蝙蝠葛酚性碱抗突变作用的研究

目的应用昆明小鼠股骨骨髓嗜多染红细胞微核实验,研究蝙蝠葛酚性碱(phenolic alkaloids from menispermum dauricum,PAMD)的致突变作用和抗突变作用.方法均在10～40 mg/kg剂量下,连续腹腔注射给药11d,在致突变实验,末次给药6 h后处死小鼠,检测骨髓嗜多染红细胞微核率.在抗突变实验,小鼠在于处死前的24 h,腹腔注射40 mg/kg环磷酰胺(cyclophosphamide,CP)或2 mg/kg丝裂霉素C(mitomycinc,MC),末次给药6 h后取样.结果蝙蝠葛酚性碱与对照组相比未诱发骨髓嗜多染红细胞微核率的增高(微核细胞率＜3‰).蝙蝠葛酚性碱可使环磷酰胺和丝裂霉素C诱发的骨髓细胞微核率增高数值出现明显的降低.PAMD CP组微核细胞抑制率分别为61.83%、43.51%和22.52%.PAMD MC组微核细胞抑制率分别为31.09%、21.50%和8.29%.结论蝙蝠葛酚性碱具有一定的抗突变作用,而无致突变作用.     

蝙蝠葛酚性碱对大鼠致畸胎及行为致畸试验研究

本文报道了蝙蝠葛酚性碱对大鼠致畸胎及行为致畸试验研究,结果表明,蝙蝠葛酚性碱灌胃的各剂量组母鼠在体重增长、脏器系数及血清锌和铜含量上与对照组均无差异,未发现外观畸形和内脏畸形,但可使胎鼠胸骨缺失率增高,蝶、枕骨骨化迟缓率显著高于对照组,且有一定的剂量一效应关系,表明蝙蝠葛酚性碱有一定的胚胎毒性。观察蝙蝠酚性碱对大鼠后代发育和行为的影响,发现80mg/kg的剂量使仔鼠早期体重增长迟缓,负趋地反射迟缓,旷场试验中排便与修饰次数增多,提示蝙蝠葛酚性碱对仔鼠早期生长及断乳后仔鼠情感有一定的影响。     

蝙蝠葛酚性碱对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用

目的研究蝙蝠葛酚性碱对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用。方法线栓法制备大鼠大脑中动脉阻断局灶性脑缺血模型,缺血2h后再灌注24h,观察蝙蝠葛酚性碱(5、10、20mg/kg,再灌开始时ip给药)对神经功能评分、脑梗死范围、脑水肿和血脑屏障通透性的影响,测定脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)水平和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性。结果蝙蝠葛酚性碱能明显减轻大鼠的神经功能缺陷、缩小脑梗死体积、减轻脑水肿和血脑屏障通透性,显著增加SOD和GSH-Px活性,降低MDA水平。结论蝙蝠葛酚性碱对脑缺血再灌注损伤有保护作用,其机制可能与降低血脑屏障通透性、抗脂质过氧化有关。     

蝙蝠葛碱治疗心律失常的临床观察(附33例疗效分析)

蝙蝠葛碱(Dauricine;山豆根碱)系防己科植物蝙蝠葛(Menispermun dauricum DC)根中提得的一种生物碱。实验证明它具有降压作用。由于蝙蝠葛碱的化学结构与具有降压、抗心律失常作用的防己碱相似,在临床上用蝙蝠葛碱治疗高血压病时发现它有显著的抗心律失常效果。为此我院观察了武汉医学院临床药理研究室提供的、由鞍山第一制药厂生产的蝙蝠葛碱片剂对心律失常的影响。现将     

蝙蝠葛碱逆转K562/ADM细胞多耐药性的研究

目的：研究具有钙拮抗作用的中药蝙蝠葛碱对多耐药性的逆转作用。方法：选用异搏定作阳性对照，观察其对多药耐药细胞株K562/ADM多药耐药性的逆转作用。结果：蝙蝠葛碱在非细胞毒性剂量下能使K562/ADM对阿霉素的浓度升高，但对细胞表面的糖蛋白P-170却没有影响。结论：蝙蝠葛碱具有逆转白血病细胞株K562/ADM多药耐药性的作用。     

蝙蝠葛酚性碱对BXPC-3肿瘤组织中MMP-2含量的影响

目的观察蝙蝠葛酚性碱对BXPC-3肿瘤裸鼠免疫器官的影响和对BXPC-3裸鼠瘤组织中MMP-2表达的影响。方法建立BXPC-3肿瘤裸鼠的动物模型,检测蝙蝠葛酚性碱对裸鼠免疫器官指数的影响。应用S-P免疫组织化学方法,检测蝙蝠葛酚性碱对瘤组织MMP-2表达的影响。结果蝙蝠葛酚性碱对肿瘤裸鼠的免疫器官指数无明显影响。蝙蝠葛酚性碱可以降低BXPC-3肿瘤裸鼠瘤组织中MMP-2的含量,与模型组比较具有统计学意义（P〈0.05）。结论蝙蝠葛酚性碱对BXPC-3肿瘤裸鼠的免疫器官无严重影响,其抑瘤作用可能与降低MMP-2含量有关。该研究为其在临床应用提供了一定的实验和理论依据。     

基于AFM对蝙蝠葛碱诱导NB4细胞凋亡的研究

【目的】 探讨蝙蝠葛碱对急性早幼粒细胞白血病(APL) NB4细胞增殖的影响和可能的细胞凋亡机制。【方法】 采用CCK-8法检测NB4细胞的存活率,原子力显微镜(AFM)探测蝙蝠葛碱作用NB4细胞前后细胞形态及超微结构的变化,流式细胞术检测细胞凋亡率、线粒体膜电位和活性氧的变化。【结果】 蝙蝠葛碱能显著抑制NB4细胞生长增殖,20~80 μmol/L 蝙蝠葛碱处理细胞24 h后,细胞存活率从(86.5±11.7)%下降到(4.1±0.5)%; 以10~40 μmol/L蝙蝠葛碱处理NB4细胞24 h,流式细胞术分析显示,细胞凋亡率和细胞内活性氧含量上升、线粒体膜电位下降。AFM 探测表明,正常NB4细胞呈圆形,细胞饱满,表面较光滑。蝙蝠葛碱处理组细胞皱缩,细胞表面的平均粗糙度增大。【结论】 蝙蝠葛碱能显著抑制NB4细胞增殖并诱导其凋亡。     

HPLC法测定蝙蝠葛酚性碱片中蝙蝠葛碱

蝙蝠葛酚性碱片是由从蝙蝠葛Menispermumdauricum DC.干燥根茎中提取的以蝙蝠葛碱为主的酚性生物碱制成的片剂,具有活血化瘀,行气止痛,扩张冠脉血管,改善心肌缺血作用,用于预防和治疗冠心病,心绞痛以及瘀血内阻之胸痹、眩晕、气短、心悸,胸闷或痛等病症。在前期研究[1,2]基础上,本实验采用高效液相色谱法测定了蝙蝠葛碱,以期为建立该制剂科学合理的质量控制方法提供依据。1仪器与试剂美国光谱物理公司SP2000泵,UV1000紫外检测器,N2000色谱工作站,AS3120超声波处理器。蝙蝠葛酚性碱片、蝙蝠葛碱对照品(质量分数>99.3%)由华中科技大学同济…     

蝙蝠葛碱衍生物D3对呼吸的影响及抗吗啡,甲苯噻嗪抑制呼吸的效果

蝙蝠葛碱衍生物D_3 3 mg/kg iv引起麻醉大鼠呼吸频率加快,PNAP、IcEMAP幅度增大;2 mg/kg iv也使麻醉猫呼吸加快,每分通气量增加,并能分别部分对抗吗啡和甲苯噻嗪所致的呼吸抑制。等剂量蝙蝠葛碱对麻醉大鼠的呼吸兴奋不明显,但降低吗啡抑制呼吸后的死亡率有同等效果。D_3的呼吸兴奋作用可能与丙酰基取代了蝙蝠葛碱羟基中的氢、提高了分子的疏水性和增强了对钙调素的抑制活性有关,其药理机制尚待进一步探讨。     

蝙蝠葛酚性碱对小鼠脑缺血-再灌注脑组织 Bax和Bcl-2 蛋白表达的影响

目的 研究蝙蝠葛酚性碱对小鼠脑缺血—再灌注后脑组织凋亡相关蛋白表达的影响。方法 采用免疫组织化学方法观察凋亡促进蛋白Bax、凋亡抑制蛋白Bcl—2的表达。结果 皮质于缺血复灌12h、海马CA，区于缺血复灌24h Bax表达明显增多，Bcl—2表达明显减少，蝙蝠葛酚性碱预防给药能抑制脑组织Bax的表达，并促进Bcl—2表达，减少脑细胞凋亡。结论 蝙蝠葛酚性碱能抑制缺血—再灌后脑组织损伤，使凋亡细胞减少，对脑缺血有一定的保护作用。     

RP-HPLC法评价北豆根药材质量

目的探讨北豆根药材的质量评价标准。方法采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定10批北豆根商品药材中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的含量。结果北豆根药材中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱分离完全且呈良好的线性关系，线性范围分别为0．992-4．96μg和1．04-5．20μg；平均加样回收率分别为100．2％（RSD=1．46％）和100．5％（RSD=1．36％）。不同购买地的药材两种生物碱含量差异较大，蝙蝠葛碱为0．092％～0．844％，蝙蝠葛苏林碱为0．322％～1．016％。两种生物碱总含量为0．688％～1．226％，相对较稳定。结论蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的总含量可作为北豆根药材质量控制指标。     

蝙蝠葛酚性生物碱的提取工艺研究

报道了蝙蝠葛酚性生物碱的提取工艺，收率比文献有较大提高。采用不同碱液萃取法，适合于较大量的蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的制备。     

蝙蝠葛碱对心电图的影响及其局部麻醉作用

蝙蝠葛碱(Dauricine)系防己科植物蝙蝠葛(Menispermum dauricum DC)根茎中提出的一种生物碱,实验证明具有降压、抗心律失常作用。虽其化学结构与具有降压、抗心律失常作用的粉防己碱相似,但二者的作用机理不尽相同。为了进一步研究和证实蝙蝠葛碱的作用机理,本文研究蝙     

蝙蝠葛酚性碱与胰腺癌研究

主要分析中药成分蝙蝠葛酚性碱对胰腺癌的作用研究,分别从中药成分蝙蝠葛酚性碱的来源、药理作用及其对胰腺癌的抗肿瘤分子机制进行总结,为寻求中医药防治恶性肿瘤的新途径和研制新药提供实验和理论依据。     

蝙蝠葛中分离蝙蝠葛碱新方法及其乙醚加成物制备

从中药北豆根——蝙蝠葛根茎中,用新的简易方法得到蝙蝠葛碱,并制备了蝙蝠葛碱乙醚加成物结晶。     

骆驼蓬有效成分两种给药途径的毒性比较研究

目的:开展骆驼蓬有效成分骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱两种给药途径的小鼠急性毒性比较研究。方法:采用Bliss法测定小鼠经口灌胃和静脉注射给药骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱的LD_(50),同时观察小鼠中毒症状及中毒反应的起止时间。结果:骆驼蓬碱经口灌胃的LD_(50)及其95%可信区间为118.9 mg/kg(105.8~133.9 mg/kg),静脉注射的LD_(50)及其95%可信区间为80.3 mg/kg(60.6~146.1 mg/kg);去氢骆驼蓬碱经口灌胃的LD_(50)及其95%可信区间为250.3 mg/kg(210.0~293.3 mg/kg),静脉注射的LD_(50)及其95%可信区间为74.1 mg/kg(67.2~83.1 mg/kg)。小鼠经口灌胃给药时,骆驼蓬碱小鼠死亡时间早于去氢骆驼蓬碱小鼠死亡时间;小鼠静脉注射给药时,去氢骆驼蓬碱小鼠死亡时间早于骆驼蓬碱小鼠死亡时间。结论:小鼠经口灌胃给药骆驼蓬碱毒性去氢骆驼蓬碱毒性,小鼠静脉注射给药去氢骆驼蓬碱毒性骆驼蓬碱毒性。     

蝙蝠葛碱的抗氧化实验研究

采用大鼠海马缺血再灌注模型，观察蝙蝠葛碱的抗氧化作用。结果表明，蝙蝠葛碱能明显降低大脑海马结构组织中MDA的含量，显著提高SOD活力和GSH－PX活力，SOD／MDA比值和GSH／MDA比值显著升高，提示蝙蝠葛碱具有明显的抗氧化作用。     

蝙蝠葛碱对离体家兔心房的作用

蝙蝠葛碱(Dauricine山豆根碱)具有降压和抗实验性心律失常作用。猫乳头肌的研究表明,蝙蝠葛碱可降低心室肌的收缩性、自律性、兴奋性,延长不应期;认为其抗心律失常作用与不应期的延长,自律性和兴奋性的降低有关。本文在离体家兔心房,观察了蝙蝠葛碱对左房生理特性及右房频率的影响。 一、材料和方法 家兔1.5～2.5公斤,按Levy法制备离体左房和右房标本。实验在含Krebs-Henseleit液的10毫升恒温(31±1℃)浴槽中进行,持续通95％O_2     

北豆根总生物碱精制工艺的研究

目的：通过正交实验，确定北豆根中总生物碱最佳精制工艺。方法：采用乙醇回流法，精制北豆根粗总碱，以高效液相色谱法测定蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱含量为指标。结果：北豆根总生物碱的最佳精制工艺为用80％乙醇18倍量，回流提取3次，提取时间3h。     

蝙蝠葛苏林碱对映异构体的合成

蝙蝠葛苏林碱属双苄基四氢异喹啉类生物碱,存在于防己科植物蝙蝠葛的根茎中,由郑锡文等分离得到,并证明结构。华维一等全合成了蝙蝠葛苏林碱并验证了结构。近几年来的药理研究发现,此生物碱为较强的Ca离