因透皮吸收的主要原因。本文就利多卡因在新型透皮给药系统中的应用作一综述。     

新型透皮吸收促进剂

皮肤对大多数药物是一道难以渗透的屏障，许多药物透皮给药的渗透速率达不到治疗要求，所以，寻找促进药物渗透波肤的方法是开发透皮给药系统的关键，改善药物经皮吸收的化学方法主要是加入渗透促进剂，本文主要介绍国内外几种新型的透皮吸收促进剂。     

冰片-薄荷脑二元低共熔混合物对盐酸川芎嗪经皮渗透的影响

[目的]研究冰片-薄荷脑二元低共熔混合物对盐酸川芎嗪透皮经皮渗透的影响,考察其作为药物经皮渗透促进剂的可行性。[方法]采用Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,以紫外分光光度法测定药物含量求算累积渗透量。[结果]8%冰片-薄荷脑低共熔混合物对盐酸川芎嗪的体外经皮渗透具有较好促进作用,与对照组和氮酮组相比,渗透速率分别提高了5.8倍和4.7倍。[结论]该低共熔混合物对盐酸川芎嗪经皮渗透具有明显促进作用,是一种较好的新型促进剂,具有良好的开发应用前景。     

均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂

目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇（质量分数比为6%∶6%）作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。     

川芎嗪体外透皮的特性

目的　研究川芎嗪的基本透皮特性。方法　采用VC水平扩散池,以渗透系数为指标研究川芎嗪在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去角质层大鼠皮肤中的透过性。考察常用促透剂乙醇、丙二醇、月桂氮卓艹酮(Azone)和一些挥发油对川芎嗪透皮特性的影响。结果　川芎嗪能较好透过皮肤,其渗透系数受药物浓度、解离度和介质pH值等因素的影响。在所用各类透皮促进剂中,2%桉油的促透效果最好,优于同浓度的Azone。结论　本研究的结果为川芎嗪透皮制剂的研制奠定了理论基础     

川芎嗪体外透皮的特性

目的 研究川芎嗪的基本透皮特性。方法 采用Ｖ－Ｃ水平扩散池,以渗透系数为指标研究川芎嗪在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去角质层大鼠皮肤中的透过性。考察常用促透剂乙醇、丙二醇、月桂氮Ｚｈｕｏ酮（Ａｚｏｎｅ）和另一些挥发油对川芎嗪透皮特性的影响．结果 川芎嗪能较好透过皮肤,其渗透系数受药物浓度、解离度和介质ｐＨ值等因素的影响。在所用各类透皮促进剂中,２％桉油的促透效果最好,优于同浓度的Ａｚｏｎｅ。结     

透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用.方法:用 Valia-Chien 水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量.结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P＜0.01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125.91、155.94 μg·cm-2·h-1.结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂.     

非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂的制备及物相分析

目的：研制非洛地平-美托洛尔（FEL-MET）复方透皮贴剂，考察其体外经皮渗透特性，并进行物相分析。方法：以流涎法制备FEL-MET复方透皮贴剂；采用改良的Franz扩散装置进行体外药物经皮渗透性研究；以差示扫描量热法（DSC）和X-射线粉末衍射法（XRD）对贴剂进行物相分析。结果：贴剂中FEL和MET 48h内均以零级动力学经大鼠皮肤转运，并具有一定的同步性。DSC和XRD结果表明，FEL和MET均以非晶态均匀分散于贴剂中。结论：FEL-MET复方透皮贴剂缓释特征明显，处方和工艺稳定、可靠，重现性好；药物以非晶态分散于载体可有效提高其经皮渗透性。     

均匀设计法优选痹痛宁贴剂的处方基质配比

目的优选痹痛宁贴剂的处方基质配比,对其体外透皮吸收行为进行考察。方法采用U6(66)均匀设计安排试验,利用改良Franz扩散池进行离体皮肤体外渗透实验。以东莨菪碱和乌头碱24h累积渗透量为指标优选处方配比。结果基质比例分别为PVA11.02%、PVP29.93%、甘油7.42%、氮酮4.95%、丙二醇11.06%,贴剂具有最大的累积释药量,释药曲线符合Higuchi方程。结论采用均匀设计法优选的配方组成符合骨架控释型透皮给药系统的要求。     

丹皮酚脂质体凝胶的制备及其透皮作用

目的研究丹皮酚(paeonol,PAE)脂质体凝胶制备及其体外透皮扩散。方法采用乙醇注入法制备PAE脂质体凝胶并对其物理特性进行研究;同时,采用Franz扩散池以大鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,考察PAE脂质体凝胶的经皮渗透行为及皮内滞留药物量。结果制备的PAE脂质体凝胶包封率为78.62%,平均粒径为337 nm。体外经皮渗透实验表明,与PAE凝胶相比,其脂质体凝胶24 h内的累积渗透量为84.61μg/cm2,根据渗透动力学回归方程PAE脂质体凝胶累积渗透速度18.738μg/(cm2·h),透皮速率较慢;PAE脂质体凝胶、普通凝胶在凝胶内残留溶液浓度分别为2.550μg/ml、5.239μg/ml;PAE脂质体凝胶、普通凝胶在大鼠皮肤内残留溶液浓度分别为37.98μg/ml、17.99μg/ml,皮肤中药物滞留量明显增加。结论 PAE脂质体凝胶释放速率减慢,药物蓄积于皮肤内增多,对于治疗疾病有较多的释药量,达到长效持久抗炎效果,同时有利于避免丹皮酚因全身吸收而引起的副作用,可作为PAE临床应用的新剂型。     

布洛芬贴剂中促渗剂筛选

目的：研究各种透皮促渗剂对布洛芬贴剂透皮吸收的影响,筛选最佳促渗剂。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮为透皮屏障,进行体外扩散实验,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量。考察含不同促渗剂的布洛芬贴剂在0.5、1、2、4、6、8、12、24h的累积透过量及渗透速率常数。结果：复合促渗剂8%氮酮＋10%丙二醇的累积渗透量最大,渗透速率常数最大,且不影响成型性。结论：选用8%氮酮＋10%丙二醇作布洛芬贴剂的促渗剂渗透效果最好。     

盐酸川芎嗪水凝胶透皮贴剂的初步研究

目的:对含盐酸川芎嗪的水凝胶透皮贴剂进行初步研究,确定其基质处方、成型工艺条件以及透皮吸收率,为该类制剂进一步研究、开发、应用奠定基础。方法:采用均匀实验,利用高效液相色谱法,测定不同时间段盐酸川芎嗪的透皮量,以盐酸川芎嗪的累积透皮吸收量为指标,优选水凝胶透皮贴剂的基质配比。结果:用均匀设计优选出的,盐酸川芎嗪水凝胶透皮贴剂的最佳基质配比结果可靠,药物单位面积累计渗透量平均值为(2.4440±0.0513)mg/cm2,透皮吸收率较高。结论:水凝胶透皮贴剂具有临床应用价值,值得深入研究开发。