影响小鼠孤雌胚胎干细胞的建系效率因素初探

目的为了解替米考星在肉鸭体内的药代动力学特性及生物利用度,为替米考星在临床应用作出正确评价与指导。方法8只健康成年北京肉鸭,采用静脉注射和口服两种途径分别以替米考星5mg／kg和20mg／kg体重剂量给药,进行体内药代动力学研究,计算其生物利用度。动物给药后72h内分点采血,用反相高效液相色谱法测定不同时间点血浆中的药物浓度。采用3p97药代动力学软件处理数据,替米考星两种给药途径的药时数据均符合二室开放模型。结果静脉注射给药（5mg／kg体重）的主要药代动力学参数：t1/2α为0．076±0．0098h、t1/2β为7．31±0．63h、AUC为4．50±0．30/μg·ml^-1·h^-1、CL（s）为1．12±0．069／L·kg^-1·h^-1;口服给药（20mg／kg体重）的主要药代动力学参数：t1/2α为1．76±0．49h、t1/2β为25．70±4．74h、t1/2Ka为0．090±0．0092h、AUC为14．03±2．54／μg·ml^-1·h^-1、CL（s）为1．46±0．22／L·kg^-1·h^-1、tmax为0．47±0．035h、Cmax为0．75±0．056μg／ml、F为78．47％±0．15％。结论通过剂量较正法计算出口服给药后在肉鸭体内的生物利用度为78．47％±0．1483％,表明替米考星口服给药在肉鸭体内吸收良好。     

浅论鼻腔给药的特点

鼻腔给药不仅用来治疗鼻炎等局部疾病．同时也作为全身治疗的给药途径，对此早在《本草纲目》中已有记载。现代医学研究证明对于口服吸收良好的某些药物，改用鼻腔给药后其吸收效果与静脉给药相当，而对于一些口服后易受破坏难以被胃肠道吸收的药物，改用鼻腔给药后能不同程度地提高生物利用度。     

多单元胃漂浮给药系统研究进展

胃漂浮给药系统可以增加药物在胃中的滞留时间，从而增加药物的吸收，提高药物的生物利用度。按药物剂量的分配方式，胃漂浮给药系统可分为“一单元”和“多单元”给药系统（如微丸、微球等）。“多单元”较“一单元”胃漂浮给药系统有着药物释放吸收的个体差异小、可避免药物剂量的“全或无”现象、对胃刺激性小、可以将不同释放速率的药物单元组合等优点。本文介绍了目前国内外多单元胃漂浮给药系统的类型、制备方法、释药情况及其体内漂浮性能的研究方法。     

羟基红花黄色素A在大鼠体内的药代动力学

目的：研究羟基红花黄色素A在大鼠体内的药代动力学.方法：羟基红花黄色素A大鼠尾静脉注射给药和灌胃给药，HPLC测定血浆中药物的含量，3P97计算药代动力学参数；大鼠胆管插管收集给药后24h胆汁；代谢笼收集大鼠给药后24h尿样和粪便。结果：静脉注射给药符合二室开放模型，胆汁累积排泄量为1．32％，尿中24h累积排泄率为88．6％，粪便中没有检测到药物。灌胃给药绝对生物利用度是1．2％；胆汁累积排泄量为0．062％；尿中24h累积排泄率为2．9％；粪便24h累积排泄率为48％。结论：羟基红花黄色素A大鼠口服吸收较差，有胆汁外排效应；血中药物以肾排泄为主。     

直肠给药临床应用参考

小儿给药,在某些时候成了难题,如呕吐不能口服,或者给药易受胃酸和消化酶的分解破坏而失去活性,因首关消除使进入体循环的药量不足.肌内注射疼痛,小儿容易产生恐惧,注射局部容易产生硬结,严重时会引起臀肌挛缩.给药剂量不足,不能多种类药物持续用药.静脉滴注给药操作方便,容易固定,药物直接进入静脉,给药剂量准确,疗效迅速可靠,是住院患儿的首选方法,但临床常会遇到穿刺失败.直肠给药与静脉给药显效速度无明显差异,直肠给药的生物利用度是口服给药效果的2倍.近些年我们在临床实践中采用直肠给药方法与其他多种给药方法灵活使用,解决了小儿给药困难的问题.总结出直肠给药临床应用参考. 　　……     

中药丸剂的生物利用度

药物是否有效，取决于药物的有效成分及药物的化学结构。同时，药物的生物利用度也是药物能否发挥正常疗效的关键。影响生物利用度的药物主要有两类：一类是难溶性药物，由于颗粒大小或加入赋型剂不同，虽然口服剂量相同，而疗效却往往有很大差异。另一类是安全范围较窄的药物，吸收量的多少直接影响用药安全。生物利用度是指药物吸收进入体内循环的程度和速度。     

吸入给药肺沉积的研究进展

吸入给药治疗哮喘已成为一线疗法，吸人性药物作用依赖于其达到肺内的浓度。目前有多种药物和吸入装置应用于临床，理想的吸入型糖皮质激素应该具有肺内沉积多，受体结合力强，肺内停留时间长，全身消除快，起到较好的气道抗炎作用并尽可能减少全身副作用。吸入给药还可用于多肽和蛋白质类口服吸收会被破坏的药物，取代注射给药途径。但是经吸入给药，药物大部分滞留于口咽部，只有少部分能到达肺，吸入药物粒子肺沉积的研究，变得非常重要。     

提高难透膜水溶性药物口服生物利用度的方法研究进展

难透膜水溶性药物多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分,近年来该类药物发展迅速,但由于口服生物利用度低,在临床上往往需要注射给药,开发此类药物的口服制剂是近年来药剂学领域关注的热点和难点问题之一。本文综述了改善此类药物口服吸收的方法,包括利用化学修饰、载体主动转运吸收、吸收促进剂、微粒给药系统、生物黏附给药系统和酶抑制剂等方法。部分药物通过此类方法已经成功进入临床试验,个别药物已经上市。     

药物动力学的基本概念与临床用药(二)

<正> 3.生物利用度:按其广义的概念是指药物进入体循环的相对份量和速度,是吸收程度和速度的总称。然而,通常仅单指吸收的相对份量,亦称吸收分数(F)。对于在某些急性病症(如疼痛或失眠等)中采用单剂就能生效的药物,吸收速度是至关重要的。若吸收太慢,即使最终完全吸收,往往由于所述血药浓度低不能产生适当的药效。而对于那些需多次反复给药方见     

硝克柳胺在大鼠体内的药代动力学

目的 研究大鼠口服不同剂量硝克柳胺后的药代动力学和生物利用度，为临床研究和应用提供参考依据。方法 本研究建立了HPLC-UV方法测定血浆硝克柳胺浓度。大鼠分别口服硝克柳胺（30，100，300mg／kg）、静脉注射硝克柳胺（10mg／kg）进行药代动力学和绝对生物利用度研究。结果硝克柳胺在20—2000ng／ml呈良好线性关系（R^2=0．9999），日内和日间精密度RSD均小于10％，回收率为95％-105％之间。大鼠口服不同剂量硝克柳胺后，AUC和Cmax与剂量之间线性相关。硝克柳胺自雌鼠体内吸收和消除均明显快于雄鼠。雄鼠口服硝克柳胺后生物利用度为1．34％，雌鼠为0.67％。结论 HPLC-UV法具有灵敏度高、可靠和专属性强的特点，可用来测定大鼠血浆硝克柳胺的浓度。大鼠口服硝克柳胺（30—300mg／kg）体内代谢为线性动力学过程，且存在明显性别差异，绝对生物利用度较低。     

纳米在胰岛素口服给药中的应用

目的通过纳米技术来改进胰岛素的口服给药,提高其生物利用度。方法叙述近年来纳米胰岛素口服给药系统方面取得的一些进展。结果纳米技术可显著提高胰岛素在胃肠道中的稳定性及生物利用度,有效改善胰岛素口服给药的吸收。结论纳米胰岛素具有广阔的临床应用前景。     

黄芩甙在人体内吸收的研究

本文对原料及针、片剂型等用聚酰胺柱层析分离及紫外分光光度法测定黄芩甙给药后人体尿药含量。所得数据采用电子计算机非线性最小二乘法嵌合程序进行迭代处理得到药动学参数。从所得结果看:肌注与口服给药比较,前者吸收快(0.4小时即达尿药速度峰),生物利用度也较大(89.27％),而口服给药吸收缓慢(7～16小时才达高峰),生物利用度也低(22～36％)。黄芩甙肌注给药平均t(1/2)为0.62小时,在体内消除甚快。由此,临床上应用的每日一次肌注法欠合理。     

FPA—PVP共沉淀物体内药物动力学考察

目的：通过对诺氟沙星－聚维酮（ＦＰＡ－ＰＶＰ）共沉淀物在人体内药物动力学考察，为临床用药提供理论参考。方法：采用单剂量口服给药的方式，采用尿药速率法求药物动力学参数。结果：ＦＰＡ－ＰＶＰ共沉淀物的相对生物利用度为１６２．２６％。结论：将难溶性药物制成以亲水性高分子材料为载体的共沉淀物，对于提高难溶性药物的生物利用度是有效的方法之一。     

非线性首过效应条件下心得安体内处置的模拟

利用一具有生理意义的模型来表征心得安的静脉和口服给药后体内处置过程，成功地模拟了其口服给药后首过效应对药物体内处置过程的影响，即人们所发现的生物利用度显著降低，并且一定条件下，在心得安口服吸收期的首过过程中，其门静脉中浓度对肝脏代谢酶可能会产生短暂性的（部分）饱和作用，此饱和机理系过去人们所观察的心得安口服后非线性动力学的原因，而且这短暂性和饱和作用与心得安剂量和剂型有关。     

Modeling of Propranolol Disposition with Consideration of Nonlinear First-Pass Metabolism

利用一具有生理意义的模型来表征心得安的静脉和口服给药后体内处置过程，成功地模拟了其口服给药后首过效应对药物体内处置过程的影响，即人们所发现的的生物利用度显著降低，并且一定条件下，在心得安口服吸收期的首过过程中，其门静脉中浓度对肝脏代谢酶可能会产生短暂性的（部分）饱和作用，此饱和机理系过去人们所观察到的心得安口服后非线性动力学的原因，而且这短暂性的饱和作用与心得安剂量和剂型有关。     

盐酸二甲双胍缓释片药物动力学及生物等效性研究

目的建立人血浆中二甲双胍浓度的反相高效液相色谱(RP-HPLC)二极管矩阵检测法,研究二甲双胍在人体中药物动力学行为,评价其生物等效性。方法采用两制剂双交叉试验设计和单剂量、多剂量2种给药方案,测定了24名(单剂量)和20名(多剂量)男性健康志愿者服用盐酸二甲双胍缓释片与盐酸二甲双胍普通片后不同时间内的血药浓度。结果受试者单剂量口服普通片与缓释片后药动学参数AUC0→24分别为(13.41±3.15)(mg.h)/L和(13.18±2.76)(mg.h)/L;AUC0→∞分别为(13.81±3.22)(mg.h)/L和(13.85±2.95)(mg.h)/L;Cmax分别为(2.35±0.47)mg/L和(1.88±0.43)mg/L;Tmax分别为(2.17±0.32)h和(3.79±0.42)h;T1/2分别为(2.75±0.32)h和(5.49±0.63)h,其相对生物利用度F分别为(98.93±8.07)%和(100.96±8.68)%。受试者多剂量口服普通片与缓释片后药物动力学参数稳态时曲线下面积(AUCss)分别为(7.68±1.08)(mg.h)/L和(15.13±2.06)(mg.h)/L;Cmax分别为(2.14±0.36)mg/L和(1.93±0.34)mg/L;Tmax分别为(1.85±0.24)h和(3.50±0.51)h;平均稳态血药浓度(Cav)分别为(0.64±0.09)mg/L和(0.63±0.09)mg/L;血药浓度波动度(DF)分别为(3.12±0.41)和(2.90±0.30),其相对生物利用度F分别为(98.9±8.0)%和(94.3±11.0)%。结论盐酸二甲双胍普通片与缓释片口服时吸收程度等效,吸收速度不等效。     

氨茶碱不同给药方法治疗哮喘的毒副反应观察

茶械类药物是治疗哮喘的常用药物。目前公认其有效血药浓度为10～20μg／ml，25μg／ml时就可出现毒性反应，＞40M／ml则可出现呼吸抑制及致死性心律失常．我们观察了本院急诊中106例使用氨茶碱的病人，按口服、静脉推注、静脉滴注3种给药方法分类，于6h、48h后测血药浓度，根据症状、体征、血药浓度等评定菜减中毒反应。上述3种方法毒副作用发生率分别为21／49（42．85％）、26／43（60．46％）、12／44（2727％）．口服者以消化道反应多见，静脉给药则以心血管反应为主，且多较严重。静脉给药的二组比较，静脉推注组发生毒副反应明显高于…     

中药雾化吸入在治疗呼吸道感染中的应用

雾化吸入疗法是现代治疗急慢性呼吸系统疾病的主要辅助疗法之一，是指液体经雾化装置变成微小雾粒或雾滴，悬浮于吸入气中，随深吸气可到达终末支气管和肺泡，以达到呼吸道黏膜湿润、消炎、祛痰、平喘等治疗目的，中药雾化给药，其药物吸收比口服给药迅速、安全、副作用小，治疗急慢性呼吸道感染效果好。近年来我们采用呀经雾化治疗各种呼吸道感染，取得良好临床效果，现介绍如下：     

细胞给药系统研究进展

近年来，研究者们通过各种物理和化学方法使给药系统获得了突飞猛进地发展，不仅增加药物的生物利用度,改善药动学过程,而且减少毒性。细胞给药系统不仅可以延长药物在体内滞留时间，而且可将药物靶向到特定细胞间隔，生物相容性好。其中红细胞载体给药系统能在体循环内连续几周持续释药，载药量大，易于制备，传统和生物药物都能被其容纳，还可作为抗体和造影剂的给药载体。在人体进行的大量研究已证实红细胞载体的安全性和有效性。因此用红细胞载体传递新药和传统药物在给药系统和处理复杂病症中，尤其是当副作用严重时受到越来越多的关注。     

西比灵、尼莫地平配合治疗偏头痛80例分析

儿科用药时药物体内过程和药效学与成人有明显差异。儿童的各个器官和组织正处于生长、发育阶段,年龄越小,器官和组织的发育越不完全。药物使用不当会造成器官和组织发育障碍,甚至造成严重后果。小儿胃肠道尚处发育阶段,胃酸偏低,胃排空时间较长,肠蠕动缓慢。口服给药时,药物吸收速度和吸收率均较成人低(即生物利用度低)。新生儿口服庆大霉素、苯巴比妥、苯妥英钠等吸收明显减少。新生儿皮肤角化层薄,药物穿透性高,吸收多,有时可致严重中毒。肌肉注射或局部外用药时,在小儿往往比成人吸收迅速,因而潜在危险性较大。小儿最好不采用肌注给药。…