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1.
去甲麦普替林的合成   总被引:2,自引:0,他引:2  
麦普替林(maprotiline, l),化学名为N-甲基-9,10-桥亚乙基蒽-9(10 H)-丙胺,系四环类抗抑郁药。去甲麦普替林(2)是它的主要代谢产物[Riess W et al: J Int Med Res1975,3(suppl 2):16]。为提供临床药动学研究所需的2标准品,我们采用两种方法制备未见文献报道其化学合成的2:(1)以相应酰胺用氢化锂铝还原;(2)以麦普替林用苯硒酚脱烃基[Reich HJ et al: J Org Chem 1979,44:3148]。  相似文献   
2.
用药咨询     
两性霉素B对全身性霉菌感染很有临床价值,但不良反应较多,特别是肾毒性。动物试验和临床研究指出,甘露醇可防止这种肾毒性。机理是它扩张肾小管,保持肾小球滤过率,促进肾小管的清除,从而缩短药物与肾小管的接触时间。参考用法:患者数年前有两性霉素B肾毒性反应史,再次接受该药治疗,剂量  相似文献   
3.
临床证明TMP/SMZ联用抗菌谱广,疗效确切。近年在抢救危重病人的使用率也不断增加。但用于肾功能不全病人时极需小心。TMP 原形以及SMZ 的主要代谢物N~4-乙酰化物均经肾脏排泄,肾功能不全患者可能导致蓄积中毒。此时更换药物是上策。但有的疾病如卡氏肺囊虫肺炎,大剂量TMP/SMZ 为最  相似文献   
4.
目的:寻找具有高镇痛活性的小分子N型钙通道阻断剂。方法:以苄基哌啶酮、芳胺为起始原料,经水解、环合、氢化脱苄等多步反应合成系列化合物,并通过小鼠乙酸扭体模型和N型钙通道电流抑制实验评价化合物的镇痛活性和作用机制。结果:共合成并评价了47个化合物,其中10个化合物具有明显镇痛活性,1个化合物的镇痛活性明显高于阳性化合物。结论:所合成的以螺环为特征的系列化合物具有N型钙通道阻断活性,其中化合物405的电流抑制率为(85±2.7)%,且具有明显的镇痛活性,值得进一步研究。  相似文献   
5.
目的 寻找水溶性较好、抗焦虑活性较强的新型化合物。方法 设计合成2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺类化合物,通过体外苯二氮卓受体竞争结合实验及小鼠高架迷宫行为实验,评价化合物的体内外抗焦虑活性,分析化合物的构效关系。结果与结论 共合成28个新型化合物,通过1H-NMR和 MS确证其结构,其中I8和I10水溶性良好。苯二氮受体竞争结合实验结果表明,化合物Ⅰ1、Ⅰ8、Ⅰ10 、Ⅰ13 、Ⅰ19 与苯二氮卓受体的亲和力与阳性对照药物Ro5-4864相当,在浓度为100 nmol/L时,其对放射性配体与受体结合的抑制率分别为87%、89%、85%、89%和76%,而Ro5-4864为82%。对水溶性及活性均较好的化合物Ⅰ8和Ⅰ10 进行小鼠抗焦虑活性评价结果表明,其具有明显的体内抗焦虑作用。  相似文献   
6.
化学中毒与急性缺氧的双因素联合效应的实验研究   总被引:19,自引:5,他引:14  
目的 研究化学中毒与急性缺氧两因素的联合效应。方法 建立常压常氧、常压缺氧和低压缺氧3种模型,以梭曼(Soman)、氰化钠(NaCN)和4-DMAP(4-dimethylaminophenol)为代表,测定大鼠、小鼠、家猫、PC12细胞、兔血红细胞等在3种模型条件下对毒物药物的行为、生化和生理指标变化。结果梭曼单独作用可导致动物协调运动下降、脑等组织含水率增加、脑组织AChE活性降低、MR下调、NE和cAMP含量增加。急性缺氧单独作用也可引起动物协调运动及自主活动的降低、脑等组织含水率的增加、外周血和脑组织AChE活性升高、MR受体上调、NE和cAMP含量增加、4-DMAP药效升高。化学中毒与急性缺氧同时作用,上述变化更加复杂。结论 化学中毒与急性缺氧两种因素同时作用于机体,对机体产生广泛而复杂的损伤作用。此种作用为两因素的联合效应。缺氧引起的机体功能下降对联合效应的增加部分贡献较大。急性缺氧既可使重要的组织成分发生质或量的变化,也会影响某些抗毒剂的作用强度。  相似文献   
7.
8.
梭曼中毒对大鼠脑组织ATP酶及腺苷酸代谢的影响   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的 研究梭曼中毒后大鼠脑组织能量代谢的变化特点。方法 Wistar大鼠以 72 μg kg的剂量梭曼皮下中毒 ,分离海马及小脑并以生化法检测Na+ ,K+ ATPase、Ca2 + ATPase、Mg2 + ATPase的活性 ,HPLC法检测全脑ATP、ADP及AMP含量。结果 梭曼中毒 10~ 2 0min 3种ATP酶活性均显著升高 (P <0 .0 5 ) ,1~ 6h酶活性逐渐下降并低于对照组 ,于中毒后 48h恢复至正常对照水平。ATP含量于中毒 12h显著低于对照组 ,随着时间延长呈逐渐升高的趋势。AMP含量中毒 12h升高显著 (P <0 .0 1) ,其后于 48h恢复正常。结论 梭曼对脑组织ATP酶和能量代谢均产生广泛的影响  相似文献   
9.
<正> 本文采用分子力学、计算机图形学、分子力学和量子化学联算等方法,在对典型胆碱能药物空间构象研究(部分研究结果已经发表)的基础上,结合国内外,特别是我所的合成、药理、X—晶体衍射和NMR等研究结果.考察了药物分子与胆碱能受体  相似文献   
10.
以不同芳香族化合物为原料,用改进的方法合成了羧基药物的荧光检测探针即三种芳香重氮甲烷类化合物:邻羟基苯重氮甲烷、9-蒽重氮甲烷和1-芘重氮甲烷  相似文献   
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